Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Diazepam general_alomedika 2020-12-01T17:19:39+07:00 2020-12-01T17:19:39+07:00
Diazepam
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Diazepam

Oleh :
dr. Adrian Prasetio
Share To Social Media:

Farmakologi diazepam bekerja dengan cara berikatan pada reseptor gamma-aminobutyric acid (GABA), dan meningkatkan kemampuan inhibisi dari GABA. [2]

Farmakodinamik

GABA (gamma-aminobutyric acid) merupakan neurotransmitter inhibisi utama pada sistem saraf pusat. GABA berperan pada aktivitas tidur, kontrol hipnosis, memori, ansietas, epilepsi, dan eksitabilitas neuron. Ikatan diazepam pada reseptor GABA di sistem limbik dan hipotalamus akan meningkatkan laju ion klorida ke dalam neuron. Kemudian menimbulkan hiperpolarisasi dari membran sehingga menurunkan eksitabilitas saraf. [2,5]

Farmakokinetik

Farmakokinetik dari diazepam dibahas dari aspek absorpsi, distribusi, metabolisme, eliminasi. Diazepam dimetabolisme di hati kemudian diekskresikan melalui urine. Konsentrasi puncak lebih cepat tercapai pada pemberian intravena dibandingkan dengan oral atau intramuskular pada dosis yang sama.

Absorpsi

Diazepam dapat diberikan melalui oral, rektal, dan parenteral secara injeksi intravena dan intramuskular. Setelah pemberian secara oral, >90% diazepam akan diserap dengan cepat melalui gastrointestinal. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak adalah 1−1,5 jam pada pemberian oral, 10−30 menit pada pemberian rektal, kira-kira 1 menit pada pemberian intravena, dan 0,25−2 jam pada pemberian intramuskular. Penyerapan diazepam akan melambat apabila diberikan bersamaan dengan makanan berlemak, yaitu menjadi sekitar 45 menit dibandingkan jika dalam kondisi perut kosong dapat diserap dalam waktu 15 menit. Makanan juga menyebabkan peningkatan waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak, yaitu menjadi 2,5 jam. Absorbsi diazepam pada injeksi intramuskular kurang baik dan sulit diperkirakan, sehingga hanya dilakukan apabila cara pemberian lain tidak bisa dilakukan.[2,3,6]

Distribusi

Pada laki-laki usia muda yang sehat, volume distribusi diazepam adalah 0,8−1 L/kg. Sebanyak 98% dari diazepam peroral, atau 95−98% dari per rektal, terikat erat pada protein plasma terutama albumin dan alpha1-acid glycoprotein. Diazepam dapat menembus sawar darah otak, plasenta, dan air susu ibu (ASI). Konsentrasi diazepam pada ASI diperkirakan sebesar 1/10 dari konsentrasi plasma ibu, pada hari 3−9 setelah melahirkan. Diazepam bersifat larut dalam lemak dan terdistribusi dengan cepat pada lemak dan jaringan lain. Distribusi diazepam kepada berbagai jaringan diperkirakan memiliki waktu paruh 1 jam, hingga mencapai >3 jam. Volume distribusi diazepam adalah 1,1 L/kg pada pemberian oral, 1,2 L/kg intravena, dan 1 L/kg per rektal.[3,5,6]

Metabolisme

Oksidasi dari diazepam dimediasi oleh sitokrom P450. N-demetilasi dari diazepam dilakukan oleh CYP3A4 dan CYP2C19, kemudian membentuk metabolit aktif N-desmethyldiazepam. Zat ini lalu dihidroksilasi oleh CYP3A4 menjadi metabolit aktif temazepam. Temazepam dan N-desmethyldiazepam kemudian dimetabolisme lagi menjadi oxazepam, dan dieliminasi melalui konjugasi pada asam glukoronat melalui glukoronidase.[3,5]

Eliminasi

Diazepam dan metabolitnya diekskresikan melalui urine sebagai konjugat glukoronidase. Waktu klirens diazepam mencapai 20−30 mililiter/menit pada dewasa muda. Waktu paruh eliminasi diazepam dapat mencapai 48 jam pada pemberian oral, 33−45 jam intravena, 60−72 jam intramuskular, dan 45-46 jam per rektal. Metabolit aktif N-desmethyldiazepam memiliki waktu paruh eliminasi yang mencapai 100 jam. Waktu paruh diazepam memanjang pada neonatus, geriatri, dan pasien dengan penyakit hati atau ginjal.[3-6]

Referensi

2. PubChem. Diazepam (Compound). National Library of Medicine. 2020. Available from: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Diazepam
3. Food and Drug Administration. Valium®. 2016. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/013263s094lbl.pdf
4. Drugs.com. Diazepam. 2019. Available from: https://www.drugs.com/ppa/diazepam.html
5. Drugbank. Diazepam. 2020. Available from https://go.drugbank.com/drugs/DB00829
6. MIMS. Diazepam. 2020. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/diazepam?mtype=generic

Pendahuluan Diazepam
Formulasi Diazepam

Artikel Terkait

  • Hindari Penghentian Diazepam secara Tiba-Tiba
    Hindari Penghentian Diazepam secara Tiba-Tiba
  • Konsekuensi Jangka Panjang Akibat Kejang Demam Berulang
    Konsekuensi Jangka Panjang Akibat Kejang Demam Berulang
  • Tata Laksana Epilepsi pada Kehamilan
    Tata Laksana Epilepsi pada Kehamilan
  • Faktor Risiko Terjadinya Epilepsi Pasca Stroke
    Faktor Risiko Terjadinya Epilepsi Pasca Stroke
  • Langkah Diagnostik pada Kejang Pertama Usia Dewasa
    Langkah Diagnostik pada Kejang Pertama Usia Dewasa

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
25 hari yang lalu
Manajemen Epilepsi Resisten Obat - Saraf Ask The Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dr. Ade, Sp. S, saya ingin bertanya terkait drug resistant epilepsy. Baiknya minimal berapa lama durasi pengobatan tidak adekuat sebelum kita menentukan...
Anonymous
26 hari yang lalu
Temporal Lobe Epilepsy - Saraf Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Ade Wijaya, Sp.S. Ijin bertanya dok. Saya pernah membaca ada bentuk epilepsi yang manifestasinya seperti mencium bau tertentu. Untuk bentuk seperti...
Anonymous
30 Mei 2022
Kegunaan PET/SPECT untuk epilepsy - Kedokteran Nuklir Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo Dok. ijin tanya peranan PET scan atau SPECT dalam epilepsy apa ya Dok? Apakah ada kelebihannya Dok dibandingkan dengan imaging yang lain ya Dok untuk...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.