Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Probenecid general_alomedika 2021-07-28T21:38:50+07:00 2021-07-28T21:38:50+07:00
Probenecid
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Probenecid

Oleh :
dr. Reren Ramanda
Share To Social Media:

Farmakologi probenecid adalah sebagai agen urikosurik yang mencegah terjadinya absorpsi asam urat melalui ginjal sehingga kadar asam urat plasma dapat diturunkan. Probenecid akan segera diabsorbsi melalui saluran gastrointestinal setelah dikonsumsi peroral, didistribusikan ke seluruh tubuh dengan berikatan dengan albumin plasma. Metabolisme utama probenecid terjadi di hati dan kemudian akan diekskresikan bersama urine.

Farmakodinamik

Probenecid adalah agen urikosurik yang menghambat reabsorbsi asam urat di tubulus renalis. probenecid yang diberikan secara rutin akan meningkatkan ekskresi asam urat bersama urine dan menurunkan kadar asam urat serum. Sebagai urikosurik, probenecid dapat mengurangi pengendapan urat berlebih dan  membantu resorpsi deposit urat. Probenecid juga dapat meningkatkan kadar asam organik lemah di dalam plasma (contohnya penicillin, sefalosporin atau antibiotik betalaktam lain) dengan mekanisme inhibisi sekresinya di tubulus renalis.[3,8]

Secara normal, diperkirakan asam urat yang seharusnya direabsorbsi kembali oleh tubuh di ginjal mencapai 90%, dan proses ini diperantarai oleh sekelompok organic anion transporters (OATs) contohnya urate transporter 1 (URAT1), yang menjadi target kerja obat golongan urikosurik.[9]

Walaupun, bersifat urikosurik, pemberian probenecid dapat memberikan efek eksaserbasi gout yang bersifat transien meski secara kuantitatif kadar asam urat serum telah menurun. Namun, efek ini tidak akan berlangsung lama dan kejadian eksaserbasi gout akan berangsur-angsur berkurang menghilang setelah beberapa bulan penggunaan.[1,5]

Setelah kadar asam urat serum turun, maka penyimpanan asam urat berlebih di persendian akan mulai diabsorbsi kembali, sehingga nyeri sendi pada fase ini telah jauh berkurang, gerakan sendi mulai membaik, dan kerusakan sendi lebih jauh dapat dihentikan. Bahkan, resorbsi  ini juga terjadi pada ginjal, sehingga dapat menurunkan risiko pembentukan batu asam urat.[1,5]

Farmakokinetik

Farmakokinetik probenecid dimulai segera melalui rute peroral dan diabsorbsi secara penuh melalui saluran gastrointestinal. Kemudian probenecid didistribusikan dan terikat dengan albumin plasma. probenecid terutama dimetabolisme di hati dan diekskresikan bersama urine.

Absorbsi

Probenecid setelah dikonsumsi melalui rute per oral, akan segera diabsorbsi secara sempurna di saluran gastrointestinal. probenecid memiliki nilai bioavailabilitas >90%. Kadar puncak probenecid dalam plasma dapat tercapai dalam dua hingga empat jam setelah konsumsi peroral.[1,5]

Distribusi

Probenecid yang telah diabsorpsi ke dalam tubuh, sekitar 85 hingga 95% diantaranya akan berikatan dengan albumin plasma. Probenecid dapat menembus sawar plasenta. Kadar konsentrasi probenecid di cairan serebrospinal sekitar 2% dari konsentrasi probenecid di plasma.[3,5,10]

Metabolisme

Metabolisme probenecid terjadi di hati. Metabolisme utamanya terjadi melalui proses oksidasi rantai samping alkil dan sedikit bentuk metabolit yang lebih jarang dibantu oleh proses konjugasi glukuronida. Bentuk metabolit utama probenecid adalah probenecid acyl glucuronide (sekitar 50% dari total dosis yang dikonsumsi akan diubah menjadi bentuk ini). Selain itu, bentuk metabolit lain (sekitar 10-15%), yaitu monopropyl, secondary alcohol dan asam karboksilat akan langsung diekskresikan. Waktu paruh plasma adalah sekitar enam dan dua belas jam dan akan terus meningkat sesuai peningkatan dosis terapeutik pasien.[3,5,9]

Ekskresi

Jalur ekskresi utama probenecid adalah melalui ginjal dan dibuang bersama urine. Ekskresi terjadi melalui proses filtrasi glomerulus dan sekresi aktif tubulus renalis proksimal. Sekitar 75 - 88% dosis yang dikonsumsi pasien akan dikeluarkan bersama urine dalam bentuk metabolit dan sedikit dalam bentuk yang tidak diubah. Klirens probenecid di ginjal tergantung pada kadar pH dan laju aliran urine. Semakin alkali pH urine dan semakin banyak konsumsi air putih maka klirens probenecid di ginjal juga akan semakin meningkat.[3,5,9]

Referensi

1. Phebra. Pro-Cid (Probenecid Tablets 500 Mg). 2018. Available from: https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-01953-3&d=202106221016933
3. Pubchem. Probenecid. 2021. Available from: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Probenecid
5. Medscape. Probenecid (Rx). 2021. Available from: https://reference.medscape.com/drug/probenecid-342832
8. Drugs.com. Probenecid. 2020. Available from: https://www.drugs.com/ppa/probenecid.html
9. Ahmed, MU, Bennett, DJ, Hsieh, TC. et al. Repositioning of drugs using open-access data portal DTome: A test case with probenecid (Review). International Journal Of Molecular Medicine 37: 3-10, 2016. Available from: https://www.spandidos-publications.com/10.3892/ijmm.2015.2411?text=fulltext
10. MIMS. Probenecid. 2021. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/probenecid?mtype=generic

Pendahuluan Probenecid
Formulasi Probenecid

Artikel Terkait

  • Kortikosteroid vs Obat Antiinflamasi Nonsteroid untuk Terapi Gout Arthritis Akut
    Kortikosteroid vs Obat Antiinflamasi Nonsteroid untuk Terapi Gout Arthritis Akut
  • Fenofibrate untuk Menurunkan Kadar Asam Urat
    Fenofibrate untuk Menurunkan Kadar Asam Urat
  • Hiperurisemia dan Risiko Demensia
    Hiperurisemia dan Risiko Demensia
  • Terapi Dosis Titrasi Lebih Baik Dibandingkan Dosis Tetap untuk Gout
    Terapi Dosis Titrasi Lebih Baik Dibandingkan Dosis Tetap untuk Gout
  • Penatalaksanaan Hiperurisemia Simptomatik pada Penyakit Ginjal Kronis
    Penatalaksanaan Hiperurisemia Simptomatik pada Penyakit Ginjal Kronis

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Gabriela Widjaja
13 hari yang lalu
Febuxostat Vs Allopurinol untuk Penatalaksanaan Hiperurisemia - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Gabriela Widjaja
1 Balasan
ALO Dokter!Hiperurisemia adalah peningkatan asam urat dalam serum yang melebihi 6,8 mg/dL. Hiperurisemia sendiri dapat menyebabkan gout, batu saluran kemih,...
dr. Mutiara Putri Camelia
11 November 2021
Hiperurisemia pada hypertensive heart disease
Oleh: dr. Mutiara Putri Camelia
4 Balasan
Alo dokter, izin berdiskusi saya pernah dapat pasien dengan keluhan nyeri dan bengkak pada tangan , hasil asam urat 8.0Dan memiliki riwayat penyakit jantung...
dr.Albert Novianto
16 September 2021
Asupan gizi untuk penderita asam urat dengan gejala akut - Gizi Klinik Ask the Expert
Oleh: dr.Albert Novianto
2 Balasan
Alo dr. Dian Permatasari, M. Gizi, Sp.GK. Ijin bertanya, apakah edukasi terkait gizi pada penderita asam urat dengan gejala akut sama dengan edukasi gizi...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.