Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Doxycycline karyanti 2018-09-10T14:27:25+07:00 2018-09-10T14:27:25+07:00
Doxycycline
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Doxycycline

Oleh :
dr. Nathania S. Sutisna
Share To Social Media:

Farmakologi doxycycline adalah dengan menghambat sintesis protein sehingga menghambat pertumbuhan bakteri.

Farmakodinamik

Farmakodinamik doxycycline bekerja dengan menghambat sintesis protein dengan berikatan ke sub-unit ribosom 30S dan diduga juga ke 50S.  Penghambatan ini kemudian akan menghambat pertumbuhan bakteri. Cara kerja lain diduga dengan menyekat disosiasi dari peptidil t-RNA dari ribosom sehingga menghentikan proses sintesis protein. [7]

Farmakokinetik

Farmakokinetik doxycycline adalah sebagai berikut :

Absorpsi

Bioavailabilitas doxycycline minimal 80-95%. Kompleks ion pada doxycycline menjadi tidak stabil pada pH asam, sehingga absorpsi paling banyak terjadi di duodenum. Konsentrasi doxycycline pada serum menurun hingga 20% dengan pemberian makanan.

Waktu paruh absorpsi adalah 0.85 ± 0.41 jam, waktu yang dibutuhkan oleh doxycycline (oral) mencapai puncak adalah 2 – 3 jam. Konsentrasi puncak (Cmax, mg/L) bervariasi tergantung dosis.

Distribusi

Volume distribusi doxycycline adalah 50 – 80 L atau 0.7L/kg dengan ikatan protein sebanyak 82 – 93%, tetapi dapat lebih rendah pada kelompok khusus. Kurang banyak data penelitian yang menunjang distribusi doxycycline pada jaringan tubuh manusia. Konsentrasi tertinggi dilaporkan terdapat di liver, ginjal, dan traktus digestif yang merupakan organ ekskretorik.

Metabolisme

Metabolisme doxycycline terjadi di hati. Sebagian diinaktivasi di saluran cerna dengan formasi kelasi.

Ekskresi

Doxycycline dieliminasi tanpa diubah melalui rute renal dan bilier. Konsentrasi pada empedu dapat mencapai 10 – 25 kali lipat dibandingkan di serum. 35 – 60% diekskresikan melalui urin, dan sisanya diekskresikan melalui feses

Kelompok Khusus

Pada geriatri terjadi peningkatan konsentrasi serum dan penurunan volume distribusi pada geriatri yang tidak diketahui penyebab pastinya.

Pada anak kurang gizi dapat terjadi penurunan area under the curve/AUC, waktu paruh serum berkurang, konsentrasi serum berkurang, pengikatan dengan protein darah berkurang, dan peningkatan clearance total.

Pada pasien hiperlipidemia dapat terjadi peningkatan AUC serum dan konsentrasi maksimum.

Pada pasien gagal ginjal kronis, ekskresi lebih banyak ditemukan di feses dibandingkan di urin, waktu paruh di serum tidak meningkat drastis (antara rentang 20 – 25 jam), konsentrasi maksimum tidak berubah, dengan AUC meningkat pada dosis 200 mg, dan pengikatan dengan protein menurun. Penyesuaian dosis pada kelompok ini tidak diperlukan karena metabolisme hepatik dan non-hepatik (gastrointestinal) dapat menjadi kompensasi dari berkurangnya fungsi ginjal. [8,9,10]

Resistensi

Beberapa mekanisme terjadinya resistensi pada doxycycline:

  • Ekspor protein dari dalam sel : Terdapat gen pada bakteri gram negatif dan gram positif yang dapat membuat antibiotik di dalam sel keluar dari sel, sehingga mengurangi kerja antibiotik di dalam sel.

  • Proteksi ribosom : Terdapat protein-protein di dalam sitoplasma bakteri yang melindungi ribosom dari antibiotik tetrasiklin, khususnya doxycycline dan minosiklin. Protein ini bekerja dengan cara mencegah pengikatan antibiotik ke ribosom tanpa mengganggu transkripsi dan translasi protein
  • Inaktivasi tetrasiklin. Terdapat gen pada bakteri yang mengekspresikan protein di sitoplasma (oksidoreduktase) yang menambahkan gugus hidroksil pada tetrasiklin dengan adanya nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP) dan oksigen. [4,11,12]

 

Tabel 2. Tabel Konsentrasi hambat minimal (Minimal Inhibitory Concentration) dan kriteria resistensi doxycycline terhadap beberapa mikroorganisme[4]

Patogen

Kriteria untuk Minimal Inhibitory Concentration (mcg/mL)

Diameter Disk Diffusion Zone (mm) pada cawan 30 mcg

I R S I R
Acinetobacter spp ≤ 4 8 ≥ 16 ≤ 9 10 – 12 ≥ 13
Enterobacteriaceae ≤ 4 8 ≥ 16 ≤ 10 11 – 13 ≥ 14

Enterococcus faecalis dan faecium

≤ 4 8 ≥ 16 ≤ 12 13 – 15 ≥ 16
Vibrio cholerae ≤ 4 8 ≥ 16 - - -
Yersinia pestis ≤ 4 8 ≥ 16 - - -
Bacillus anthracis ≤ 1 - - - - -
Brucella sp ≤ 1 - - - - -
Franciella tullarensis ≤ 4 - - - - -

S: susceptible (sensitif terhadap antibiotik); I: intermediate (hasilnya dianggap ekuivokal, bila memungkinkan tes dapat diulang); R: Resisten.

Referensi

4. Food and Drugs Administration. fda.gov. [Online]; 2008. Cited: 2017 September. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/050795s005lbl.pdf

6. Nelson ML, Levy SB. The history of tetracyclines. Ann. N.Y. Acad. Sci. 1241, 2011; 17–32

7. Agwuh KN, MacGowan A. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the tetracyclines including glycylcyclines. J of Antimicrobial Chemotherapy, 2006;58:256-265

8. Medscape. Drug and diseases: doxycycline [online]. Cited: 20 Sept 2017. Available from: http://reference.medscape.com/drug/vibramycin-monodox-doxycycline-342548#0

9. Agwuh KN, MacGowan A. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the tetracyclines including glycylcyclines. J of Antimicrobial Chemotherapy, 2006;58:256-265

10. MIMS. Doxycycline: concise info [Online]. Cited: 22 Sept 2017. Available from: http://mims.com/indonesia/drug/info/doxycycline/?type=brief&mtype=generic

11. Chopra I, Roberts M. Tetracycline antibiotics: mode of action, applications, molecular biology, and epidemiology of bacterial resistance. Mircobiology and molecular biology reviews, 2001;65(2):232-260

12. Castanheira M, Mendes RE, Jones RN. Update on acetinobacter species: mechanisms of antimicrobial resistance and contemporary in vitro activity of minocycline and other treatment options. CID, 2014:59 (suppl 6)

Pendahuluan Doxycycline
Farmakologi Doksiksiklin Doxycyc...

Artikel Terkait

  • Profilaksis Malaria
    Profilaksis Malaria
  • Pengobatan Tuberkulosis Fase Intensif
    Pengobatan Tuberkulosis Fase Intensif
  • Pemilihan Antibiotik Golongan Bakteriostatik atau Bakterisidal
    Pemilihan Antibiotik Golongan Bakteriostatik atau Bakterisidal
  • Peran IGRA dalam Mendiagnosa Tuberkulosis Laten
    Peran IGRA dalam Mendiagnosa Tuberkulosis Laten
  • Penggunaan Antibiotik Profilaksis Pada Anak dengan Infeksi Saluran Kemih Berulang
    Penggunaan Antibiotik Profilaksis Pada Anak dengan Infeksi Saluran Kemih Berulang

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr.tia fajar sari
13 Agustus 2021
Monosit dan led tinggi apakah diagnosa yang tepat
Oleh: dr.tia fajar sari
2 Balasan
Alo dokter, saya mau tanya, saya ada pasien medical dg hasil led 40 dan monosit 8,5, itu pertanda apa ya terimkasih 
Anonymous
12 Mei 2021
Terapi Pustula pada bayi umur 10 hari
Oleh: Anonymous
3 Balasan
izin bertanya sejawatbayi LK umur 10 hari keluhan muncul pustula disekitar kelopak mata 3 hari yg lalu dan semakin bertambahdemam(-), bayi tidak rewel, ASI,...
Anonymous
13 Februari 2021
Pasien laki-laki usia 18 tahun dengan keluhan nyeri, gatal, serta terdapat nanah pada jari tengah yang terluka sejak 1 minggu yang lalu
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alodokter, adaPasien laki lakiUmur 18 th.Pasien mengeluhkan luka pada jari tengah tangan kiri sejak kurang lebih 1 minggu yll.Keluhan disertai rasa nyeri dan...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.