Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Sertraline general_alomedika 2021-11-26T09:58:46+07:00 2021-11-26T09:58:46+07:00
Sertraline
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Sertraline

Oleh :
dr. Adrian Prasetio
Share To Social Media:

Secara farmakologi, sertraline dengan selektif menghambat reuptake serotonin (selective serotonin reuptake inhibitor) pada membran neuron presinaptik sehingga terjadi peningkatan aktivitas serotonergik pada sinaps. Hal ini akan meningkatkan kadar serotonin pada sistem saraf pusat dan menyebabkan terjadi perubahan fungsional yang berhubungan dengan peningkatan neurotransmisi serotonergik.[1,2]

Berdasarkan mekanisme farmakologis yang terjadi dapat disimpulkan bahwa sertraline memiliki aksi sebagai antidepresan dan memiliki manfaat dalam mengatasi kondisi obsesif-kompulsif (dan gangguan cemas lainnya). Sama seperti depresi, gangguan obsesif-kompulsif juga disebabkan oleh disregulasi serotonin.[1,2]

Farmakodinamik

Berdasarkan farmakodinamiknya, sertraline bekerja dengan cara menghambat serotonin transporter (5-HTT/ SERT) pada neuron serotonergik. Hambatan pada SERT pada fase akut menyebabkan peningkatan serotonin di bagian somato dendritik pada neuron. Peningkatan serotonin pada bagian ini kemudian menstimulasi auto reseptor 5HT1A. Reseptor ini sendiri ketika dirangsang akan berefek menurunkan stimulasi pada neuron dan menginhibisi kerja serotonin postsinaptik. Seiring dengan waktu, sensitivitas auto reseptor 5HT1A akan menurun dan terjadi down regulation dari reseptor.[1,2,10]

Ketika terjadi desensitisasi reseptor 5HT1A, serotonin tidak lagi dihambat, sehingga ada peningkatan aktivitas neuron dan pelepasan serotonin pada terminal akson. Aktivitas serotonin ini yang kemudian menyebabkan efek terapeutik dari antidepresan selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Waktu yang dibutuhkan untuk desensitisasi auto reseptor 5HT1A sama dengan waktu terapeutik dari SSRI.[3,10]

Obat-obat golongan SSRI sendiri memiliki efek yang berbeda satu sama lain. Selain menghambat transporter serotonin, sertraline juga menghambat transporter dopamine dan terikat pada reseptor sigma-1. Hambatan pada reseptor dopamine, meskipun lebih lemah dibandingkan dengan hambatan SERT, sudah cukup untuk meningkatkan energi dan motivasi pada pasien. Efek pada reseptor sigma-1 diduga terkait dengan ansiolitik dan antipsikotik, namun masih belum banyak dipahami. Sertraline sendiri tidak memiliki afinitas pada reseptor GABA, reseptor dopaminergik, reseptor serotonergik, atau reseptor benzodiazepine, dan merupakan inhibitor lemah transporter norepinefrin dan dopamine.[3,10]

Farmakokinetik

Secara farmakokinetik, sertraline diserap secara lambat melalui saluran cerna.

Absorpsi

Sertraline diabsorbsi melalui saluran cerna secara lambat. Pada dosis 50-200 mg yang diberikan dengan frekuensi sekali sehari selama 2 minggu diperkirakan akan mencapai kadar puncak plasma sebesar 20-55 ug/L dalam 4,5-8,4 jam setelah pemberian. Konsentrasi plasma akan stabil setelah mengonsumsi obat selama 1 minggu. Bioavailabilitas sertraline diperkirakan di atas 44% dan dipengaruhi oleh makanan. Pemberian sertraline bersama dengan makanan meningkatkan konsentrasi puncak sekitar 25% dan waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak berkurang sekitar 2,5 jam.[2,5]

Distribusi

Sertraline didistribusikan secara luas pada jaringan tubuh dengan volume distribusi 20 L/kg. Ikatannya pada protein plasma diperkirakan sebesar 98%. Obat ini dapat menembus sawar darah plasenta dan disekresikan pada ASI.[2,5]

Metabolisme

Sertraline dimetabolisme pada hati secara luas melalui proses N-demethylation dan membentuk  1 metabolit aktif utama, yaitu N-desmethylsertraline. Metabolit ini bersifat kurang poten jika dibandingkan dengan sertraline. Selain secara N-demethylation, metabolisme sertraline juga mencakup N-hidroksilasi, deaminasi oksidatif dan glukoronidasi dengan perantaraan CYP3A4 dan CYP2B6. Hasil metabolit di urin ditemukan dalam bentuk alpha-hydroxy-ketone glucuronides.[2,3,5]

Eliminasi

Eliminasi sertraline dimulai dalam 12-16 jam setelah mengonsumsi obat. Waktu paruh eliminasi dari sertraline diperkirakan 26 jam, dan N-desmethylsertraline dieliminasi dalam 62-104 jam. Karena dimetabolisme secara luas di hati, hanya 12-14% sertraline yang dieliminasi melalui feses. Metabolit aktif tereliminasi sebanyak 40-45% melalui urine dan feses.[2,3,5]

Referensi

1. Singh HK, Saadabadi A. Sertraline. StatPearls. 2020. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547689/
2. Drugbank. Sertraline. 2020. Available from https://go.drugbank.com/drugs/DB01104
3. PubChem. Sertraline (Compound). National Library of Medicine. 2020. Available from: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Sertraline#section=Toxicity-Summary
5. MIMS. Sertraline. 2020. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/sertraline?mtype=generic
10. Medscape. Sertraline. 2020. Available from: https://reference.medscape.com/drug/formulary/zoloft-sertraline-342962#0

Pendahuluan Sertraline
Formulasi Sertraline
Diskusi Terbaru
Anonymous
1 hari yang lalu
Aturan minum obat penunda menstruasi untuk keperluan umroh/haji
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo ts, sy ingin bertanya, 1. Bagaimana aturan minum yg benar utk pil progesteron only (ex primolut, dll) dg tujuan utk menunda mens utk keperluan umroh atau...
Anonymous
1 hari yang lalu
Gagal login IDI online
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Alodok, adakah yg pernah mengalami gagal log in krn terltuis empty, kode unik. Sejak tadi malam saya gagal log in krn hal tersebut. Solusinya seperti apa ya...
Anonymous
2 hari yang lalu
Apakah dokter dengan STR yang sudah lama mati bisa daftar aplikasi Alomedika?
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alodok 👋 mau bertanya, ayah saya memiliki str yang sudah mati lama sekali, apakah bisa beliau mendaftar di alomedika untuk mendapatkan SKP? Terima kasih

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.