Formulasi Heparin

Unfractionated Heparin

Heparin dalam bentuk UFH tersedia dalam bentuk sediaan berikut ini:

• Injeksi 5000 IU/ml, sediaan 5 ml/vial
• Gel topikal 200 IU, sediaan 15g
• Gel topikal 20000 IU, sediaan 10g, 20g
• Salep 5000 IU kombinasi dengan asam nikotin benzyl ester 250 mg, sediaan 15 g[8]

Low Molecular Weight Heparin

LMWH tersedia dalam bentuk sediaan berikut ini:

• Enoksaparin inj. 20mg/0,2 ml, 40 mg/0,2 ml, 60 mg/0,2 ml (pre-filled syringe)

• Fraksiparin inj. 9500 AXa IU/ml, sediaan 0,3 ml, 0,4 ml, 0,6 ml (pre-filled syringe)[9]

Cara Penggunaan

Sediaan obat heparin tersedia dalam bentuk injeksi dan topikal. Pemberian injeksi dapat dilakukan secara intravena dan subkutan. Pemberian intramuskular harus dihindari karena tingginya angka kejadian hematoma pada lokasi injeksi. Heparin tidak dapat diserap melalui pemberian oral karena ukuran dan muatan polianioniknya, sehingga hanya dapat diberikan melalui infus intermiten atau injeksi subkutan. Beberapa usaha sudah dicoba untuk membuat formulasi heparin nonparenteral, tetapi tidak menemui kesuksesan. Suatu penelitian mengenai heparin yang diberikan melalui oral dalam bentuk UFH/Sodium N-[8(-2-hydroxybenzoyl) amino] caprylate (SNAC) soft gelatin capsules dengan struktur molekul yang sama dalam plasma dengan heparin intravena atau subkutan. Menemukan perbedaan pola heparin di plasma untuk setiap jalur pemberian. Dibandingkan heparin intravena, terapi heparin/SNAC menunjukkan absorbsi dengan konsentrasi maksimum setelah 0,58 jam dan konsentrasi heparin dalam plasma kemudian semakin menurun. Pemberian heparin subkutan menunjukkkan konsentrasi heparin dan plasma menetap selama waktu pengukuran. Pemberian heparin tanpa SNAC melalui oral menunjukan tidak terdapatnya absorbsi berdasarkan penilaian konsentrasinya dalam plasma. Pemberian heparin secara bolus intravena menunjukkan konsentrasinya dalam plasma segera meningkat setelah injeksi dan kemudian diikuti clearance. Heparin oral dirasa dapat meningkatkan kepatuhan pada pasien pasien yang harus mengonsumsi heparin dalam jangka panjang. Saat ini pengembangan heparin oral masih terus dilakukan terkait variabel lainnya dalam farmakodinamik dan farmakokinetik obat ini.[3,10]

Cara Penyimpanan

Simpan pada suhu 20-25 derajat Celcius dan jangan sampai membeku.[8]

Kombinasi dengan Obat Lain

Pencegahan abortus melalui pemberian LMWH yang dikombinasi dengan aspirin dosis rendah pada wanita dengan riwayat obstetrik yang buruk terbukti meningkatkan angka keberhasilan kehamilan secara signifikan. Kombinasi aspirin dengan LMWH jenis enoxaparin juga terbukti bermanfaat untuk menghambat perburukan pada pasien dengan sindrom koroner akut. Kombinasi aspirin, heparin, dan inhibitor GP IIb/IIIa dianjurkan pada kasus sindrom koroner akut dengan iskemi yang terus berlanjut dan memiliki banyak faktor risiko.[11-12]