Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Apakah Anda memiliki STR?
Alo, sebelum melanjutkan proses registrasi, silakan identifikasi akun Anda.
Ya, Daftar Sebagai Dokter
Belum punya STR? Daftar Sebagai Mahasiswa

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Heparin general_alomedika 2024-02-05T14:27:34+07:00 2024-02-05T14:27:34+07:00
Heparin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Heparin

Oleh :
dr.Fredy Rodeardo Maringga
Share To Social Media:

Farmakologi heparin adalah mekanisme kerja sebagai antikoagulan, yang menghambat thrombin serta faktor Xa dan IIa. Resistensi heparin telah dilaporkan, di antaranya akibat defisiensi antitrombin (AT) dan defisiensi kongenital.[1,4]

Farmakodinamik

Heparin bekerja dengan meningkatkan efek serine protease inhibitor (serpin) antitrombin (AT) yang merupakan kofaktor utama heparin dalam menginhibisi trombin dan protease koagulasi lain, terutama faktor Xa dan IIa. Heparin berikatan dengan inhibitor enzim AT melalui sekuens pentasakarida sulfat yang berafinitas tinggi dan terdapat dalam polimer heparin. Selain itu, heparin harus berikatan dengan enzim koagulasi dan antitrombin untuk menghambat trombin.

Kompleks antara trombin, antitrombin, dan heparin akan menyebabkan inaktivasi enzim prokoagulan sehingga menghambat pembentukan trombin. Saat protease teraktivasi, heparin yang berikatan dengan antitrombin akan dilepaskan sehingga dapat berikatan lagi dengan serpin bebas lainnya. Heparin tidak memiliki efek fibrinolitik sehingga tidak dapat menghancurkan klot yang sudah terbentuk.[2,4,6,10]

Farmakokinetik

Heparin dapat diberikan melalui infus intravena atau injeksi subkutan. Saat memasuki aliran darah, heparin berikatan dengan beragam protein plasma, seperti glikoprotein kaya histidin, platelet faktor 4, vitronektin, dan faktor von Willebrand. Bioavailabilitas heparin kemudian akan turun dan menghasilkan efek antikoagulan.[2,4,6,26]

Ekskresi heparin dilakukan melalui dua mekanisme, yaitu eliminasi cepat dan lambat:

  • Eliminasi cepat dilakukan oleh sel endotel dan makrofag melalui internalisasi yang dimediasi oleh reseptor
  • Eliminasi lebih lambat, yakni ekskresi oleh ginjal. Oleh karena itu, efek antikoagulasi yang dihasilkan heparin tidak berhubungan linier dengan dosis pada rentang terapeutik[26]

Waktu paruh heparin meningkat dari 30 menit pada pemberian heparin bolus intravena 25U/kg menjadi 150 menit pada pemberian dosis 400 U/kg.[26]

Resistensi Heparin

Resistensi heparin sering didefinisikan sebagai penggunaan UFH diatas 35,000 IU/hari dalam upaya meningkatkan nilai activated partial thromboplastin time (aPTT) dan activated coagulation time (ACT). Penyebab tersering resistensi heparin adalah defisiensi antitrombin (AT) diikuti oleh defisiensi kongenital, penggunaan heparin dosis tinggi saat sirkulasi extrakorporeal, penggunaan terapi asparaginase, dan disseminated intravascular coagulation.[27]

 

Direvisi oleh: dr. Hudiyati Agustini

Referensi

1. Oduah IE, Linhardt RJ, et al. Heparin: Past, Present, and Future. Pharmaceuticals. 2016; 9(38): 1-12
2. Warnock LB, Huang D. Heparin. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK538247/
4. FDA label information. Heparin Sodium Chloride Injection. 2017. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/017029s140lbl.pdf
6. FDA label information. Lovenox (enoxaparin sodium injection). 2017. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/020164s110lbl.pdf
10. Lee MS, Kong J. Heparin: physiology, pharmacology, and clinical application. Rev Cardiovasc Med. 2015; 16(3): 189-99
26. Bick RL, Frenkel EP, et al. Unfractionated heparin, low molecular weight heparins, and pentasaccharide: basic mechanism of actions, pharmacology, and clinical use. Hematol Oncol Clin N Am. 2005; 19(2005): 1-51
27. Durrani J, Malik F, et al. To be or not to be a case of heparin resistance. J Community Hosp Intern Med Perspect. 2018;8(3):145-148. Published 2018 Jun 12. doi:10.1080/20009666.2018.1466599

Pendahuluan Heparin
Formulasi Heparin

Artikel Terkait

  • Memulai Kembali Terapi Antikoagulan setelah Perdarahan Gastrointestinal
    Memulai Kembali Terapi Antikoagulan setelah Perdarahan Gastrointestinal
  • Peran Parameter Prothrombin Time (PT) dan Activated Partial Thromboplastin Time (APTT)
    Peran Parameter Prothrombin Time (PT) dan Activated Partial Thromboplastin Time (APTT)
  • Bukti Ilmiah Terkait Efikasi Heparin Topikal untuk Cedera Benturan
    Bukti Ilmiah Terkait Efikasi Heparin Topikal untuk Cedera Benturan
  • Penggunaan Antikoagulan pada Stroke Iskemik Akut
    Penggunaan Antikoagulan pada Stroke Iskemik Akut
Diskusi Terkait
Anonymous
Dibalas 17 Januari 2024, 15:23
Penggunaan heparin gel untuk memar karena jatuh
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter, izin bertanya mengenai penggunaan trombophob heparin gel untuk memar karena jatuh apakah efektif? Atau apkaah cukup dengan kompres dingin saja?...
Anonymous
Dibalas 12 Juni 2023, 09:00
Apakah pemberian heparin bolus intravena perlu diencerkan?
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Siang dok. Izin tanya, untuk pemberian heparin bolus IV apakah perlu diencerkan? Kira perlu diencerkan berapa cc dan apakah perlu dibolus secara pelan?...
dr. Hudiyati Agustini
Dibalas 31 Agustus 2022, 16:00
Penghentian konsumsi pengencer darah pasien akan cabut gigi - Kardiologi Ask the Expert
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
ALO dr. Kana, SpJP.. Apakah ada perbedaan durasi penghentian konsumsi pengencer darah pada pasien yang akan cabut gigi, yang ditentukan oleh jenis obatnya?...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2024 Alomedika.com All Rights Reserved.