Proses ini menyebabkan kontraksi otot polos vaskular yang menghasilkan vasokonstriksi lokal. Efek tersebut menurunkan aliran darah pada pembuluh konjungtiva dan mukosa hidung sehingga mengurangi hiperemia, edema, dan kongesti. Selain itu, reseptor α₁ juga berperan dalam mempertahankan tekanan darah melalui efek vasopresor pada arteri resistensi.[1,4,5,13]

Karena obat ini merupakan turunan imidazoline, paparan sistemik tetrahydrozoline akibat penggunaan berlebih atau tertelan dapat memengaruhi sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular. Efek yang dapat timbul meliputi sedasi, bradikardia, dan depresi sistem saraf pusat.

Penggunaan berulang dalam jangka panjang dapat menyebabkan takifilaksis akibat desensitisasi reseptor α-adrenergik, serta fenomena rebound berupa vasodilatasi setelah penghentian obat yang dikenal sebagai rhinitis medikamentosa.[6-8,12]

Farmakokinetik

Dalam hal farmakokinetik, absorpsi tetrahydrozoline umumnya minimal karena digunakan secara topikal.[3,5,10]

Absorpsi

Tetrahydrozoline bekerja terutama secara lokal dengan absorpsi sistemik yang minimal pada penggunaan topikal. Namun, sebagian kecil obat dapat diserap melalui mukosa dan masuk ke sirkulasi sistemik, terutama pada penggunaan berlebih atau pada anak-anak.[5,10]

Distribusi

Data mengenai distribusi sistemik tetrahydrozoline masih terbatas. Namun, pada paparan sistemik (misalnya akibat tertelan), obat ini dapat memengaruhi sistem saraf pusat, yang menjelaskan kemungkinan efek samping seperti sedasi atau depresi sistem saraf pusat.[10,12]

Metabolisme

Metabolisme tetrahydrozoline belum sepenuhnya diketahui. Namun, sebagai turunan imidazoline, obat ini diperkirakan mengalami metabolisme parsial di hati.[5,10]

Eliminasi

Tetrahydrozoline dieliminasi terutama melalui ginjal, baik dalam bentuk metabolit maupun sebagian dalam bentuk tidak berubah. Karena absorpsi sistemiknya rendah, eliminasi sistemik biasanya tidak signifikan pada penggunaan topikal normal.[5,10]