Mekanisme kerja timolol mengurangi peningkatan tekanan intraokular pada glaukoma sudut terbuka belum diketahui sepenuhnya. Timolol diperkirakan menghambat reseptor beta pada epitel siliaris sehingga menurunkan produksi aqueous humor. [12]

Onset kerja timolol oral yaitu sekitar 15-45 menit dengan durasi 4 jam, sedangkan sediaan oftalmikus memiliki onset sekitar 30 menit dengan durasi 24 jam. [13]

Farmakokinetik

Timolol yang diberikan secara topikal juga akan diabsorpsi secara sistemik. Obat ini dieliminasi melalui urine. [14]

Absorpsi

Timolol topikal tidak hanya dia absorbsi pada mata tapi juga secara sistemik pada konsentrasi rendah di plasma. Sekitar 80% sediaan topikal mengalir melalui saluran nasolakrimal dan diserap secara sistemik. Bioavailabilitas timolol sedian topikal okular  <10%. [14]

Pada sediaan oral, timolol diabsorpsi hingga 90%. Absorpsi terjadi di saluran gastrointestinal dengan bioavailabilitas 50% dan konsentrasi plasma puncak sekitar 1-2 jam. [13]

Distribusi

Timolol dapat melewati sawar plasenta dan masuk ke dalam ASI. Volume distribusi timolol yaitu 1,7 L/kg dan pengikatan protein plasma sekitar 60%. [13]

Metabolisme

Metabolisme timolol terutama pada hepar oleh enzim sitokrom P450 2D6, dan sebagian kecil oleh CYP2C19. Sekitar 15-20% dosis mengalami first-pass metabolism. Hydroxymetabolite merupakan metabolit utama timolol. [4]

Pada sediaan oftalmik, metabolisme timolol mungkin sudah terjadi pada jaringan ocular. Namun, kapasitas metabolisme pada jaringan tersebut belum diketahui sepenuhnya. [14]

Eliminasi

Timolol diekskresikan dalam bentuk unchanged drug dan  metabolitnya melalui urin. [5,13]