Farmakologi Timolol
Farmakologi timolol adalah sebagai obat antiglaukoma golongan beta bloker nonselektif.
Farmakodinamik
Timolol merupakan obat golongan beta bloker nonselektif. Pada jantung, obat ini akan mengurangi curah jantung. Pada kondisi gangguan berat fungsi miokardium, timolol akan menghambat efek stimulasi saraf simpatis. Sementara pada bronkus dan bronkiolus, penghambat reseptor beta adrenergik ini meningkatkan resistensi jalan napas melalui aktivitas saraf parasimpatis, sehingga tidak dianjurkan untuk pasien dengan asthma atau kondisi bronkospastik lainnya. [1,9]
Mekanisme kerja timolol mengurangi peningkatan tekanan intraokular pada glaukoma sudut terbuka belum diketahui sepenuhnya. Timolol diperkirakan menghambat reseptor beta pada epitel siliaris sehingga menurunkan produksi aqueous humor. [12]
Onset kerja timolol oral yaitu sekitar 15-45 menit dengan durasi 4 jam, sedangkan sediaan oftalmikus memiliki onset sekitar 30 menit dengan durasi 24 jam. [13]
Farmakokinetik
Timolol yang diberikan secara topikal juga akan diabsorpsi secara sistemik. Obat ini dieliminasi melalui urine. [14]
Absorpsi
Timolol topikal tidak hanya dia absorbsi pada mata tapi juga secara sistemik pada konsentrasi rendah di plasma. Sekitar 80% sediaan topikal mengalir melalui saluran nasolakrimal dan diserap secara sistemik. Bioavailabilitas timolol sedian topikal okular <10%. [14]
Pada sediaan oral, timolol diabsorpsi hingga 90%. Absorpsi terjadi di saluran gastrointestinal dengan bioavailabilitas 50% dan konsentrasi plasma puncak sekitar 1-2 jam. [13]
Distribusi
Timolol dapat melewati sawar plasenta dan masuk ke dalam ASI. Volume distribusi timolol yaitu 1,7 L/kg dan pengikatan protein plasma sekitar 60%. [13]
Metabolisme
Metabolisme timolol terutama pada hepar oleh enzim sitokrom P450 2D6, dan sebagian kecil oleh CYP2C19. Sekitar 15-20% dosis mengalami first-pass metabolism. Hydroxymetabolite merupakan metabolit utama timolol. [4]
Pada sediaan oftalmik, metabolisme timolol mungkin sudah terjadi pada jaringan ocular. Namun, kapasitas metabolisme pada jaringan tersebut belum diketahui sepenuhnya. [14]
Eliminasi
Timolol diekskresikan dalam bentuk unchanged drug dan metabolitnya melalui urin. [5,13]
