Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Tetracaine general_alomedika 2022-09-22T10:18:07+07:00 2022-09-22T10:18:07+07:00
Tetracaine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Tetracaine

Oleh :
dr.Della Puspita Sari
Share To Social Media:

Farmakologi tetracaine sebagai obat anestesi lokal tipe ester dan farmakokinetiknya terdiri dari aspek absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi.

Tetes mata tetracaine hidroklorida 0,5% sudah digunakan sejak 45 tahun lalu sebagai obat anestesi topikal untuk mata. Tetracaine hidroklorida berbentuk bubuk halus, berwarna putih, seperti kristal, tidak berbau dengan berat molekul 300,82 g/mol. Obat ini merupakan obat anestesi lokal tipe ester dan turunan asam aminobenzoik. Tetes mata tetracaine hidroklorida 0,5% (setara 0,44% tetracaine) memiliki pH 3,7-5,5. Selain mengandung bahan aktif tetracaine hidroklorida, tetes mata ini juga mengandung natrium klorida, natrium asetat trihidrat, asam asetat, dan air sebagai bahan tidak aktif.[1,3]

Farmakodinamik

Sebelum membahas mengenai farmakodinamik tetracaine, sebaiknya mengerti terlebih dahulu mengenai farmakodinamik obat anestesi lokal secara umum.

Obat Anestesi Lokal

Secara umum, seluruh obat anestesi lokal bekerja dengan berikatan secara reversibel pada reseptor spesifik di kanal natrium pada sel saraf sehingga menghambat perpindahan ion melalui kanal tersebut. Anestesi lokal yang diaplikasikan dapat bekerja di semua sistem saraf baik sensorik maupun motorik. Obat ini akan menghambat potensial aksi secara reversibel sehingga konduksi saraf tidak terjadi. Ketika konsentrasi habis maka fungsi saraf akan kembali sepenuhnya tanpa adanya bukti kerusakan sel.[9,10]

Obat anestesi lokal yang pertama ditemukan adalah kokain. Kokain merupakan turunan ester dari asam benzoat. Zat ini selain memiliki efek anestesi juga memiliki toksisitas dan sifat adiktif yang tinggi sehingga tidak lagi digunakan, namun karakteristiknya dijadikan prototipe obat anestesi lokal lainnya. Obat anestesi lokal yang paling sering digunakan adalah procaine, lidocaine, bupivacaine dan tetracaine.[9,10]

Obat anestesi topikal dapat bekerja apabila dapat mencapai permukaan dalam dari membran. Secara molekuler, obat anestesi lokal memiliki bagian hidrofilik dan hidrofobik yang dipisahkan oleh ikatan ester atau amid. Sifat hidrofobik meningkatkan potensi dan durasi kerja obat. Reseptor pada kanal natrium juga bersifat hidrofobik sehingga agen hidrofobik lebih mudah berikatan dan lebih lama dimetabolisme oleh plasma esterase dan enzim hepar.[9,10]

Reseptor anestesi lokal terletak pada segmen S6 domain I,III dan IV pada subunit α dari kanal natrium yang terletak pada transmembran intrasel. Selain berikatan dengan reseptor di kanal natrium, obat anestesi lokal dalam konsentrasi yang tinggi juga dapat menghambat kanal kalium. Pada penggunaan dengan konsentrasi yang normal, obat anestesi topikal menghambat konduksi impuls namun tidak diikuti dengan perubahan potensial membran saat istirahat.[9,10]

Farmakodinamik Tetracaine

Saat diaplikasikan pada permukaan mata, tetracaine akan berpenetrasi ke ujung saraf sensorik pada kornea. Molekul hidrofobik dari tetracaine akan berikatan dengan reseptor khusus pada kanal ion natrium di transmembran intrasel. Akibatnya permeabilitas membran terhadap ion natrium berkurang. Kondisi tersebut menghambat terjadinya depolarisasi sel dan kegagalan pembentukan potensial aksi sehingga konduksi impuls saraf tidak terjadi.[1-3]

Efektivitas Tetracaine dibandingkan Anestesi Lokal Mata Lainnya

Berdasarkan studi prospektif yang membandingkan efektivitas tetracaine hidroklorida 0,5% dengan propakain 0,5% didapatkan hasil bahwa tetracaine 0,5% secara klinis memiliki efektivitas yang setara bahkan lebih baik dibandingkan dengan propakain sebagai obat anestesi lokal yang telah diakui untuk digunakan pada berbagai tindakan mata seperti operasi refraktif, tonometri dan sebelum injeksi intravitreal.

Studi oleh Rifkin et al. pada pasien yang menjalani injeksi intravitreal menunjukkan bahwa pasien dengan anestesi topikal menggunakan tetracaine hidroklorida 0,5% memiliki nilai Visual Analog Pain 15 menit setelah penyuntikan yang lebih rendah secara signifikan dibandingkan pasien yang menggunakan propakain hidroklorida (p<0,01). Selain itu, tetracaine 0,5% juga memiliki efektivitas yang setara dengan lidocaine 2% dalam memberikan efek anestesi untuk operasi kornea.[11]

Farmakokinetik

Aspek farmakokinetik tetracaine terdiri dari aspek absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasinya.

Absorpsi

Tetracaine diserap secara cepat melalui kapiler di konjungtiva.[3,4]

Distribusi

  • Onset kerja tetracaine antara 10-20 detik (rata-rata 15 detik) setelah pemberian
  • Efek anestesi bertahan selama 10-20 menit dengan rata-rata 15 menit
  • Tetracaine memiliki ikatan yang tinggi dengan protein plasma[3,4]

Metabolisme

  • Tetracaine dihidrolisasi oleh enzim pseudokolinesterase di plasma, jaringan okular dan sebagian kecil sisanya di hepar
  • Hasil metabolisme berupa metabolit yang mengandung asam aminobenzoik (PABA) dan dietilaminoetanol[3,4]

Eliminasi

  • Durasi kerja tetracaine dapat ditambah dengan aplikasi berulang
  • Tetracaine dieliminasi dalam bentuk metabolit melalui renal dan diekskresikan lewat urin[2,3,4]

Referensi

1. Harris J. Tetracaine Hydrochloride Ophthalmic Solution 0.5%. Clinical review. FDA. USA Center for Drug Evaluation and Research. 2015. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2016/208135Orig1s000MedR.pdf
2. Tetracaine. Medscape. 2021. https://reference.medscape.com/drug/pontocaine-tetcaine-tetracaine-343373
3. CPT Code for Swabbing Cornea. American Academy of Ophthalmology. 2021. https://www.aao.org/practice-management/news-detail/cpt-code-swabbing-cornea
4. MIMS. Tetracaine. 2021. http://www.mims.com/indonesia/drug/info/tetracaine/?type=brief&mtype=generic
9. In Brunton, L. L., In Knollmann, B. C., & In Hilal-Dandan, R. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13e. New York, N.Y: McGraw-Hill Education LLC. 2018.
10. Basic & Clinical Pharmacology, 15e. AccessMedicine. McGraw Hill Medical. 2021. https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2988&sectionid=250593594
11. Rifkin L, Schaal S. Factors affecting patients' pain intensity during in office intravitreal injection procedure. Retina. 2012;32(4):696-700. doi:10.1097/IAE.0b013e3182252ad3

Pendahuluan Tetracaine
Formulasi Tetracaine
Diskusi Terbaru
dr.Nur Rachmawati Hanafiah
Hari ini, 04:50
Luka diabetes
Oleh: dr.Nur Rachmawati Hanafiah
1 Balasan
Izin bertanya, untuk luka seperti ini, terapi terbaik apa yang bisa dilakukan agar bisa mempercepat proses penyembuhan? Dan bagaimana cara perawatan luka...
dr.Deddy s Razak
Kemarin, 14:52
Apakah ini infeksi scabies?
Oleh: dr.Deddy s Razak
5 Balasan
Apakah ini infeksi scabies?
Anonymous
1 hari yang lalu
Anak usia 3 tahun memiliki bintik kecil yang menonjol di pipi sejak bayi
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alodok, pasien anak perempuan berusia 3 th. Ibunya mengeluh anaknya memiliki bintik kecil yg menonjol di pipi sejak bayi. Sampai saat ini tidak menghilang...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.