Sebelum membahas mengenai farmakodinamik tetracaine, sebaiknya mengerti terlebih dahulu mengenai farmakodinamik obat anestesi lokal secara umum.

Obat Anestesi Lokal

Secara umum, seluruh obat anestesi lokal bekerja dengan berikatan secara reversibel pada reseptor spesifik di kanal natrium pada sel saraf sehingga menghambat perpindahan ion melalui kanal tersebut. Anestesi lokal yang diaplikasikan dapat bekerja di semua sistem saraf baik sensorik maupun motorik. Obat ini akan menghambat potensial aksi secara reversibel sehingga konduksi saraf tidak terjadi. Ketika konsentrasi habis maka fungsi saraf akan kembali sepenuhnya tanpa adanya bukti kerusakan sel.[9,10]

Obat anestesi lokal yang pertama ditemukan adalah kokain. Kokain merupakan turunan ester dari asam benzoat. Zat ini selain memiliki efek anestesi juga memiliki toksisitas dan sifat adiktif yang tinggi sehingga tidak lagi digunakan, namun karakteristiknya dijadikan prototipe obat anestesi lokal lainnya. Obat anestesi lokal yang paling sering digunakan adalah procaine, lidocaine, bupivacaine dan tetracaine.[9,10]

Obat anestesi topikal dapat bekerja apabila dapat mencapai permukaan dalam dari membran. Secara molekuler, obat anestesi lokal memiliki bagian hidrofilik dan hidrofobik yang dipisahkan oleh ikatan ester atau amid. Sifat hidrofobik meningkatkan potensi dan durasi kerja obat. Reseptor pada kanal natrium juga bersifat hidrofobik sehingga agen hidrofobik lebih mudah berikatan dan lebih lama dimetabolisme oleh plasma esterase dan enzim hepar.[9,10]

Reseptor anestesi lokal terletak pada segmen S6 domain I,III dan IV pada subunit α dari kanal natrium yang terletak pada transmembran intrasel. Selain berikatan dengan reseptor di kanal natrium, obat anestesi lokal dalam konsentrasi yang tinggi juga dapat menghambat kanal kalium. Pada penggunaan dengan konsentrasi yang normal, obat anestesi topikal menghambat konduksi impuls namun tidak diikuti dengan perubahan potensial membran saat istirahat.[9,10]

Farmakodinamik Tetracaine

Saat diaplikasikan pada permukaan mata, tetracaine akan berpenetrasi ke ujung saraf sensorik pada kornea. Molekul hidrofobik dari tetracaine akan berikatan dengan reseptor khusus pada kanal ion natrium di transmembran intrasel. Akibatnya permeabilitas membran terhadap ion natrium berkurang. Kondisi tersebut menghambat terjadinya depolarisasi sel dan kegagalan pembentukan potensial aksi sehingga konduksi impuls saraf tidak terjadi.[1-3]

Efektivitas Tetracaine dibandingkan Anestesi Lokal Mata Lainnya

Berdasarkan studi prospektif yang membandingkan efektivitas tetracaine hidroklorida 0,5% dengan propakain 0,5% didapatkan hasil bahwa tetracaine 0,5% secara klinis memiliki efektivitas yang setara bahkan lebih baik dibandingkan dengan propakain sebagai obat anestesi lokal yang telah diakui untuk digunakan pada berbagai tindakan mata seperti operasi refraktif, tonometri dan sebelum injeksi intravitreal.

Studi oleh Rifkin et al. pada pasien yang menjalani injeksi intravitreal menunjukkan bahwa pasien dengan anestesi topikal menggunakan tetracaine hidroklorida 0,5% memiliki nilai Visual Analog Pain 15 menit setelah penyuntikan yang lebih rendah secara signifikan dibandingkan pasien yang menggunakan propakain hidroklorida (p<0,01). Selain itu, tetracaine 0,5% juga memiliki efektivitas yang setara dengan lidocaine 2% dalam memberikan efek anestesi untuk operasi kornea.[11]

Farmakokinetik

Aspek farmakokinetik tetracaine terdiri dari aspek absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasinya.

Absorpsi

Tetracaine diserap secara cepat melalui kapiler di konjungtiva.[3,4]

Distribusi

• Onset kerja tetracaine antara 10-20 detik (rata-rata 15 detik) setelah pemberian
• Efek anestesi bertahan selama 10-20 menit dengan rata-rata 15 menit
• Tetracaine memiliki ikatan yang tinggi dengan protein plasma[3,4]

Metabolisme

• Tetracaine dihidrolisasi oleh enzim pseudokolinesterase di plasma, jaringan okular dan sebagian kecil sisanya di hepar
• Hasil metabolisme berupa metabolit yang mengandung asam aminobenzoik (PABA) dan dietilaminoetanol[3,4]

Eliminasi

• Durasi kerja tetracaine dapat ditambah dengan aplikasi berulang
• Tetracaine dieliminasi dalam bentuk metabolit melalui renal dan diekskresikan lewat urin[2,3,4]