Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Verapamil
Farmakologi verapamil adalah sebagai penghambat kanal kalsium atau antagonis kalsium. Verapamil memiliki efek inotropik negatif yang menyebabkan penurunan kontraktilitas jantung, efek kronotropik negatif yang menurunkan denyut jantung, efek dromotropik negatif yang menurunkan kecepatan konduksi listrik jantung, dan efek antihipertensi dengan menurunkan resistensi vaskular sistemik akibat vasodilatasi arteriol perifer.
Farmakodinamik
Farmakodinamik verapamil menghambat masuknya kalsium ke L-type calcium channel yang dominan terdapat di sel kontraktil miokard dan sel otot polos vaskular. Hal ini menyebabkan terjadinya relaksasi miokard dan vasodilatasi koroner, sehingga menurunkan kontraktilitas miokard (inotropik negatif), ritme jantung (kronotropik negatif) dan kecepatan konduksi listrik (dromotropik negatif). [1,2,4]
Onset kerja verapamil sediaan oral adalah dalam 1-2 jam, sedangkan sediaan intravena bekerja dalam 5 menit. [1] Durasi kerja sediaan oral adalah 6-8 jam, sedangkan sediaan intravena 10-20 menit. [1,10]
Farmakokinetik
Farmakokinetik verapamil bergantung dengan jenis sediaannya. Sediaan oral dapat diabsorbsi dengan baik di traktus gastrointestinal.
Absorpsi
Verapamil diabsorbsi dengan baik per oral, dengan >90% diabsorbsi di traktus gastrointestinal. Bioavailabilitas sediaan oral adalah 20-35%. Peak plasma concentration tercapai 1-2 jam setelah konsumsi per oral. [5,10]
Distribusi
Distribusi verapamil adalah dengan berikatan terhadap protein plasma sebanyak 90%. Obat ini dapat menembus sawar plasenta, dan terdeteksi dalam ASI serta cairan serebrospinal. [1,5,10]
Metabolisme
Metabolisme verapamil di hepar diubah menjadi 12 metabolit, yang terbanyak adalah menjadi norverapamil sedangkan metabolit lainnya dalam kadar trace saja. Norverapamil memiliki efek kardiovaskular ±20% dari efek verapamil. [1,5]
Eliminasi
Verapamil diekskresikan melalui urin, 70% berupa metabolit dan 3-4% berupa zat yang tidak termetabolisme. Sebagian kecil juga diekskresikan di feses (±16%). [1,5]
Rata-rata waktu paruh adalah 2,8 – 7,4 jam. Setelah konsumsi berulang, half-life meningkat menjadi antara 4,5 - 12 jam setelah konsumsi 10 dosis terpisah tiap 6 jam. Pada geriatri waktu paruh eliminasi menjadi lebih panjang. [1,5]
