Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Testosteron general_alomedika 2020-09-04T09:53:28+07:00 2020-09-04T09:53:28+07:00
Testosteron
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Testosteron

Oleh :
dr.yenni
Share To Social Media:

Farmakologi testosteron adalah sebagai bentuk sintetik dari hormon steroid androgenik endogen testosteron. [1] Testosteron berikatan dengan reseptor androgen dalam bentuk testosteron dan dihydrotestosterone (DHT). Selain berikatan dengan reseptor androgen, testosteron juga dapat dikonversi menjadi estradiol dan mengaktivasi reseptor estrogen. Androgen endogen berperan dalam pertumbuhan dan perkembangan organ kelamin laki-laki dan memelihara karakteristik seks sekunder.[4,6]

Farmakodinamik

Testosteron merupakan androgen endogen dan berperan penting pada perkembangan organ genitalia dan karakteristik seks sekunder laki-laki. Testosteron juga berperan dalam pengaturan hematopoiesis, komposisi badan, dan metabolisme tulang.

Terapi pengganti testosteron pada penderita hipogonadisme laki-laki dapat meningkatkan fungsi seksual, meningkatkan indeks massa tubuh, densitas tulang, eritropoesis, ukuran prostat, dan mempengaruhi profil lipid.[4,8]

Farmakokinetik

Secara in vivo, testosteron akan dikonversi menjadi dihydrotestosterone (DHT) pada jaringan target oleh enzim 5-alfa-reduktase. DHT berikatan dengan afinitas lebih tinggi terhadap reseptor androgen dibandingkan testosteron, sehingga dapat mengaktivasi ekspresi gen dengan lebih efisien. Selain itu, testosteron juga dikonversi menjadi estradiol oleh kompleks enzim aromatase, terutama di hepar dan jaringan lemak. Testosteron dan DHT berperan dalam perkembangan karakteristik seks laki-laki yang terkait genitalia, otot skeletal, dan folikel rambut. Sementara itu, estradiol berperan dalam maturasi epifisis dan mineralisasi tulang.[1]

Absorpsi

Absorpsi testosteron bergantung pada jenis sediaannya.

Sediaan Topikal Gel:

Testosteron topikal gel akan diabsorpsi secara sistemik melalui kulit. Aplikasi gel akan cepat kering pada permukaan kulit dan akan melepaskan hormon ke sirkulasi sistemik. Absorpsi perkutaneus berlangsung selama interval 24 jam. Konsentrasi serum testosteron mulai mencapai level steady state pada akhir 24 jam dan  mencapai steady state pada hari kedua dan ketiga dosis gel 1%.

Lokasi aplikasi preparat transdermal mempengaruhi absorpsi obat karena dipengaruhi oleh permeabilitas kulit, aliran darah perkutaneus, dan derajat. Lokasi abdomen, punggung, bokong, dan lengan atas menunjukkan pencapaian konsentrasi serum testosteron yang baik. Pemberian pada malam hari (sekitar jam 10 malam) menunjukkan profil konsentrasi testosteron yang mirip dengan pola diurnal testosteron endogen pada laki-laki muda dan sehat.[1]

Sediaan Oral:

Pada pemberian oral, hanya sebagian kecil obat yang mencapai sirkulasi sistemik. Pemberian oral testosteron memiliki bioavailabilitas rendah karena terjadi metabolisme obat di pencernaan selama absorpsi dan first pass pada hepar.[1]

Injeksi Intramuskular:

Absorpsi bersifat lambat dari jaringan lemak lokasi penyuntikan intramuskular. Injeksi intramuskular mencapai konsentrasi puncak sekitar 72 jam setelah injeksi dan memiliki durasi panjang (sekitar 2-4 minggu).[1]

Distribusi

Sirkulasi testosteron berikatan dengan sex hormone-binding globulin (SHBG) dan albumin. Sekitar 40% dari testosteron di plasma berikatan dengan SHBG, 2% dalam bentuk tidak berikatan (bebas), dan sisanya berikatan dengan albumin dan protein lainnya. Waktu paruh testosteron berkisar 10-100 menit.[4,6,8,9]

Metabolisme

Testosteron terutama dimetabolisme di hepar menjadi 17-keto steroid melalui 2 jalur yang berbeda. Metabolit aktif terbesar dari testosteron adalah estradiol dan dihydrotestosterone (DHT).[1,2,6,8,9]

Eliminasi

Testosteron dan metabolitnya diekskresi di urin dan feses. Sekitar 90% obat testosteron diekskresi melalui urin sebagai asam glukoronat dan asam sulfat yang dikonjugasikan dengan obat dan metabolitnya. Sekitar 6% dari dosis obat diekskresi di feses sebagai obat tidak terkonjugasi. Inaktivasi testosteron terutama terjadi di hepar.[4,6,8,9]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information (2020). PubChem Compound Summary for CID 6013, Testosterone. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Testosterone.
4. MIMS Indonesia. Testosterone And Derivatives. 2020. https://mims.com/indonesia/drug/info/testosterone%20and%20derivatives?mtype=generic
6. FDA. Androderm. 2011. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/020489s025lbl.pdf
8. Drugbank. Testosterone Undercanoate. Available from : https://www.drugbank.ca/drugs/DB13946
9. Medscape. Testosterone. https://reference.medscape.com/drug/depo-testosterone-aveed-342795#10

Pendahuluan Testosteron
Formulasi Testosteron
Diskusi Terkait
drg. Annisa Widiandini
15 Oktober 2021
Live Webinar Alomedika-Andrology - Vital Role for Total Healthy Life (Webinar Series). Sabtu 16 Oktober dan Minggu 17 Oktober 2021 (10.00 - 14.30 WIB)
Oleh: drg. Annisa Widiandini
0 Balasan
ALO, Dokter!Jangan lewatkan Live Webinar dengan topik, " Andrology - Vital Role for Total Healthy Life (Webinar Series)".Narasumber: Profesor dan Ahli...
dr. Gabriele Leona
16 Februari 2021
Testosterone sebagai terapi osteoporosis - Andrologi Ask the Expert
Oleh: dr. Gabriele Leona
2 Balasan
Selamat pagi Prof, ijin bertanya mengenai terapi testosterone untuk osteoporosis, ada pasien yang menanyakan mengenai hal ini, karena sebelumnya dilakukan...
dr. Andi Marsali
16 Februari 2021
Efektivitas Terapi Testosteron - Andrologi Ask the Expert
Oleh: dr. Andi Marsali
1 Balasan
Yth, Prof. Wimpie,Selamat pagi. Pada terapi pengganti Testosteron, modalitas yang digunakan antara lain: injeksi, oral, dan gel. Meskipun paling nyaman...

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.