Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Octreotide
Secara farmakologi, octreotide bekerja dengan menghambat pelepasan serotonin dan sekresi gastrin, insulin, sekretin, glukagon, dan polipeptida pankreas. Octreotide juga menekan respon hormon luteinisasi (LH) terhadap hormon pelepas gonadotropin (GnRH) dan menurunkan aliran darah splanknik.[1,4]
Farmakodinamik
Octreotide merupakan analog somatostatin yang bekerja menekan sekresi hormon pertumbuhan (GH) dan glukagon, sehingga bermanfaat dalam mengendalikan pertumbuhan jaringan abnormal serta regulasi insulin pada pasien akromegali. Selain itu, obat ini juga efektif meredakan gejala flushing dan diare pada tumor gastrointestinal, terutama karsinoid, dengan menurunkan aliran darah splanknik serta sekresi hormon pencernaan yang berperan dalam timbulnya diare.
Secara mekanistik, octreotide berikatan dengan reseptor somatostatin yang terhubung ke protein G dan mengaktivasi fosfolipase C, sehingga memicu produksi inositol trifosfat (IP3) dan memengaruhi kanal kalsium tipe L. Hal ini menyebabkan penghambatan pelepasan GH serta berbagai efek metabolik terkait akromegali. Di sisi lain, penekanan LH, serotonin, gastrin, VIP, sekretin, motilin, dan polipeptida pankreas berkontribusi meredakan gejala gastrointestinal pada tumor karsinoid.[1,4]
Farmakokinetik
Octreotide memiliki bioavailabilitas penuh setelah pemberian subkutan, sedangkan sediaan oral dengan pelepasan tertunda menghasilkan konsentrasi puncak lebih rendah dan dicapai lebih lambat. Eliminasi obat berlangsung melalui urin (sekitar 32%, dengan 11% dalam bentuk tidak berubah) dan feses (30–40%, dengan 2% tidak berubah), dengan volume distribusi 13,6–30,4 L dan klirens total 7–10 L/jam.[4]
Absorbsi
Absorpsi pada pemberian oral lebih lambat dibandingkan pemberian secara subkutan. Pada pemberian secara subkutan, absorpsi terjadi secara cepat dan lengkap. Konsentrasi maksimal tercapai sekitar 1,6-2,5 jam pada pemberian octreotide oral dan 30 menit pada pemberian secara subkutan.[4]
Distribusi
Setelah pemberian secara subkutan, volume distribusi octreotide adalah sekitar 13,6 L, dengan waktu paruh 12 menit, dan total klirens berkisar antara 7-10 L/jam. Dalam darah, octreotide terutama didistribusikan dalam plasma, 65% terikat pada lipoprotein.[4]
Metabolisme
Octreotide dimetabolisme secara ekstensif di hati. Sekitar 30-40% metabolisme octreotide terjadi di hati.[4]
Eliminasi
Sekitar 32% dosis octreotide oral diekskresikan ke dalam urin dan 30-40% diekskresikan oleh hati melalui feses. Sekitar 11% obat induk yang tidak berubah ditemukan dalam urin, dan 2% obat induk yang tidak berubah dapat ditemukan dalam feses. Total klirens adalah 7-10 L/jam.[4]
