Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Kolkisin general_alomedika 2019-03-25T10:16:09+07:00 2019-03-25T10:16:09+07:00
Kolkisin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Kolkisin

Oleh :
dr. DrRiawati MMedPH
Share To Social Media:

Farmakologi kolkisin, atau colchicine, adalah dengan menginhibisi pembentukan dan pelepasan glikoprotein kemotaktik yang diproduksi saat fagositosis kristal urat dan menurunkan migrasi atau kemotaksis leukosit, sehingga menurunkan reaksi inflamasi pada serangan akut gout.

Farmakodinamik

Kolkisin menginhibisi aktivasi kristal monosodium urate (MSU) dari nucleotide-binding domain and leucine-rich repeat containing proteins (NLRP3), menghalangi pengeluaran interleukin 1 beta (IL-1beta), dan menekan ekspresi gen yang terlibat pada regulasi sel.

Kolkisin juga memodulasi ekspresi adhesi protein pada sel-sel endotelial, menghambat ekspresi L-selectin yang menginduksi IL-1, memodulasi proses maturasi dan pengeluaran sitokin, juga menghilangkan kemotaksis neutrofil ke sitokin. Hal ini akan menghasilkan efek antiinflamasi dan menginterupsi siklus deposisi kristal monosodium urate dalam jaringan persendian,

Kolkisin menghalangi polimerisasi mikrotubulus (beta tubulin intraseluler), dengan cara mengikatkan diri pada tubulin membentuk kompleks colchicine-tubulin. Tubulin merupakan salah satu konstituen utama dari mikrotubuli, dimana ketersediaan tubulin merupakan hal yang esensial untuk proses mitosis dan aktivitas berbagai sel. [4,6,12,13]

Farmakokinetik

Kolkisin dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 3A4 (CYP3A4), dan ditransportasikan oleh P-glycoprotein. Dalam proses perjalanan obat, kolkisin akan melalui siklus enterohepatik, yang berakhir dengan eliminasi obat ke feses dan urine.

Absorpsi

Absorpsi kolkisin per oral terjadi di jejunum dan ileum. Bioavailabilitas obat adalah sekitar 25‒50%. Konsentrasi puncak obat dalam plasma darah akan tercapai dalam 30‒120 menit setelah pemberian dosis tunggal. [6,14]

Metabolisme

Sekitar 16% kolkisin yang masuk ke dalam tubuh dimetabolisme di hepar oleh enzim CYP3A4 menjadi  2-O-demethylcolchicine, dan 3-O-demethylcolchicine. [2,10]

Distribusi

Sekitar 50% kolkisin terikat protein plasma. Kolkisin didistribusikan ke berbagai organ tubuh, termasuk leukosit, limpa, hati, dan ginjal.

Kolkisin melewati sawar plasenta, dan didistribusikan ke dalam ASI. Volume distribusi obat adalah 5‒8 L/kgBB. [5]

Eliminasi

Kolkisin diekskresikan 80% via feses dalam bentuk metabolit dan obat yang tidak berubah. Sisanya, diekskresikan melalui urin. Waktu paruh eliminasi dilaporkan berkisar 28 jam. [5]

Referensi

2. Slobodnick A, Shah B, Pillinger MH. Krasnokutsky S. Colchicine: Old and New. The American Journal of Medicine, 2015. 128(5): 461–470. doi:10.1016/j.amjmed.2014.12.010
4. Dalbeth, N., T.J. Lauterio, and H.R. Wolfe, Mechanism of action of colchicine in the treatment of gout. Clin Ther, 2014. 36(10): p. 1465-79.
5. MIMS Indonesia. Colchicine. 2019. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/colchicine?mtype=generic.
6. U.S. National Library of Medicine. Pubchem: Colchicine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/.
10. Drugs.com. Colchicine for Professional. June 2018. https://www.drugs.com/pro/colchicine.html.
12. Roubille F, Kritikou E, Busseuil D, Barrere-Lemaire S, Tardif JC. Colchicine: an old wine in a new bottle? Antiinflamm Antiallergy Agents Med Chem, 2013. 12(1): p. 14-23.
13. Chia, E.W., R. Grainger, and J.L. Harper, Colchicine suppresses neutrophil superoxide production in a murine model of gouty arthritis: a rationale for use of low-dose colchicine. British Journal of Pharmacology, 2008. 153(6): p. 1288-1295.
14. FDA. ColcrysTM (Colchicine, USP). September 2009; Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/022353lbl.pdf.

Pendahuluan Kolkisin
Formulasi Kolkisin

Artikel Terkait

  • Kortikosteroid vs Obat Antiinflamasi Nonsteroid untuk Terapi Gout Arthritis Akut
    Kortikosteroid vs Obat Antiinflamasi Nonsteroid untuk Terapi Gout Arthritis Akut
  • Fenofibrate untuk Menurunkan Kadar Asam Urat
    Fenofibrate untuk Menurunkan Kadar Asam Urat
  • Hiperurisemia dan Risiko Demensia
    Hiperurisemia dan Risiko Demensia
  • Terapi Dosis Titrasi Lebih Baik Dibandingkan Dosis Tetap untuk Gout
    Terapi Dosis Titrasi Lebih Baik Dibandingkan Dosis Tetap untuk Gout
  • Hiperurisemia Asimptomatik: Apakah Perlu Medikamentosa?
    Hiperurisemia Asimptomatik: Apakah Perlu Medikamentosa?

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr.Jourdy Keintjem
15 Juni 2022
Pasien laki-laki usia 45 tahun dengan nyeri dan bengkak pada jempol kaki kanan - Penyakit Dalam Ask The Expert
Oleh: dr.Jourdy Keintjem
4 Balasan
Ijin bertanya saya mendapatkan pasien laki" usia 45 tahun dengan keluhan nyeri dan bengkak pada jempol kaki kanan dan sendi pergelangan kaki kanan sejak 1...
dr.Albert Novianto
16 September 2021
Asupan gizi untuk penderita asam urat dengan gejala akut - Gizi Klinik Ask the Expert
Oleh: dr.Albert Novianto
2 Balasan
Alo dr. Dian Permatasari, M. Gizi, Sp.GK. Ijin bertanya, apakah edukasi terkait gizi pada penderita asam urat dengan gejala akut sama dengan edukasi gizi...
dr. Ida Melani Santoso, SpPD, FINASIM
20 Agustus 2021
Recorded Healthtalk Serba Serbi Asam Urat
Oleh: dr. Ida Melani Santoso, SpPD, FINASIM
0 Balasan
Serba Serbi Asam Urat

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.