Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Kolkisin general_alomedika 2022-09-22T09:55:55+07:00 2022-09-22T09:55:55+07:00
Kolkisin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Kolkisin

Oleh :
dr. DrRiawati MMedPH
Share To Social Media:

Farmakologi kolkisin, atau colchicine, adalah dengan menginhibisi pembentukan dan pelepasan glikoprotein kemotaktik yang diproduksi saat fagositosis kristal urat dan menurunkan migrasi atau kemotaksis leukosit, sehingga menurunkan reaksi inflamasi pada serangan akut gout.

Farmakodinamik

Kolkisin dapat menjadi terapi lini pertama pada serangan akut gout karena menginhibisi aktivasi kristal monosodium urate (MSU) dari nucleotide-binding domain and leucine-rich repeat containing proteins (NLRP3), menghalangi pengeluaran interleukin 1 beta (IL-1beta), dan menekan ekspresi gen yang terlibat pada regulasi sel.

Kolkisin juga memodulasi ekspresi adhesi protein pada sel-sel endotelial, menghambat ekspresi L-selectin yang menginduksi IL-1, memodulasi proses maturasi dan pengeluaran sitokin, juga menghilangkan kemotaksis neutrofil ke sitokin. Hal ini akan menghasilkan efek antiinflamasi dan menginterupsi siklus deposisi kristal monosodium urate dalam jaringan persendian.

Kolkisin menghalangi polimerisasi mikrotubulus (beta tubulin intraseluler), dengan cara mengikatkan diri pada tubulin membentuk kompleks colchicine-tubulin. Tubulin merupakan salah satu konstituen utama dari mikrotubuli, dimana ketersediaan tubulin merupakan hal yang esensial untuk proses mitosis dan aktivitas berbagai sel.[4,6,12,13]

Farmakokinetik

Kolkisin dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 3A4 (CYP3A4), dan ditransportasikan oleh P-glycoprotein. Dalam proses perjalanan obat, kolkisin akan melalui siklus enterohepatik, yang berakhir dengan eliminasi obat ke feses dan urine.

Absorpsi

Absorpsi kolkisin per oral terjadi di jejunum dan ileum. Bioavailabilitas obat adalah sekitar 25‒50%. Konsentrasi puncak obat dalam plasma darah akan tercapai dalam 30‒120 menit setelah pemberian dosis tunggal.[6,14]

Metabolisme

Sekitar 16% kolkisin yang masuk ke dalam tubuh dimetabolisme di hepar oleh enzim CYP3A4 menjadi  2-O-demethylcolchicine, dan 3-O-demethylcolchicine.[2,10]

Distribusi

Sekitar 50% kolkisin terikat protein plasma. Kolkisin didistribusikan ke berbagai organ tubuh, termasuk leukosit, limpa, hati, dan ginjal.

Kolkisin melewati sawar plasenta, dan didistribusikan ke dalam ASI. Volume distribusi obat adalah 5‒8 L/kgBB.[5]

Eliminasi

Kolkisin diekskresikan 80% via feses dalam bentuk metabolit dan obat yang tidak berubah. Sisanya, diekskresikan melalui urin. Waktu paruh eliminasi dilaporkan berkisar 28 jam.[5]

 

 

Direvisi oleh: dr. Gabriela Widjaja

Referensi

2. Slobodnick A, Shah B, Pillinger MH. Krasnokutsky S. Colchicine: Old and New. The American Journal of Medicine, 2015. 128(5): 461–470. doi:10.1016/j.amjmed.2014.12.010
4. Dalbeth, N., T.J. Lauterio, and H.R. Wolfe, Mechanism of action of colchicine in the treatment of gout. Clin Ther, 2014. 36(10): p. 1465-79.
5. MIMS Indonesia. Colchicine. 2022. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/colchicine?mtype=generic.
6. PubChem. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US), National Center for Biotechnology Information; 2022. PubChem Compound Summary for CID 6167, Colchicine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Colchicine
10. Drugs.com. Colchicine for Professional. 2022. https://www.drugs.com/pro/colchicine.html.
12. Roubille F, Kritikou E, Busseuil D, Barrere-Lemaire S, Tardif JC. Colchicine: an old wine in a new bottle? Antiinflamm Antiallergy Agents Med Chem, 2013. 12(1): p. 14-23.
13. Chia, E.W., R. Grainger, and J.L. Harper, Colchicine suppresses neutrophil superoxide production in a murine model of gouty arthritis: a rationale for use of low-dose colchicine. British Journal of Pharmacology, 2008. 153(6): p. 1288-1295.
14. FDA. ColcrysTM (Colchicine, USP). September 2009; https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/022353lbl.pdf.

Pendahuluan Kolkisin
Formulasi Kolkisin

Artikel Terkait

  • Kortikosteroid vs Obat Antiinflamasi Nonsteroid untuk Terapi Gout Arthritis Akut
    Kortikosteroid vs Obat Antiinflamasi Nonsteroid untuk Terapi Gout Arthritis Akut
  • Fenofibrate untuk Menurunkan Kadar Asam Urat
    Fenofibrate untuk Menurunkan Kadar Asam Urat
  • Hiperurisemia dan Risiko Demensia
    Hiperurisemia dan Risiko Demensia
  • Terapi Dosis Titrasi Lebih Baik Dibandingkan Dosis Tetap untuk Gout
    Terapi Dosis Titrasi Lebih Baik Dibandingkan Dosis Tetap untuk Gout
  • Hiperurisemia Asimptomatik: Apakah Perlu Medikamentosa?
    Hiperurisemia Asimptomatik: Apakah Perlu Medikamentosa?

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
22 November 2022
Benarkah pasien gout sebaiknya menghindari menu makanan yang dibakar? - Gizi Klinik Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dr. Kurnia, Sp. GK, saya pernah membaca bahwa selain mengurangi konsumsi makanan yang mengandung tinggi purin, pasien gout jg sebaiknya mengurangi...
dr.Nomi Irene Putri S.
22 November 2022
Diet tinggi protein pada pasien gout - Gizi Klinik Ask the Expert
Oleh: dr.Nomi Irene Putri S.
2 Balasan
Selamat siang dr. Kurnia, izin bertanya Dok mengenai pemberian diet tinggi protein yang dibutuhkan pasien namun memiliki riwayat gout Dokter. Terimakasih...
Anonymous
24 Oktober 2022
Diet Salmon dan Tuna untuk Gout - Penyakit Dalam Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dr. Eduward, Sp.PDSaya pernah membaca bahwa salmon dan tuna merupakan salah satu makanan yang dapat disarankan pada pasien gout dengan porsi sedang (2-3...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.