Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Zidovudin general_alomedika 2019-11-15T15:36:34+07:00 2019-11-15T15:36:34+07:00
Zidovudin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan Pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Zidovudin

Oleh :
dr. Karina Sutanto
Share To Social Media:

Zidovudin merupakan analog nukleosida sintetik yang akan diubah enzim seluler menjadi bentuk 5′-trifosfat aktif, zidovudin trifosfat (ZDV-TP) sehingga menghambat DNA polimerase dalam replikasi virus. [4]

Farmakodinamik

Zidovudin merupakan antiretroviral golongan Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NRTI) atau analog nukleosida sintetik. Dalam sel yang terinfeksi virus, bentuk metabolit aktif zidovudine triphosphate menghambat enzim reverse transcriptase untuk memutus rantai DNA. Kurangnya kelompok 3'-OH dalam analog nukleosida mencegah terbentuknya ikatan fosfodiester 5’ ke 3’ yang secara esensial berfungsi untuk perpanjangan rantai DNA sehingga menghentikan sintesis DNA dan replikasi virus. [3,4]

Farmakokinetik

Zidovudin tersedia dalam bentuk sediaan tablet, kapsul, sirup dan injeksi. Farmakokinetik zidovudin terdiri dari aspek absorpsi, distribusi, metabolisme dan eliminasi obat. [1,4]

Absorbsi

Zidovudin diabsorbsi secara cepat dan hampir sempurna oleh saluran gastrointestinal setelah pemberian oral dengan konsentrasi plasma puncak mencapai 0,5-1,5 jam. Pemberian dapat dilakukan dengan atau tanpa makanan. Bioavabilitas sistemik zidovudin berkisar 60-70%. Sedangkan, bioavabilitas pada neonatus (0-14 hari) sekitar 89% dan menurun sampai  sekitar 61% pada neonatus >14 hari dan 65% pada anak usia 3 bulan-12 tahun. Tingkat penyerapan obat zidovudin dalam bentuk sediaan tablet setara dengan sirup, namun berbeda dengan sediaan kapsul. [1-3]

Distribusi

Zidovudin dapat terdistribusi ke jaringan dengan volume distribusi 1-2,2 L/kg dan terikat pada protein sebanyak 25-38%. Zidovudin dapat menembus sawar darah otak, plasenta, Air Susu Ibu (ASI) dan terdeteksi pada cairan semen. [1,4]

Metabolisme

Zidovudin dimetabolisme secara intraseluler menjadi bentuk aktif trifosfat dan dimetabolisme di hepar menjadi bentuk metabolit utama inactive glucuronide dan metabolit lain 3′-amino-3′­deoxythymidine (AMT). [1,4]

Eliminasi

Zidovudin dieliminasi melalui metabolisme di hepar, sebagian besar dalam bentuk metabolit utama inactive glucuronide (74%), sisanya dalam bentuk zidovudin (14%) dan 3′-amino-3′­deoxythymidine (AMT). [1,4]

Resistensi

Suatu analisis genotipe pada kultur sel dan pasien yang telah sembuh dengan terapi zidovudin, didapatkan mutasi terhadap gen HIV-1 RT yang menghasilkan substitusi 6 asam amino (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y atau F, dan K219Q) menyebabkan terjadinya resistensi terhadap zidovudin. Tingginya tingkat resistensi dikaitkan dengan banyaknya substitusi pada asam amino. Beberapa pasien resisten terhadap terapi awal dengan zidovudin, dibutuhkan waktu 12 minggu dengan terapi kombinasi lamivudin dan zidovudin untuk mengembalikan sensitivitasnya.

Lain halnya pada kondisi multi-drug resistance terhadap obat didanosin, lamivudin, stavudin, zalcitabin dan zidovudin yang menghasilkan substitusi 5 asam amino (A62V, V75I, F77L, F116Y, Q151M) dengan substitusi Q151M yang paling berkaitan dengan resistensi, membutuhkan waktu ≥ 1 tahun dengan terapi zidovudin ditambah didanosin atau zidovudin ditambah zalcitabin untuk mengembalikan sensitivitas obat tersebut. [3,4]

Referensi

1. Medscape. Zidovudine. https://reference.medscape.com/drug/retrovir-zdv-zidovudine-342639
2. MIMS. Zidovudine. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/zidovudine/?type=brief&mtype=generic
3. PubChem. Zidovudine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/zidovudine#section=Top
4. Food and Drug Administration. Retrovir. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/019910s033lbl.pdf

Pendahuluan Zidovudin
Formulasi Zidovudin

Artikel Terkait

  • Penanganan TB-HIV
    Penanganan TB-HIV
  • Metode Persalinan pada Ibu Hamil dengan HIV
    Metode Persalinan pada Ibu Hamil dengan HIV
  • Pemeriksaan HIV Generasi Keempat Memiliki Angka Positif Palsu yang Tinggi
    Pemeriksaan HIV Generasi Keempat Memiliki Angka Positif Palsu yang Tinggi
  • Mencegah dan Mengatasi Needle Stick Injury
    Mencegah dan Mengatasi Needle Stick Injury
  • Rekomendasi Pemeriksaan HIV Menurut WHO
    Rekomendasi Pemeriksaan HIV Menurut WHO

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
9 hari yang lalu
Apakah bisa Pisau Cukur di barbershop menularkan virus HIV?
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Saya membaca IG story seorang selebgram tentang HIV dan Pisau cukur di barbershop , dan dia mencantumkan Artikel dari Alodokter yang mengatakan bahwa...
dr.Syamsul Maarif Putra
21 hari yang lalu
Dostarlimab sebagai obat kanker rektum
Oleh: dr.Syamsul Maarif Putra
2 Balasan
Alo dokter izin bertanya, untuk penggunaan dostarlimab ini apakah sudah bisa dipergunakan? Ataukah ada kriteria tertentu dalam penggunaannyaMohon...
Dostarlimab.pdf
Anonymous
28 hari yang lalu
Hasil Tes HIV
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Izin konsul TS, Pasien poli hari ini dengan membawa hasil pemeriksaan HIV 3 metode, menanyakan terkait hasil positif, apakah bisa ya dok hasil positif ini,...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.