Artesunate kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas. [7] Penggunaan harus berhati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati dan ginjal, serta pada pasien hamil dan menyusui.

Pada kasus infeksi malaria yang telah mengalami resistensi terhadap obat antimalaria, penggunaan obat ini mendapatkan perhatian khusus untuk menghindari risiko infeksi malaria yang resisten terhadap artesunate. [5]