Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Miconazole general_alomedika 2022-04-27T12:41:01+07:00 2022-04-27T12:41:01+07:00
Miconazole
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Miconazole

Oleh :
dr. Michael Sintong Halomoan
Share To Social Media:

Farmakologi miconazole sama seperti antifungal golongan azole lainnya, yaitu sebagai fungistatik dalam inhibisi sintesis komponen dinding sel. Miconazole dimetabolisme di hati dan dapat ditemukan pada feses dan urin. [2,9]

Farmakodinamik

Miconazole merupakan antifungal golongan azole. Berdasarkan jumlah atom hidrogen pada cincin kimia lima sisi azole, golongan ini terbagi menjadi dua, yaitu imidazole dengan dua atom hidrogen dan triazole dengan tiga atom hidrogen. Miconazole termasuk dalam imidazole bersama ketoconazole dan cotrimazole. [9]

Miconazole bekerja melalui inhibisi enzim sitokrom p450 14-α demethylase yang akan menghambat sintesis ergosterol dari lanosterol. Ergosterol merupakan komponen penting pada membran sel fungi, sehingga hambatan sintesisnya akan menurunkan permeabilitas dinding sel fungi yang selanjutnya menyebabkan kebocoran sel. [1-3,9]

Beberapa jenis fungi yang sensitif terhadap miconazole adalah:

  • Kandida : Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei

  • Trichophyton : Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes

  • Lainnya : Epidermophyton floccosum, Malassezia spp., Coccidioides, Cryptococcus, Paracoccidioides, Pseudeliescheria boydii [1-3,10]

Farmakokinetik

Miconazole dapat digunakan secara sistemik maupun topikal. Miconazole oral tidak diserap seluruhnya dan tidak banyak dipengaruhi oleh asupan makanan. Miconazole dimetabolisme di hati dan diekskresikan melalui feses dan urin. [3]

Absorpsi

Miconazole oral tidak diserap seluruhnya melalui traktus gastrointestinal. Konsentrasi puncak plasma sebesar 1 mcg/mL dicapai dalam 4 jam setelah konsumsi obat dengan dosis 1 gram. [2] Konsentrasi puncak saliva sebesar 15 mcg/mL dalam waktu 7 jam dan konsentrasi puncak plasma sebesar 0,4mcg/mL dicapai pada penggunaan miconazole buccal dengan dosis 50 mg. Adhesi buccal setelah penggunaan dosis tunggal miconazole 50 mg bertahan hingga 15 jam. [3]

Penggunaan miconazole intravena dengan dosis lebih dari 9 mg/kgBB akan menghasilkan konsentrasi puncak plasma sekitar 1 mcg/mL. Penggunaan miconazole nitrat topikal pada kulit dan intravagina, diabsorpsi minimal. Penggunaan miconazole nitrat 100 mg suppositoria menghasilkan sejumlah kecil miconazole pada feses dan urin, yaitu 0,85% dari total dosis. [2]

Distribusi

Miconazole didistribusikan ke seluruh tubuh dengan berikatan pada plasma. Miconazole tidak dapat menembus sawar darah otak, namun dapat menembus sendi yang terinfeksi dengan baik. Studi pada hewan menunjukkan miconazole dapat menembus plasenta dan masuk ke dalam darah dan jaringan janin. [2]

Metabolisme

Miconazole yang terabsorpsi akan dimetabolisme di hati. Miconazole mengalami first pass effect, sehingga konsentrasi obat yang masuk ke peredaran darah akan berkurang karena metabolisme yang cepat di hati. Metabolisme miconazole tercapai melalui reaksi O-dealkylation dan oxidative N-dealkylation. [2]

Eliminasi

Sekitar 50% dari dosis oral diekskresikan tanpa perubahan melalui feses. 10-20% dari dosis oral dan intravena diekskresikan melalui urin dalam bentuk metabolit selama 6 hari. 40% dari bentuk aktif miconazole intravena ditemukan di feses, dan 16% ditemukan di urin. 14-22% dari dosis obat diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk inaktif. [2]

Resistensi

Penelitian in vitro menemukan bahwa strain Candida yang mengalami penurunan sensitivitas terhadap salah satu obat golongan azole akan dapat mengalami penurunan sensitivitas terhadap obat golongan azole yang lain.

Resistensi dapat terjadi melalui berbagai mekanisme, seperti perubahan asam amino, perubahan regulasi enzim target, atau perubahan protein pompa efflux. Resistensi dapat terjadi akibat satu atau lebih dari mekanisme tersebut. Belum ada studi yang mempelajari breakpoint resistensi miconazole, dengan mengaitkan aktivitas in vitro dan efikasi klinis. [3]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Miconazole, CID=4189, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Miconazole
2. Gabach RJ, Landoni JH, et al. Internationally Peer Reviewed Chemical Safety Information. Miconazole. http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/miconazo.htm
3. United States Department of Health and Human Services. AIDSinfo. Miconazole. https://aidsinfo.nih.gov/drugs/473/miconazole/109/professional
9. Katzung BG. Basic and clinical pharmacology. McGraw-Hill Education; 2017.
10. Yan Z, Liu X, Liu Y, Han Y, Lin M, Wang W, Guan X, Zhu S, Zhang H, Wang Q, Chou L. The efficacy and safety of miconazole nitrate mucoadhesive tablets versus itraconazole capsules in the treatment of oral candidiasis: An open-label, randomized, multicenter trial. PloS one. 2016 Dec 15;11(12):e0167880.

Pendahuluan Miconazole
Formulasi Miconazole

Artikel Terkait

  • Bahaya Penggunaan Douche Vagina
    Bahaya Penggunaan Douche Vagina
  • Pilihan Antijamur Topikal dan Sistemik yang Aman pada Kehamilan
    Pilihan Antijamur Topikal dan Sistemik yang Aman pada Kehamilan
  • Perbandingan Efikasi Antifungal Oral dan Intravaginal pada Kandidiasis Vulvovaginal Nonkomplikata
    Perbandingan Efikasi Antifungal Oral dan Intravaginal pada Kandidiasis Vulvovaginal Nonkomplikata
Diskusi Terkait
Anonymous
23 Desember 2022
Antijamur yang tepat untuk kandidiasis vaginosis - Obgyn Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Selamat siang dr. Thomas, SpOG, obat antijamur apa yang saat ini belum resisten untuk terapi kandidiasis vaginosis? apakah lebih baik topikal atau sistemik?...
drg. Annisa Widiandini
03 November 2022
Bayi usia 9 bulan dengan bercak putih di rongga mulut - Kedokteran Gigi Anak Ask the Expert
Oleh: drg. Annisa Widiandini
8 Balasan
Pagi dokter Eka, Sp.KGA, izin bertanya dok. Saya dapat sharing kasus dari sejawat mengenai pasien bayi usia 9 bulan yang datang dengan bercak putih du bibir...
Anonymous
26 Oktober 2022
Terapi candidiasis oral pada pasien dewasa
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Apakah terapi candidiasis oral pd pasien dewasa cukup dg menggunakan candistin drop? Perlukah tambahan antijamur oral? Dan biasa nya butuh wkt brp lama utk...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.