Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Ketoconazole general_alomedika 2022-04-27T12:28:07+07:00 2022-04-27T12:28:07+07:00
Ketoconazole
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Ketoconazole

Oleh :
dr.Intan Ekarulita
Share To Social Media:

Farmakologi ketoconazole sebagai obat golongan azol yang bekerja melemahkan struktur dan fungsi membran sel fungi melalui mekanisme blokade sintesis ergosterol melalui inhibisi sitokrom P-450.

Farmakodinamik

Ketoconazole adalah obat azole oral pertama yang digunakan oleh klinisi untuk mengobati infeksi fungal. Ketoconazole bekerja dengan memblok sintesis dari ergosterol (salah satu komponen dari membrane sel fungal) melalui inhibisi pada sitokrom P-450 pada enzim lanosterol 14α – demetilase.[1,6] Karena enzim tersebut diinhibisi, maka lanosterol tidak dapat melakukan konversi menjadi ergosterol pada sel membran fungal.[2] Ergosterol yang tidak dapat terbentuk dan semakin tipis pada dinding membran sel akan menyebabkan struktur dan fungsi pada membran sel menjadi lemah.[1]

Farmakokinetik

Farmakokinetik ketoconazole berupa aspek absorbsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasinya.

Absorpsi

Ketoconazole memiliki kemampuan rendah untuk larut dalam air. Penyerapan ke dalam darah sangat bervariasi bergantung pada kadar keasaman (semakin asam semakin baik penyerapannya dalam darah) sehingga penyerapan akan lebih baik bersamaan dengan makan.[1,6] Rata-rata konsentrasi ketoconazole dalam darah 3.5 ug/mL dalam waktu 1 hingga 2 jam.[7] Rasio konsentrasi antara CSF (Cerebro Spinal Fluid) dibanding serum kurang dari 0,1.[1]

Distribusi

Ketoconazole dapat didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh melalui ikatan albumin, namun rendah dalam CSF. Setelah diabsorsi, ketoconazole tablet dikonversi menjadi metabolit inaktif.[6]

Metabolisme

Metabolisme ketoconazole terjadi di liver menjadi bentuk metabolit inaktifnya. Beberapa penelitian mengemukakan adanya keterlibatan pada sitokrom isoenzim P450 dan beberapa transporter seperti CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, P-gp, UGT1A1, dan UGT2B7. Ketoconazole adalah salah satu zat yang menghambat kerja CYP3A4.[7]

Eliminasi

Ketoconazole dieliminasi di hepar dengan melakukan oksidasi, dealkilasi dan hidroksilasi aromatik pada cincin imidazole dan piperazine dengan menggunakan enzim microsomal dari hepar.[7] Ketoconazole memiliki waktu paruh (t ½) 7 hingga 10 jam.[1] Secara oral, ketoconazole akan mencapai dosisi maksimum di serum sekitar 4.2- 6.2 µg/mL pada dewasa dalam keadaan sehat. Secara topikal, ketoconazole akan mencapai kadar sekitar 0 – 20.7 ng/mL.[7]

Rata-rata, 13% dari dosis yang diminum akan dieksresikan ke urin.[1,6] Sedangkan eksresi terbesar adalah melalui cairan empedu yang dialirkan ke intestinal lalu sebanyak 57% dibuang ke feses. Sisa dari ketoconazole di dalam tubuh tidak mengalami perubahan dan tetap di dalam tubuh.[7]

Resistensi

Terdapat penelitian yang membandingkan efektifitas pemberian ketoconazole pada infeksi beberapa jamur. Studi mengatakan penggunaan ketoconazole pada infeksi jamur ditemukan sekitar 2.7% dari 3628 kasus. Sekitar 1.5% dari kasus resistensi tersebut adalah infeksi terhadap Candida sp.[8]

Referensi

1. Katzung B G. et al. Basic and Clinical Pharmacology 11th edition. Lange, 2009;839-830.
6. Youdim, et al. Application of CYP3A4 in vitro data to predict clinical drug-drug interaction; predictions of compounds as objects of interaction. Br J Clin Pharmacol. 2008; 65:680-692
7. Ketoconazole (2016). Available from URL : https://www.drugs.com/mtm/ketoconazole.htm
8. Schmalreck A, Becker K, Fegeler W. Ketoconazole: Cross-resistance determined by susceptibility pattern analysis. 15th Annual Focus on Fungal Infection (2005)

Pendahuluan Ketoconazole
Formulasi Ketoconazole

Artikel Terkait

  • Tinea Versicolor – Panduan E-Prescription Alomedika
    Tinea Versicolor – Panduan E-Prescription Alomedika
Diskusi Terkait
dr.Roshni Manwani
12 Oktober 2021
Ketoconazole yang digunakan secara terus menerus apakah akan membuat kulilt kepala kering - Farmakologi Klinik Ask the Expert
Oleh: dr.Roshni Manwani
1 Balasan
Alo Dok Novita, Selamata Pagi Dok, Mohon ijin bertanya dok, antijamur shampoo seperti ketoconazole yang digunakan secara terus menerus apakah akan membuat...
dr. Nurul Falah
27 Maret 2021
Pasien hamil 20 minggu takut minum obat antijamur dari dokter Obgyn
Oleh: dr. Nurul Falah
2 Balasan
Alo dokter, izin bertanya, seorang wanita berusia 34 tahun sedang hamil 20 minggu mengalami keputihan berat, dari dokter kandungan diberikan obat...
dr.Liganda Endo Mahata
14 Februari 2019
keamanan mengaplikasikan cream ketokonazol pada daerah payudara bagi ibu menyusui
Oleh: dr.Liganda Endo Mahata
3 Balasan
Apakah mengaplikasikan cream ketokonazol di lipatan payudara pada ibu menyusui diperbolehkan?

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.