Farmakologi Sulfadiazine
Sulfadiazine secara farmakologi merupakan antibiotik golongan sulfonamida dengan spektrum luas terhadap bakteri gram positif dan gram negatif.
Farmakodinamik
Obat golongan ini mempunyai formula dasar yang mirip dengan asam p-aminobenzoat (PABA) sehingga dapat menghambat siklus sintesis asam folat pada organisme yang rentan. Organisme yang rentan ini tidak dapat menggunakan asam folat eksogen, melainkan dari PABA. Obat lain dalam golongan sulfonamida juga mempunyai spektrum sensitivitas dan resistensi bakteri yang sama. Resistensi terjadi karena mutasi yang mengakibatkan produksi PABA yang berlebih, produksi enzim pensintesis asam folat yang berafinitas rendah terhadap sulfonamida, atau mengganggu permeabilitas terhadap sulfonamida.[7]
Farmakokinetik
Sulfadiazine merupakan antibiotik golongan sulfonamida oral yang dapat diabsorpsi dengan kerja sedang.
Absorpsi
Pada umumnya, obat golongan sulfonamida dibagi menjadi tiga kelompok, yaitu
- Oral, dapat diserap
- Oral, tidak dapat diserap
- Topikal
Menurut waktu paruh, kelompok oral yang dapat diserap terbagi lagi menjadi kerja-singkat, kerja-sedang, dan kerja lama.
Sulfadiazine termasuk dalam kelompok oral, dapat diserap dan kerja-sedang.[7] Sulfonamida oral akan diabsorpsi secara cepat di organ pencernaan, seperti lambung dan usus halus.
Distribusi
Sulfadiazine akan didistribusikan secara luas di jaringan dan cairan tubuh (termasuk sistem saraf pusat dan cairan serebrospinal), plasenta, dan janin. Kadar tinggi akan tercapai di cairan pleura, peritoneal, sinovial, dan okular. Puncak konsentrasi dalam plasma darah tercapai 2-6 jam setelah pemberian per oral. Ikatan dengan protein plasma berkisar antara 20% hingga melebihi 90%, Kadar terapeutik dalam plasma darah berkisar 40-100 mcg/mL. Sulfadiazine dapat melewati plasenta dan mencapai kadar darah dalam fetus 50% hingga 90% dari kadar darah ibu; dan mencapai konsentrasi tinggi dalam ASI (20% dari plasma darah ibu).[8]
Metabolisme
Sulfadiazine akan dimetabolisme melalui proses n-asetilasi.[16]
Eliminasi
Sulfadiazine terutama diekskresi melalui urine (43-60% dalam bentuk obat yang tidak berubah, 15-40% dalam bentuk metabolit).[9] Pada penderita penyakit ginjal perlu penyesuaian dosis.[1] Waktu paruh eliminasi kira-kira 10 jam.
Metabolisme sulfadiazine terjadi di ginjal dan hati. Sebagian obat akan terasetilasi atau terglukuronidasi di hati. Sebagian obat dan metabolitnya yang tidak aktif akan diekskresi melalui urine.[9]
Resistensi
Data yang ada menunjukkan bahwa tingkat resistensi terhadap obat golongan ini semakin meningkat sehingga penggunaan obat golongan sulfonamida saat ini semakin berkurang. Saat ini, sulfadiazine terutama hanya digunakan untuk profilaksis demam reumatik dan penanganan toxoplasmosis saja.[4]
