Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Cotrimoxazole general_alomedika 2022-04-04T10:25:36+07:00 2022-04-04T10:25:36+07:00
Cotrimoxazole
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Pengunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Cotrimoxazole

Oleh :
dr. Ghifara Huda SE AAAK
Share To Social Media:

Farmakologi cotrimoxazole adalah sebagai antibiotik spektrum luas untuk mengatasi infeksi bakteri Gram positif maupun negatif yang rentan, seperti infeksi saluran kemih (ISK) akibat  Escherichia coli ataupun shigellosis akibat Shigella flexneri atau Shigella sonnei.

IV: Pengobatan PCP; pengobatan shigellosis yang disebabkan oleh S. flexneri atau S. sonnei; pengobatan ISK berat atau rumit karena E. coli, Klebsiella dan Enterobacter spp, M. morganii, P. mirabilis, dan P. vulgaris.. Cotrimoxazole merupakan obat kombinasi antara sulfamethoxazole dengan trimethoprim.[1]

Farmakodinamik

Cotrimoxazole terdiri atas kombinasi trimetoprim dengan sulfametoxazol. Keduanya bekerja dengan menghambat sintesis asam tetrahidrofolat yang merupakan kofaktor metabolik yang esensial dalam sintesis purin, thymidine, glycine dan methionine pada bakteri. Apabila terjadi hambatan dalam sintesis komponen tersebut, bakteri tidak dapat berkembang biak.

Penggabungan trimetoprim dengan sulfametoxazol telah dilaporkan mampu meningkatkan efikasi dan secara in vitro dilaporkan mengurangi kejadian resistensi.[1,3,5]

Farmakokinetik

Studi farmakokinetik menunjukkan bahwa volume distribusi (Vd) trimetoprim lebih besar daripada sulfametoxazol. Hal ini diduga terjadi akibat perbedaan kelarutan lipid. Trimetoprim dan sulfametoxazole dieliminasi dari tubuh terutama melalui ekskresi ginjal. Sekitar 20% sulfametoxazol dimetabolisme di hati menjadi N4-asetilsulfametoxazol yang kemudian diekskresikan dalam urine.[10]

Absorpsi

Setelah cotrimoxazole dikonsumsi secara oral, trimetoprim akan diabsorbsi lebih cepat daripada sulfametoxazol. Puncak konsentrasi trimetoprim adalah 2 jam, sedangkan puncak konsentrasi sulfametoxazol adalah 4 jam setelah dosis tunggal per oral.

Baik sulfametoxazol maupun trimetoprim bersifat lipofilik, sehingga konsentrasi obat pada jaringan paru dan ginjal lebih tinggi daripada plasma. Trimetoprim dapat juga ditemukan pada cairan akueous, ASI, cairan serebrospinal, cairan telinga, dan cairan sinovial. Trimetoprim juga dapat melewati cairan amnion dan mencapai jaringan janin pada konsentrasi yang hampir sama dengan konsentrasi pada serum wanita hamil.[1,3,5,11]

Distribusi

Trimetoprim didistribusikan secara cepat dan terkonsentrasi di jaringan. Adapun sebanyak 44% trimetoprim dan 70% sulfamethoxazole berikatan dengan plasma. Ikatan protein terhadap sulfamethoxazole secara signifikan akan mengurangi ikatan protein terhadap trimetoprim.

Volume distribusi trimetoprim hampir 9 kali lebih banyak daripada sulfametoxazol. Obat ini secara cepat dapat masuk ke dalam cairan cerebrospinal dan sputum. Selain itu, trimetoprim juga dapat ditemukan di bronkus, cairan plasenta, dan ASI. Konsentrasi trimetoprim dan sulfametoxazol dapat juga ditemukan di empedu. [1,3,5,10,11]

Metabolisme

Cotrimoxazole dimetabolisme di hati. Trimetoprim dimetabolisme menjadi metabolit oksida dan hidroksilasi; sedangkan sulfametoxazol akan berkonjugasi dengan asam glukoronat.[1,10]

Eliminasi

Ekskresi trimetoprim dan sulfamethoxazole adalah melalui ginjal dengan mekanisme filtrasi glomerulus dan sekresi tubulus. Hampir 50% dari dosis trimetoprim akan diekskresikan melalui urine dalam waktu 24 jam dalam bentuk yang tetap. Trimetoprim juga diekskresikan melalui ASI.

Sulfametoxazol adalah asam lemah, sehingga konsentrasi obat ini akan tinggi pada cairan amnion, cairan akueous, cairan empedu, cairan serebrospinal, cairan telinga, sputum, cairan sinovial, dan cairan interstitial dalam keadaan berikatan dengan protein. Jalur utama ekskresi dari sulfamethoxazole adalah ginjal. Sekitar 15-30% dari dosis obat akan terkandung di urine dalam bentuk aktif.

Jika dikonsumsi bersamaan, kemampuan ekskresi dari kedua obat tidak saling mempengaruhi. Ekskresi obat akan dipengaruhi oleh usia dan fungsi ginjal.[1,3,5,10,11]

Resistensi

Cotrimoxazole merusak sintesis purin dan beberapa asam amino penting bakteri dengan mengubah produksi folat, memanfaatkan fakta bahwa sebagian besar bakteri tidak dapat memasukkan folat dari sumber eksternal. Oleh karena itu, bakteri yang resisten terhadap obat ini memiliki kemampuan untuk mengandalkan mesin biokimia mereka sendiri dalam mensintesis folat.

Jalur sintesis folat melibatkan dua enzim utama, yaitu dihydropteroic acid synthase (DHPS) yang membentuk dihidrofolat dari asam para-aminobenzoic dan dihydrofolate reductase (DHFR) yang mengkatalisis pembentukan tetrahidrofolat dari dihidrofolate. DHPS dihambat oleh sulfametoxazol, sedangkan DHFR dihambat oleh trimetoprim.[12]

 

 

 

Penulisan pertama oleh: dr. Junita br Tarigan

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 358641, Sulfamethoxazole and trimethoprim. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Sulfamethoxazole-and-trimethoprim. Accessed Mar. 12, 2022.
3. Medscape. Bactrim, Bactrim DS (trimethoprim/sulfamethoxazole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. 2017.
5. FDA. Highlights of prescribing information BACTRIM (Sulfametoxazole and trimethropime) injection for intravenous use. 2017.
10. Brown GR. Cotrimoxazole - optimal dosing in the critically ill. Ann Intensive Care. 2014;4:13. Published 2014 Apr 28. doi:10.1186/2110-5820-4-13
11. Therapeutic Good Administration. Product information Septrin. 2017. vol. 400, pp. 1-20.
12. Munita JM, Arias CA. Mechanisms of Antibiotic Resistance. Microbiol Spectr. 2016;4(2):10.1128/microbiolspec.VMBF-0016-2015. doi:10.1128/microbiolspec.VMBF-0016-2015

Pendahuluan Cotrimoxazole
Formulasi Cotrimoxazole

Artikel Terkait

  • Urinalisis untuk Mendeteksi Infeksi Saluran Kemih pada Bayi Usia Kurang Dari 60 Hari
    Urinalisis untuk Mendeteksi Infeksi Saluran Kemih pada Bayi Usia Kurang Dari 60 Hari
  • Penggunaan Antibiotik Profilaksis Pada Anak dengan Infeksi Saluran Kemih Berulang
    Penggunaan Antibiotik Profilaksis Pada Anak dengan Infeksi Saluran Kemih Berulang
  • Anjuran Antibiotik untuk ISK pada Populasi Geriatri
    Anjuran Antibiotik untuk ISK pada Populasi Geriatri
  • Pemeriksaan pada Infeksi Saluran Kemih Rekuren Wanita
    Pemeriksaan pada Infeksi Saluran Kemih Rekuren Wanita
  • Urinalisis vs Kultur Urine untuk Mendiagnosis Infeksi Saluran Kemih Anak
    Urinalisis vs Kultur Urine untuk Mendiagnosis Infeksi Saluran Kemih Anak

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
12 hari yang lalu
Pilihan antibiotik untuk anak Infeksi saluran kemih berulang - Anak Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Annisya, Sp.AMohon bertanya dok. Untuk pasien anak usia 8 tahun yang sudah sering mengalami ISK berulang, apakah antibiotik yang direkomendasikan?...
Anonymous
14 April 2022
ISK pada Kehamilan - Urologi Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dr. Dian, SpU,Pada pasien hamil yang mengalami ISK apakah semuanya perlu diberikan antibiotik? Atau jika asimtomatis tidak diperlukan? Terima kasih, dok
dr. Hudiyati Agustini
14 April 2022
Perbedaan ISK pada pasien perempuan dan pria - Urologi Ask the Expert
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
ALO dr. Dian Sp.U.. Apakah ada perbedaan penatalaksanaan untuk ISK atau sistitis pada pasien perempuan dan pria?Terimakasih

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.