Farmakologi Azithromycin
Farmakologi azithromycin sama dengan obat golongan makrolid lainnya, yaitu dengan berikatan terhadap ribosom bakteri, sehingga menghambat sintesis protein.
Farmakodinamik
Azithromycin bekerja dengan menghambat sintesis protein bakteri dengan cara berikatan pada subunit ribosomal 50S dan ikatan polipeptida mikroba. Azithromycin bersifat basa sehingga lebih mudah dan lebih cepat berpenetrasi ke dalam mikroba. Azithromycin juga dapat menghambat pertumbuhan dan pembentukan biofilm bakteri yang berfungsi melindungi bakteri dari antibiotik. [4-6]
Farmakokinetik
Studi farmakokinetik awal pada azithromycin menunjukkan konsentrasi plasma yang rendah, sehingga diartikan secara keliru sebagai performa farmakokinetik buruk. Sekarang, telah diketahui bahwa azithromycin memiliki volume distribusi yang besar, mencapai konsentrasi jaringan yang tinggi, dan efisien terkonsentrasi pada lokasi infeksi. [1]
Absorpsi
Azithromycin diabsorpsi dengan baik melalui traktus gastrointestinal. Absorpsi akan berkurang dengan adanya makanan. Azithromycin memiliki bioavailabilitas sekitar 34-52%.
Azithromycin lepas cepat akan mencapai waktu puncak dalam 2-3 jam, sedangkan pada azithromycin lepas lambat waktu puncak serum tercapai sekitar 5 jam. [4-6]
Distribusi
Azithromycin memiliki konsentrasi yang tinggi pada jaringan, sel darah putih, dan sedikit di cairan serebrospinal. Volume distribusi berkisar 31-33 l/kg. [1,6]
Metabolisme
Azithromycin dimetabolisme di hepar melalui demetilisasi. [4,6]
Eliminasi
Azithromycin diekskresikan melalui empedu dalam bentuk tidak berubah dan metabolit. Sebagian kecil dieliminasi melalui urin. Waktu paruh eliminasi terminal sekitar 70 jam. [1,6]
Resistensi
Mikroba dapat mengalami resistensi terhadap Azithromycin melalui dua acara, yaitu dengan mengubah situs atau target ikatan melalui mutasi komponen ribosom atau metilasi nukleotida rRNA dan melalui aktivitas pompa efluks sehingga menurunkan akumulasi obat intrabakteri. [1]
