Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Azithromycin
Farmakologi azithromycin adalah sebagai antibiotik makrolida yang bekerja dengan berikatan terhadap ribosom bakteri sehingga menghambat sintesis protein.[1-5,11]
Farmakodinamik
Azithromycin dengan cepat masuk ke dalam aliran darah menuju ke jaringan, menembus membran sel bakteri patogen. Azithromycin terikat pada porsi 23S dari subunit ribosom bakteri 50S, kemudian mencegah perpindahan aminoacyl-tRNA dan protein yang berkembang melalui ribosom, sehingga menghambat sintesis protein bakteri, menghambat pertumbuhan sel dan pada akhirnya kematian sel bakteri patogen. Dibandingkan erythromycin, azithromycin tidak begitu rentan terhadap disosiasi dari ribosom gram negatif, sehingga azithromycin memiliki efikasi yang lebih besar terhadap patogen gram negatif.[4,10]
Azithromycin umumnya bersifat bakteriostatik. Namun, dalam dosis yang lebih tinggi azithromycin dapat bersifat bakterisidal terhadap bakteri tertentu seperti Streptokokus dan H. influenzae.[4,5]
Selain aktivitas antibakterial, azithromycin juga dapat bertindak sebagai imunomodulator poten yang terbukti menurunkan neutrofilia saluran pernapasan, ekspresi gen interleukin (IL)-8, dan kadar C-reactive protein (CRP) pada resipien transplantasi paru.
Azithromycin memiliki atribut antivirus in vitro, yang menjadi dasar munculnya penelitian mengenai terapi azithromycin pada infeksi severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Dengan menginduksi ekspresi RIG-I-like helicases, azithromycin dapat meningkatkan ekspresi yang diinduksi rhinovirus pada interferon pada sel kultur pasien dengan penyakit paru obstruktif kronis (PPOK), dimana ekspresi tersebut tidak muncul pada sel kultur in vitro pasien sehat.[4,11]
Farmakokinetik
Bioavailabilitas azithromycin adalah sekitar 37%. Pemberian bersamaan dengan makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas azithromycin.[5,10,11]
Absorpsi
Azithromycin diabsorpsi dengan cepat dari traktus gastrointestinal dengan bioavailabilitas obat sebesar 37%, dan konsentrasi plasma puncak tercapai dalam 2-3 jam. Absorpsi azithromycin tidak dipengaruhi oleh makanan sehingga azithromycin dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.[5,10]
Distribusi
Azithromycin terdistribusi secara luas ke dalam jaringan, sputum, maupun air susu ibu. Azithromycin terikat pada protein plasma hingga 51% dengan volume distribusi sebesar 31-33 L/kg.[10,11]
Metabolisme
Azithromycin dimetabolisme oleh hati menjadi metabolit inaktif.[5,10]
Eliminasi
Azithromycin dieliminasi sebagai obat yang tidak berubah melalui empedu (50%) dan urine (6-14%) dengan plasma clearance 630 ml/menit. Waktu paruh eliminasi akhir azithromycin yaitu 68-72 jam.[6,10,11]
Resistensi
Azithromycin menunjukkan resistensi silang dengan erythromycin. Resistensi terjadi dengan mekanisme modifikasi target 23S rRNA, terutama oleh proses metilasi.[5,6]
Penulisan pertama oleh: dr. Gisheila Ruth Anggitha
