Farmakologi Chlorpromazine
Farmakologi chlorpromazine adalah sebagai antipsikotik dengan memblokade reseptor dopamin dan sebagai tranquilizer minor dengan memblokade reseptor histamine. [10]
Farmakodinamik
Chlorpromazine adalah neuroleptik yang bertindak dengan menghambat reseptor dopamin post sinap, terutama di area sistem dopaminergik mesolimbik. Obat ini juga mampu mencegah pelepasan hormon-hormon hipotalamus dan hipofisis. [1]
Chlorpromazine juga bertindak sebagai tranquilizer minor dengan cara menghambat reseptor histamin. [10]
Farmakokinetik
Farmakokinetik chlorpromazine yang diberikan secara oral akan mengalami first pass metabolism secara ekstensif, sehingga bioavailabilitasnya hanya 20%. [5]
Absorpsi
Obat chlorpromazine diabsorpsi baik setelah konsumsi per oral. [2, 4] Bioavailabilitas obat berkisar 20% setelah melewati metabolisme di hepar, dengan onset kerja obat per oral sekitar 30‒60 menit. [5]
Konsentrasi puncak plasma obat oral tercapai dalam waktu 2‒4 jam. Sedangkan, konsentrasi puncak pada pemberian intramuskular tercapai dalam waktu 15‒30 menit. [1]
Metabolisme
Chlorpromazine per oral, setelah diabsorpsi akan dimetabolisme secara ekstensif di hepar, melalui jalur utama isoenzim sitokrom P450, yaitu CYP1A2, dan CYP3A4, menjadi 10‒12 metabolit-metabolit utama. seperti 7-hidroksichlorpromazine, dan chlorpromazine N-oksida. [11]
Distribusi
Distribusi chlorpromazine sekitar 92-97% berikatan dengan protein. Volume distribusi obat berkisar 20 L/kg. [5] Chlorpromazine melewati sawar plasenta dan sawar darah-otak. Obat ini juga diekskresikan ke dalam ASI. [1]
Eliminasi
Waktu paruh biologis dilaporkan berkisar 30 jam. Obat dieliminasi melalui urin dan feses dalam bentuk metabolit aktif dan inaktif. [1]
