Farmakologi Escitalopram
Secara farmakologi, escitalopram bekerja dengan cara menghambat ambilan kembali serotonin (5-HT) pada pompa ambilan kembali serotonin presinaptik. Obat ini adalah bentuk enantiomer aktif dari citalopram dengan konfigurasi S pada pusatnya.[2]
Farmakodinamik
Serotonin memiliki peran dalam meregulasi mood pada sistem saraf pusat. Mekanisme kerja obat golongan selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) adalah dengan berikatan pada transporter serotonin dan menghambat ambilan kembali serotonin. Hal ini akan meningkatkan serotonin pada celah sinaps. Escitalopram adalah obat golongan SSRI yang sangat selektif terhadap serotonin dengan efek minimal pada ambilan kembali norepinefrin dan dopamin.[1,5]
Farmakokinetik
Escitalopram dikonsumsi secara peroral lalu diabsorbsi dalam sistem gastrointestinal. Obat ini akan dimetabolisme di hati. Konsentrasi plasma yang stabil tercapai dalam waktu 1 minggu setelah dosis pertama.
Absorbsi
Absorbsi escitalopram dosis tunggal 20 mg dengan rute peroral memiliki bioavailabilitas 80% dengan waktu menuju konsentrasi puncak plasma selama 4–5 jam. Absorbsi obat tidak dipengaruhi oleh makanan.[2,4]
Distribusi
Escitalopram didistribusikan secara luas pada jaringan tubuh dengan estimasi volume distribusi sebanyak 12–26 L/kg dan ikatan plasma sebesar 56%. Obat ini menembus sawar darah plasenta dan diekskresikan ke dalam air susu ibu.[2,4]
Metabolisme
Escitalopram akan dimetabolisme di hati oleh CYP2C19 dan CYP3A4 menjadi bentuk S-desmethylcitalopram dan S-didesmethylcitalopram oleh CYP2D6. Hasil metabolit ini tidak memiliki efek farmakologis. Selain itu, escitalopram juga akan dimetabolisme oleh monoamine oksidase A dan B di otak menjadi asam propionat.[2,4]
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi obat ini adalah 27–32 jam. Namun, waktu paruh meningkat 50% pada orang tua dan pasien dengan penurunan fungsi hati. Escitalopram oral memiliki klirens plasma 600 mL/menit. Klirens hepatik diperkirakan sebesar 90% dari dosis total. Sementara itu, sekitar 8% dosis total escitalopram akan dieliminasi melalui urine dalam bentuk yang tidak berubah dan 10% dalam bentuk S-desmethylcitalopram.[2,4]
