Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Rivaroxaban general_alomedika 2023-01-13T09:46:37+07:00 2023-01-13T09:46:37+07:00
Rivaroxaban
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Rivaroxaban

Oleh :
dr. Vania Azalia Gunawan
Share To Social Media:

Farmakologi rivaroxaban adalah sebagai obat antikoagulan baru, derivat dari oxazolidinone, sebuah antikoagulan yang bekerja secara langsung terhadap faktor Xa. Faktor Xa berperan dalam jalur intrinsik dan ekstrinsik dari proses koagulasi. Rivaroxaban berbeda dengan antikoagulan lain, yaitu tidak bekerja melalui antithrombin III.[11]

Farmakodinamik

Rivaroxaban merupakan inhibitor langsung yang selektif terhadap faktor Xa. Rivaroxaban bekerja melalui 2 jalur yakni menghambat aktivitas dari protrombinase dan aktivitas dari faktor Xa.

Faktor Xa diperlukan untuk mengaktivasi protrombin (faktor II) menjadi thrombin (faktor IIa). Thrombin merupakan serine protease yang diperlukan untuk mengaktivasi fibrinogen menjadi fibrin, yang berperan dalam proses koagulasi.

Dalam kerjanya, tidak seperti fondaparinux dan heparin, rivaroxaban tidak memerlukan kofaktor untuk berikatan dengan sisi aktif faktor Xa dan menghasilkan efek antikoagulan. Rivaroxaban menghambat agregasi trombosit secara tidak langsung. Efek inhibisi dari rivaroxaban bersifat dose-dependent yang berhubungan dengan kadar plasma rivaroxaban. Aksi dari rivaroxaban bersifat ireversibel.[1,5,11,12]

Farmakokinetik

Rivaroxaban tersedia dalam bentuk tablet dan pemberiannya dilakukan secara oral. Farmakokinetik rivaroxaban tidak dipengaruhi oleh usia, jenis kelamin, berat badan, maupun etnis.[5]

Absorpsi

Absorpsi dari rivaroxaban sangat baik secara per oral, baik dalam dosis tunggal maupun dosis terbagi. Pemberian dosis tunggal sebesar 1,25-80 mg akan mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam 2-4 jam dengan efek inhibisi maksimal dalam 1-4 jam. Penggunaan dosis tunggal dapat ditoleransi dengan baik dan tidak menimbulkan peningkatan risiko perdarahan.

Pemberian dosis terbagi (2 kali sehari) akan mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam 3-4 jam dan mencapai efek inhibisi maksimum dalam 3 jam dan bertahan hingga 12 jam. Efek inhibisi meningkat seiring peningkatan dosis.[4,5,12-14]

Pemberian tanpa atau disertai makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas obat pada pemberian rivaroxaban dosis 10 mg, dengan pencapaian hingga 80-100%. Hubungan yang linear pada pemberian tanpa disertai makanan didapatkan hingga dosis 15 mg, dan mengalami penurunan hingga 34% pada dosis 20 mg.[2,4,5,11-14]

Pemberian bersama makanan mampu meningkatkan konsentrasi plasma hingga 100%. Hal ini diduga karena aqueous solubility yang menurun pada dosis yang lebih tinggi, sehingga bioavailabilitas lebih rendah pada kondisi puasa.

Diet tinggi lemak maupun tinggi karbohidrat, serta pemberian obat-obatan yang dapat menurunkan keasaman dari lambung, seperti antasida dan ranitidin, tidak mempengaruhi absorpsi dari rivaroxaban. Penggunaan bersamaan dengan digoxin dan atorvastatin tidak mempengaruhi farmakokinetik dari rivaroxaban.[2,4,5,11-14]

Distribusi

Rivaroxaban berikatan kuat dengan protein plasma (terutama albumin) saat berada pada sirkulasi. Ikatan rivaroxaban dengan protein bersifat reversibel. Ikatan yang kuat menyebabkan rivaroxaban tidak dapat dieliminasi melalui dialisis. Afinitas rivaroxaban pada jaringan perifer rendah hingga sedang.[4,11,12,]

Metabolisme

Rivaroxaban berada di dalam plasma sebagai obat yang tidak mengalami perubahan. Rivaroxaban tidak memiliki metabolit mayor atau bentuk aktif. Dua pertiga rivaroxaban dimetabolisme sebagian besar melalui sitokrom P450 3A4 dan sebanyak 14% dimetabolisme tanpa bergantung pada sitokrom. [2,5,12-14]

Eliminasi

Eliminasi dari rivaroxaban melalui urine (66%) dan feses (28%). Dua pertiga obat mengalami degradasi di hepar dan dieliminasi sebagian melalui ginjal (30%) dan sebagian melalui hepatobilier (21%).[2,4,11-14]

Rivaroxaban dengan pemberian dosis tunggal memiliki waktu paruh 6-7 jam. Efek inhibisi faktor Xa masih didapatkan hingga 24 jam setelah pemberian dosis lebih dari 5 mg. Pada pemberian dosis terbagi, waktu paruh sekitar 5,7 hingga 9,2 jam, tanpa akumulasi.

Pada usia muda yang sehat, pemberian dosis rivaroxaban hingga 15 mg memiliki waktu paruh sekitar 7-11 jam. Akan tetapi, pada lanjut usia didapatkan waktu paruh mencapai 11-13 jam pada pemberian dosis hingga 50 mg.[2,5,13]

Referensi

1. FDA. Xarelto (rivaroxaban). 2011. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/022406s028lbl.pdf
2. Samama MM, Contant G, Spiro TE, Perzborn E, Flem LL, Guinet C, Gourmelin Y, Rohde G, Martinoli JL. Laboratory assessment of rivaroxaban: a review. Thrombosis Journal. 2013; 11(11):1-7.
4. MIMS. Rivaroxaban. 2020. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/rivaroxaban?mtype=generic
5. Trujillo T dan Dobesh PP. Clinical use of rivaroxaban: pharmacokinetic and pharmacodynamic rationale for dosing regimens in different indications. Drugs. 2014; 74(14):1597-1603.
11. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 9875401, Rivaroxaban. PubChem, 2023 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Rivaroxaban.
12. Mueck W, Stampfuss J. Kubitza D, Becka M. Clinical pharmacokinetic and pharmacodynamic profile of rivaroxaban. Clin Pharmacokinet. 2014; 53:1-16.
13. Kreutz R. Pharmacodynamic and pharmacokinetic basics of rivaroxaban. Fundamental & Clinical Pharmacology. 2012; 26:27-32.
14. Mueck W, Schwers S, Stampfuss J. Rivaroxaban and other novel oral anticoagulants: pharmacokinetics in healthy subjects, specific patient populations and relevance of coagulation monitoring. Thrombosis Journal. 2013; 11(10):1-17.

Pendahuluan Rivaroxaban
Formulasi Rivaroxaban

Artikel Terkait

  • Efektivitas Stoking Kompresi untuk Deep Vein Thrombosis
    Efektivitas Stoking Kompresi untuk Deep Vein Thrombosis
  • Red Flags Edema Perifer
    Red Flags Edema Perifer
  • Red Flag Bengkak pada Tungkai Bawah
    Red Flag Bengkak pada Tungkai Bawah
  • Efektivitas D-Dimer untuk Mengeksklusi Venous Thromboembolism (VTE)
    Efektivitas D-Dimer untuk Mengeksklusi Venous Thromboembolism (VTE)
  • Red Flag Keluhan Kaki Merah
    Red Flag Keluhan Kaki Merah

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
29 Desember 2022
Bagaimana penanganan curiga deep vein thrombosis di FKTP - Jantung Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Farhanah, Sp.JP (K), dok bagaimana tatalaksana pada pasien curiga DVT di fktp? apakah bisa kita berikan aspilet? Dgn kondisi pasien tidak mau dirujuk...
Anonymous
29 November 2022
Peran rivaroxaban terhadap D-dimer - Penyakit Dalam Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Selamat sore dr. dr. Alvin Tagor... ayah saya memiliki riwayat polisitemia vera pada usia 60-an tahun. Sekitar 5 tahun lalu mengalami stroke infark ringan,...
dr. Andi Marsali
08 November 2022
Diagnosis awal pada pasien atrial fibrilasi - Jantung Ask the Expert
Oleh: dr. Andi Marsali
1 Balasan
selamat siang dr. Badai Bhatara, Sp.JP, mohon izin bertanya untuk kondisi atrial fibrillation, bagaimana saran untuk diagnosis awal pada pasien? apakah...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.