Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Apixaban general_alomedika 2022-12-12T08:41:12+07:00 2022-12-12T08:41:12+07:00
Apixaban
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Apixaban

Oleh :
dr. Audrey Amily
Share To Social Media:

Farmakologi apixaban adalah sebagai obat antikoagulan yang poten dan mampu menghambat faktor Xa secara langsung, reversibel, dan selektif. Obat ini tidak memerlukan antitrombin III dalam aktivitas antitrombotiknya.

Apixaban mampu menghambat aktivator faktor X (FXa) bebas dan yang terikat dengan bekuan darah. Obat ini mengurangi pembentukan trombin dan menghambat berkembangnya trombus. Apixaban tidak memiliki efek langsung pada agregasi trombosit, tetapi mampu menginhibisi agregasi trombosit yang diinduksi thrombin.

Pada model trombosis shunt arteriovena kelinci, apixaban menghambat pembentukan trombus sesuai dengan dosis yang diberikan.[1]

Farmakodinamik

Apixaban adalah inhibitor faktor Xa selektif dan reversibel dengan inhibisi secara langsung. Apixaban menginhibisi faktor Xa, baik dalam bentuk bebas maupun yang sudah terikat. Obat ini juga mampu menginhibisi protrombinase. Semua ini akan menghambat konversi protrombin menjadi trombin, sehingga menghambat pembentukan trombus.[1,3–5]

Apixaban yang bekerja sebagai inhibitor dari faktor Xa, akan memperpanjang parameter pembekuan darah yang dinilai dari prothrombin time (PT), international normalized ratio (INR), dan activated partial thromboplastin time (aPTT).[3,4,9]

Obat ini banyak digunakan dalam berbagai kelainan tromboemboli, termasuk untuk mengurangi risiko stroke pada atrial fibrilasi non–valvular, tromboprofilaksis setelah replacement surgery panggul atau lutut, serta pengobatan dan pencegahan rekurensi deep vein thrombosis (DVT) dan emboli paru.[1,6]

Farmakokinetik

Bioavailabilitas absolut oral dari apixaban adalah sekitar 50%. Makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas secara signifikan. Obat ini diabsorpsi dengan cepat, dengan konsentrasi maksimum ditemukan 3–4 jam setelah administrasi per oral.[1,15]

Absorpsi

Apixaban cepat di absorpsi per oral dengan konsentrasi plasma maksimal dicapai dalam 3-4 jam setelah pemberian. Waktu paruh apixaban adalah 12 jam. Apixaban diabsorpsi di sepanjang traktus gastrointestinal (GIT).

Absorpsi apixaban terbanyak didapat di usus kecil dan proses absorpsi akan menurun secara drastis seiring zat melalui GIT. Apabila dosis apixaban yang diberikan mencapai 10 mg per oral, bioavailabilitas dapat mencapai 50%. Bioavailabilitas tidak dipengaruhi oleh asupan makanan.[1–3,15]

Metabolisme

Apixaban sebagian besar dimetabolisme oleh sitokrom p450 CYP3A4 dan sebagian kecil oleh CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, dan 2J2. Tahapan metabolisme apixaban yaitu melalui 0-demethylase, hidroksilasi, dan pembentukan sulfat dari hydroxylated 0-dimethyl apixaban. Sebanyak 92–94% terikat dengan protein plasma dalam bentuk yang tidak terurai (unchanged drug-related component).[1–3,15]

Distribusi

Apixaban memiliki volume distribusi mencapai 21 liter dan terbanyak pada cairan ekstraselular. Pada sirkulasi, apixaban dipresentasikan dalam bentuk zat obat yang tidak terurai (unchanged drug). Tidak ditemukan adanya metabolit aktif dari apixaban yang terdistribusi di sirkulasi. Ikatan protein plasma mencapai 87–93%.[1,2,15]

Eliminasi

Eliminasi apixaban terjadi melalui berbagai jalus, termasuk metabolisme, ekskresi biliar, dan ekskresi intestinal langsung. Sebanyak 27% dari total klirens apixaban terjadi melalui ekskresi renal.[1,15]

 

 

Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli

Referensi

1. Byon W, Garonzik S, Boyd RA, Frost CE. Apixaban: A Clinical Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Review. Clinical Pharmacokinetics, 2019. 58 (10): 1265–1279.
2. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Apixaban, 2022, CID=10182969. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Apixaban
3. Drugbank. Apixaban. 2020. https://www.drugbank.ca/drugs/DB06605
4. FDA. Highlights of prescribing information: Eliquis. 2012. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/202155s000lbl.pdf
5. MIMS. Eliquis. 2020. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/eliquis
6. Gassanov N, Caglayan E, Er F. Apixaban: Pharmakologie und klinisches Wirkprofil. DMW–Deutsche Medizinische Wochenschrift, 2012. 137(04), 138–141. doi:10.1055/s-0031-1298816
9. BPOM RI. Apiksaban. 2015. http://pionas.pom.go.id/monografi/apiksaban
15. Byon W, Garonzik S, Boyd RA, Frost CE. Apixaban: A Clinical Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Review. Clin Pharmacokinet. 2019 Oct;58(10):1265-1279. doi: 10.1007/s40262-019-00775-z. PMID: 31089975; PMCID: PMC6769096.

Pendahuluan Apixaban
Formulasi Apixaban

Artikel Terkait

  • Terapi Profilaksis Deep Vein Thrombosis pada Pasien Keganasan
    Terapi Profilaksis Deep Vein Thrombosis pada Pasien Keganasan
  • Efektivitas Stoking Kompresi untuk Deep Vein Thrombosis
    Efektivitas Stoking Kompresi untuk Deep Vein Thrombosis
  • Red Flag Edema Perifer
    Red Flag Edema Perifer
  • Red Flag Bengkak pada Tungkai Bawah
    Red Flag Bengkak pada Tungkai Bawah
  • Efektivitas D-Dimer untuk Mengeksklusi Venous Thromboembolism (VTE)
    Efektivitas D-Dimer untuk Mengeksklusi Venous Thromboembolism (VTE)

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
29 Desember 2022
Bagaimana penanganan curiga deep vein thrombosis di FKTP - Jantung Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Farhanah, Sp.JP (K), dok bagaimana tatalaksana pada pasien curiga DVT di fktp? apakah bisa kita berikan aspilet? Dgn kondisi pasien tidak mau dirujuk...
dr. Andi Marsali
08 November 2022
Diagnosis awal pada pasien atrial fibrilasi - Jantung Ask the Expert
Oleh: dr. Andi Marsali
1 Balasan
selamat siang dr. Badai Bhatara, Sp.JP, mohon izin bertanya untuk kondisi atrial fibrillation, bagaimana saran untuk diagnosis awal pada pasien? apakah...
Anonymous
19 September 2022
Terapi awal atrial fibrilasi di faskes primer - Jantung Ask The Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Adhelin, Sp.JP, FIHA, saya izin bertanya, bila di faskes primer didapatkan pasien takikardi yang dicurigai mengalami atrial fibrilasi dari hasil EKG...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.