Pada suatu penelitian, dilaporkan bahwa setelah pemberian alteplase dosis 100 mg akan terjadi penurunan 16-36% fibrinogen yang bersirkulasi. Dalam uji coba terkontrol, 8 dari 73 pasien (11%) yang menerima alteplase 1,25 mg/kg selama 3 jam akan mengalami penurunan fibrinogen hingga di bawah 100 mg/dL.

Atas dasar kerja ini, alteplase telah dilaporkan efektif penggunaannya untuk penatalaksanaan stroke iskemik akut, infark miokard akut, dan emboli paru akut.[2-4]

Farmakokinetik

Alteplase tersedia dalam bentuk sediaan parenteral yang diberikan secara injeksi intravena (IV). Farmakokinetik dari alteplase, terdiri dari aspek absorbsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi.[1-4]

Absorpsi

Alteplase memiliki onset aksi yang cepat, dengan thrombolisis pada arteri koroner terkait infark biasanya terjadi dalam waktu kurang dari 1 jam setelah inisiasi terapi, sementara lisis emboli paru biasanya terjadi dalam rentang waktu 2-6 jam setelah inisiasi terapi.[10]

Distribusi

Volume distribusi rata-rata pada kompartemen sentral adalah 3,9-4,3 L. Volume distribusi pada steady state 7,2-12 L. Belum diketahui apakah alteplase melintasi plasenta atau didistribusikan ke dalam ASI atau sistem saraf pusat atau tidak.[4,10]

Metabolisme

Alteplase terutama dimetabolisme oleh hati. Domain karbohidrat dan polipeptida alteplase berinteraksi dengan reseptor glikoprotein hati, menyebabkan endositosis yang dimediasi reseptor.[4]

Eliminasi

Alteplase diekskresikan terutama melalui urin. Waktu paruh eliminasi alteplase bervariasi, dengan pasien yang mengalami infark miokard akut memiliki rata-rata 3,6-4,6 menit untuk fase distribusi awal (t½α) dan rata-rata 39-53 menit untuk fase eliminasi terminal (t½β). Pasien dengan penyakit trombo-oklusif memiliki rata-rata 4,4 dan 26,5 menit untuk t½α dan t½β, secara berturut-turut.[10]