Farmakologi Deferoksamin Mesilat
Farmakologi deferoksamin mesilat adalah sebagai obat pengikat atau kelasi besi. Deferoksamin mesilat bekerja dengan mengikat zat besi, sehingga lebih mudah diekskresikan.[1]
Farmakodinamik
Deferoksamin adalah molekul heksadentat hasil fermentasi bakteri Streptomyces pilosus yang dapat mengikat zat besi dengan rasio 1:1. Deferoksamin mesilat bekerja dengan mengikat zat besi yang bebas di plasma darah dan zat besi yang berlebih di dalam sel. Ion Fe3+ dalam tubuh akan berikatan dengan 3 gugus hidroksamat dari deferoksamin dan membentuk ferioksamin. Ferioksamin merupakan kompleks besi oktahedral yang stabil, larut dalam air, dan mudah diekskresikan melalui ginjal atau cairan empedu. Urin yang mengandung ferioksamin akan berwarna merah muda hingga merah atau jingga.
Satu gram deferoksamin dapat berikatan dengan 85 mg zat besi, namun kecepatan ekskresi bergantung pada pH, pada kondisi asam terjadi lebih cepat. Pemberian asam askorbat bersamaan dengan deferoksamin dapat meningkatkan ekskresi besi dengan meningkatkan konversi ion Fe2+ menjadi ion Fe3+.[1,2]
Farmakokinetik
Deferoksamin mesilat adalah agen kelasi besi yang berikatan dengan zat besi dan mencegahnya mengalami reaksi kimia.[1]
Absorpsi
Absorpsi deferoksamin mesilat melalui saluran gastrointestinal buruk. Namun, dapat diberikan pada kondisi di mana diperlukan pengikatan zat besi dalam saluran pencernaan. Secara umum, pemberian deferoksamin mesilat dilakukan secara parenteral.[1,6]
Distribusi
Distribusi deferoksamin mesilat terjadi melalui cairan tubuh dan kurang dari 10% berikatan dengan protein serum. Ferioksamin, hasil ikatan deferoksamin dengan zat besi, terlarut dalam air sehingga umumnya terdistribusi di ruang ekstraseluler.[1,2,7]
Metabolisme
Metabolisme terutama terjadi di plasma darah dan hanya sedikit yang terjadi di hepar. Beberapa metabolit deferoksamin, terutama hasil produk deaminasi oksidatif, juga dapat mengikat zat besi, sehingga efek antidotum dari obat tersebut tidak terpengaruh oleh metabolisme hepar.[1,2,7]
Eliminasi
Deferoksamin mesilat mudah dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal tanpa berikatan dengan zat besi. Oleh karena itu, diperlukan kadar obat dalam darah yang konstan untuk menghasilkan ekskresi zat besi yang optimal. Deferoksamin terutama diekskresikan melalui urin, tetapi sepertiganya diekskresikan melalui cairan empedu.[1,6]
