Farmakologi Methylergometrine
Methylergometrine secara farmakologi bekerja sebagai uterotonika untuk menghentikan perdarahan dengan cara mempertahankan kontraksi otot rahim.
Farmakodinamik
Pada kondisi penyakit yang melibatkan uterus, methylergometrine lebih dipilih dibanding ergometrine. Obat ini bekerja dengan meningkatkan kekuatan/tonus, frekuensi dan durasi/amplitudo kontraksi uterus pada semua segmen uterus serta mempertahankan kontraksi otot rahim sehingga terjadi kompresi pembuluh darah dan membuat perdarahan terhenti. Efek uterotonika terjadi karena obat merupakan agonis parsial serotonin, agonis α-adrenoseptor dan bersifat antagonis terhadap reseptor D1 dopamin.
Walaupun bekerja lebih poten di uterus, methylergometrine juga berpengaruh pada otot polos vaskular di organ lain misalnya sistem kardiovaskular, susunan saraf pusat dan juga pada saluran cerna.
Efek Obat pada Sistem Kardiovaskular
Methylergometrine memiliki efek vasokonstriktor lemah dengan perangsangan reseptor adrenergik dan serotonergik serta menghambat pelepasan EDRF/Endothelium-Derived Relaxing Factor sehingga terjadi peningkatan tekanan darah dan kerusakan endotel.
Efek Obat pada Susunan Saraf Pusat
Efek obat di susunan saraf pusat merupakan hasil interaksi agonis/antagonis terhadap reseptor adrenergik, stimulasi agonis parsial serotonergik/triptaminergik di umbilikus dan pembuluh darah plasenta serta efek antagonis dopaminergik di otak.
Efek Obat pada Saluran Cerna
Efek methylergometrine di saluran cerna adalah peningkatan gerak peristaltik akibat perangsangan otot polos saluran cerna. [1,3,5,6,8,16]
Farmakokinetik
Farmakokinetik methylergometrine berupa absorpsi yang cepat secara oral dengan onset 5-15 menit, metabolisme di hati, serta eliminasi terutama melalui urine.
Absorpsi
Setelah administrasi oral, methylergometrine cepat diabsorpsi dengan bioavailabilitas yang mencapai 60%. Bioavailabilitas lebih tinggi berkisar 78% jika obat diberikan via intramuskular. Methylergometrine akan mencapai konsentrasi puncak dalam plasma dalam waktu 60-90 menit, dengan waktu paruhnya dalam plasma berkisar 0,5-2 jam. Onset dan durasi kerja bervariasi bergantung rute pemberian obat. Efek obat setelah pada pemberian oral akan muncul dalam waktu 5-15 menit, via intramuskular obat akan berefek dalam waktu 2-5 menit sedangkan jika disuntikkan secara intravena efeknya akan langsung terjadi < 1 menit. Durasi kerja obat pada pemberian secara oral dan intramuskular sama-sama berada pada kisaran 45 menit, namun efeknya bertahan lebih lama hingga 3 jam jika obat diinjeksikan secara intravena. [1,3-6,14-16]
Distribusi
Distribusi methylergometrine paling banyak terdapat di plasma dan jaringan ekstraseluler, tetapi cepat terdistribusi ke dalam jaringan lain. [4,8,16]
Metabolisme
Methylergometrine dimetabolisme di hati melalui metabolisme lintas pertama/first-pass metabolisme. [1,3-6,8,16]
Eliminasi
Eliminasi methylergometrine terutama terjadi di ginjal melalui urine, namun sebagian kecil akan dieliminasi melalui feses. [1,3,5,8,16]
