Farmakologi Guaifenesin
Farmakologi guaifenesin adalah sebagai obat mukoaktif ekspektoran dalam tata laksana batuk berdahak dan kongesti dada. Guaifenesin memiliki berbagai efek pada mukus, seperti meningkatkan volume sekresi bronkial dan mengurangi viskositas mukus. Modulasi terhadap mukus ini akan bermanfaat dalam klirens mukus dengan cara meningkatkan efektivitas ekspektorasi. Selain itu, guaifenesin juga diduga memiliki efek langsung terhadap sel epitel jalan napas, termasuk dengan mensupresi produksi musin, menurunkan viskoelastisitas mukus, dan meningkatkan klirens mukosiliar.[4]
Farmakodinamik
Guaifenesin bekerja dengan meningkatkan sekresi mukus dan bronkus melalui penurunan daya rekat, tegangan permukaan, peningkatan efisiensi mekanisme mukosiliar, dan peningkatan hidrasi efektif kelenjar pernapasan. Hal ini akan meningkatkan efektivitas ekspektorasi dan diharapkan meredakan gejala batuk berdahak pada berbagai kasus gangguan pernapasan, seperti common cold, infeksi saluran pernapasan akut (ISPA), dan rhinosinusitis.[1-3,9]
Farmakokinetik
Guaifenesin dilaporkan memiliki farmakokinetik yang baik dengan pemberian per oral, serta diekskresikan utamanya melalui urine.[1-4]
Absorpsi
Guaifenesin diserap dengan baik dari dan di sepanjang saluran gastrointestinal setelah pemberian secara oral.
Setelah pemberian dosis tunggal per oral pada pasien anak, konsentrasi puncak (Cmax) dilaporkan tercapai dalam 30 menit dan waktu paruh eliminasi plasma dilaporkan setelah 1 jam. Pada pasien dewasa, Cmax tercapai dalam 1,69 jam dengan waktu paruh terminal eksponensial dicapai dalam 0,86 jam. Obat tidak lagi terdeteksi dalam darah 8 jam setelah dosis.[4]
Distribusi
Guaifenesin tersebar luas ke jaringan tubuh dan mampu melintasi plasenta. Rerata volume distribusi pada subjek dewasa sehat adalah 116 L.[1,2]
Metabolisme
Guaifenesin dimetabolisme di hepar dengan cepat melalui jalur metabolisme oksidasi, demetilasi, dan hidrolisis cepat untuk membentuk metabolit inaktif.[1-4]
Guaifenesin didemetilasi oleh o-demethylase dalam mikrosom hepar ke titik di mana sekitar 40% dari dosis yang diberikan diekskresikan sebagai metabolit dalam waktu 3 jam. O-demethylase menjadi enzim utama dalam metabolisme guaifenesin dan metabolit utama yang dihasilkan adalah β-(2-methoxyphenoxy)-lactic acid dan demethylated hydroxyguaifenesin.[1,2]
Eliminasi
Setelah pemberian guaifenesin secara oral, sebagian besar akan diekskresikan dalam urin sebagai metabolit inaktif. Rerata klirens dari guaifenesin dilaporkan sebesar 94,8 L/jam.[1-3]
