Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Ambroxol general_alomedika 2022-09-20T09:23:58+07:00 2022-09-20T09:23:58+07:00
Ambroxol
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Ambroxol

Oleh :
dr. Qorry Amanda, M.Biomed
Share To Social Media:

Farmakologi ambroxol adalah sebagai obat mukoaktif dengan beberapa sifat antara lain aksi sekretolitik dan sekretomotorik. Ambroxol merangsang sintesis dan pelepasan surfaktan oleh pneumosit tipe II. Surfaktan bertindak sebagai faktor anti perlengketan yang mengurangi adhesi mukus ke dinding bronkus, sehingga meningkatkan transportasi mukus dan memberikan perlindungan terhadap infeksi dan agen iritasi.[1]

Farmakodinamik

Farmakodinamik ambroxol terutama adalah sebagai mukolitik, mukokinetik, dan ekspektoran.[1,2] Efek lain ambroxol yang sedang dalam pendalaman penelitian adalah sebagai antiinflamasi, antioksidan, anestesi lokal, serta antiinfeksi.[2]

Temuan terbaru dan terpenting terkait potensi antivirus pada ambroxol adalah bahwa ambroxol mampu memodulasi interaksi protein yang penting bagi sel yang akan diinvasi oleh SARS-Cov2 sehingga mencegah virus SARS-Cov2 untuk dapat masuk ke dalam sel. Hal ini menjadikan ambroxol sebagai salah satu kandidat obat untuk profilaksis atau terapi COVID-19.[9]

Mukolitik

Ambroxol bekerja sebagai mukolitik dengan cara menginhibisi aktivasi guanilat siklase melalui jalur Nitric Oxide (NO), sehingga dapat menekan produksi mukus dan menurunkan viskositas sekret saluran pernapasan. Selain itu, ambroxol juga diketahui mendorong produksi surfaktan. Surfaktan menurunkan viskositas sekret dengan cara depolimerisasi acidic polysaccharide fiber pada sekret yang dihasilkan bronkus serta menstimulasi produksi polysaccharide fiber yang lebih bersifat pH netral oleh sel glandular di sepanjang saluran pernapasan.[2,10]

Mukokinetik

Ambroxol meningkatkan gerakan struktur silia saluran pernapasan sehingga mekanisme transport sekret menjadi lebih efektif. Surfaktan yang terstimulasi oleh ambroxol juga menurunkan adhesi mukus pada saluran pernapasan, sehingga memudahkan bersihan sekret oleh silia.[2,10]

Ekspektoran

Ambroxol memudahkan pergerakan transport mukus oleh silia serta menstimulasi sekret serosa lebih banyak daripada sekret mukoid. Dengan demikian, batuk produktif menjadi lebih efisien dan efektif serta tidak menyakitkan bagi pasien.[1,2]

Efek Antiinflamasi

Ambroxol terbukti dapat menekan produksi mediator pro-inflamasi oleh leukosit sehingga dapat membantu meringankan reaksi inflamasi yang terjadi.[2,11]

Efek Antioksidan

Pada penelitian in vivo dan in vitro, pemberian ambroxol terbukti meningkatkan kadar antioksidan glutathione (GSH) dan superoxide- dismutase (SOD).[12]

Efek Anestesi Lokal

Pada uji klinis fase 3, ambroxol 20 mg dalam sediaan permen pelega tenggorokan (lozenges) terbukti meredakan nyeri tenggorokan pada faringitis akut dalam 3 jam setelah konsumsi.[13]

Efek Antiviral

Ambroxol terbukti memiliki efek antiviral dari stimulasi peningkatan produksi surfaktan yang diduga berperan sebagai salah satu pertahanan tubuh terhadap virus. Efek antiviral lain dari ambroxol berasal dari kemampuan alaminya dalam menekan produksi protease yang memfasilitasi multiplikasi virus.

Sebuah penelitian bahkan juga mengungkap potensi ambroxol sebagai inhibitor TMPRSS2 pada sel saluran pernapasan yang dapat membantu mencegah SARS-Cov2 menginvasi sel. Ambroxol disebut berpotensi menjadi salah satu strategi terapi profilaksis dalam melawan infeksi SARS-Cov2.[14,15]

Efek Antibakterial

Efek antibakterial ambroxol dapat bersifat langsung maupun tidak langsung. Efek langsung antibakteri dari ambroxol didapatkan melalui aktivitas anti-biofilm. Biofilm bakteri Pseudomonas aeruginosa didapati menipis setelah diberi paparan ambroxol selama 7 hari melalui penelitian in vitro. Sementara itu, efek antibakterial tidak langsung ambroxol didapat dari kemampuannya memperpanjang bioavailabilitas antibiotik dalam sistem pernapasan dan memberikan efek sinergi pada antibiotik yang sedang bekerja.[2]

Efek Antifungal

Penelitian menyebutkan bahwa ambroxol dalam konsentrasi 1-60 mg/ml mampu menghambat pertumbuhan Candida albicans dan Candida parapsilosis. Efek ini terbukti baik secara in vitro maupun in vivo. Ambroxol meningkatkan kadar ion Ca2+ dalam sel Candida sp, sehingga memicu apoptosis pada patogen tersebut.[15,16]

Farmakokinetik

Ambroxol diberikan per oral dan dapat diserap dengan cepat. Distribusi ambroxol meliputi saluran napas, melewati sawar plasenta, dan disekresikan ke ASI.

Absorpsi

Ambroxol diserap secara cepat dan mudah hingga hampir lengkap (menyeluruh). Ambroxol memiliki nilai bioavailabilitas sebesar 79% untuk sediaan immediate-release dan 95% untuk sediaan slow-release oral.[12]

Distribusi

Ambroxol ditemukan dalam darah dan seluruh jaringan tubuh, namun didapati paling tinggi terutama pada paru-paru. Kadar ambroxol pada organ tersebut dapat mencapai 15-20 kali lipat daripada kadar ambroxol yang ditemukan pada darah.  Plasma protein binding mencapai 90%. Waktu yang diperlukan agar obat mencapai kadar tertingginya (time to peak plasma concentration) adalah 1-2,5 jam untuk sediaan immediate-release dan 6,5 jam untuk sediaan slow-release.[2,5]

Metabolisme

Ambroxol dimetabolisme terutama di liver oleh sitokrom P450 3A4 dan memiliki waktu paruh yang cukup panjang berkisar 7-12 jam. Hasil metabolit ambroxol terutama adalah 2-amino-3,5-dibromobenzaldehyde dan 4-aminocyclohexanol.[1,2]

Eliminasi

Ekskresi terutama melalui urine. Laju eliminasi ambroxol sekitar 660 ml/menit.[2,17]

 

 

Penulisan pertama oleh: dr. Audrey Amily

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information (2022). PubChem Compound Summary for CID 2132, Ambroxol. Retrieved August 10, 2022 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Ambroxol
2. Kantar A, Klimek L, Cazan D, Sperl A, Sent U, Mesquita M. An overview of efficacy and safety of ambroxol for the treatment of acute and chronic respiratory diseases with a special regard to children. Multidisciplinary respiratory medicine, 2020. 15(1), 511. https://doi.org/10.4081/mrm.2020.511
5. MIMS. Ambroxol: Generic Medicine Info. 2022. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/ambroxol?mtype=generic
9. Olaleye OA, Kaur M, Onyenaka CC. Ambroxol Hydrochloride Inhibits the Interaction between Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 Spike Protein's Receptor Binding Domain and Recombinant Human ACE2. bioRxiv. 2020 Sep 14:2020.09.13.295691. doi: 10.1101/2020.09.13.295691. PMID: 32995775; PMCID: PMC7523101.
10. Linssen R, Ma J, Bem RA, Rubin BK. Rational use of mucoactive medications to treat pediatric airway disease. Paediatric respiratory reviews, 2020. 36, 8–14. https://doi.org/10.1016/j.prrv.2020.06.007
11. Li Z. The effect of adjuvant therapy with ambroxol hydrochloride in elderly chronic obstructive pulmonary disease patients. American journal of translational research, 2021. 13(8), 9285–9295.
12. Sunkari S, Thatikonda S, Pooladanda V, Challa VS, Godugu C. Protective effects of ambroxol in psoriasis like skin inflammation: Exploration of possible mechanisms. Int Immunopharmacol. 2019 Jun;71:301-312. doi: 10.1016/j.intimp.2019.03.035. Epub 2019 Mar 29. PMID: 30933843.
13. Sousa R, Lakha DR, Brette S, Hitier S. A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study to Assess the Efficacy and Safety of Ambroxol Hard-Boiled Lozenges in Patients with Acute Pharyngitis. Pulm Ther. 2019 Dec;5(2):201-211. doi: 10.1007/s41030-019-00100-w. Epub 2019 Oct 18. PMID: 32026411; PMCID: PMC6966982.
14. Alkotaji M. Azithromycin and ambroxol as potential pharmacotherapy for SARS-CoV-2. International journal of antimicrobial agents, 56(6), 2020. 106192. https://doi.org/10.1016/j.ijantimicag.2020.106192
15. El-Hadidy W, Baraka AM. Role of Ambroxol as A Prophylactic Against COVID-19. Universal Journal of Pharmaceutical Research, 2021. 6 (1), 61-65
16. Li X, Wu X, Gao Y, Hao L, Sun S. Apoptosis-linked antifungal effect of ambroxol hydrochloride by cystolic calcium concentration disturbance in resistant Candida albicans. Shi China Life Sci, 2019. 62, 1601-1604
17. Halmo LS, Wang GS, Reynolds KM, Delva-Clark H, Rapp-Olsson M, Banner W, Bond GR, Kauffman RE, Palmer RB, Paul IM, Green JL, Dart RC. Pediatric Fatalities Associated With Over-the-Counter Cough and Cold Medications. Pediatrics. 2021 Nov;148(5):e2020049536. doi: 10.1542/peds.2020-049536. Epub 2021 Oct 4. PMID: 34607934.

Pendahuluan Ambroxol
Formulasi Ambroxol

Artikel Terkait

  • Efek Samping Sistem Kardiovaskular Pada Bronkodilator Kerja Panjang Untuk Penyakit Paru Obstruktif Kronis
    Efek Samping Sistem Kardiovaskular Pada Bronkodilator Kerja Panjang Untuk Penyakit Paru Obstruktif Kronis
  • Efikasi dan Profil Keamanan Agen Mukolitik/Antioksidan pada PPOK – Telaah Jurnal
    Efikasi dan Profil Keamanan Agen Mukolitik/Antioksidan pada PPOK – Telaah Jurnal
  • Manajemen Asthma-COPD Overlap yang Terbaru dari GINA 2019
    Manajemen Asthma-COPD Overlap yang Terbaru dari GINA 2019
  • Manfaat dan Pilihan Antibiotik Profilaksis untuk Penyakit Paru Obstruksi Kronik
    Manfaat dan Pilihan Antibiotik Profilaksis untuk Penyakit Paru Obstruksi Kronik
  • Mukolitik sebagai Terapi Preventif PPOK Eksaserbasi
    Mukolitik sebagai Terapi Preventif PPOK Eksaserbasi

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
26 Januari 2023
Apakah pemberian obat ambroxol aman digunakan jangka panjang untuk pasien anak?
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Pasien anak usia 6 bulan dan 3 tahun, dengan riwayat demam, beringus, batuk produktif, sesak. Saat ini sudah bebas demam, freq batuk sudah sangat berkurang,...
dr. Hudiyati Agustini
21 Desember 2022
Pilihan Terapi Yang Tepat untuk Pasien Asma dan Penyakit Paru Obstruktif Kronik (PPOK) - Artikel Alomedika
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
ALO Dokter!Pilihan terapi yang tepat untuk pasien asma dan PPOK adalah kombinasi long-acting beta-2 agonist (LABA) dan inhaled corticosteroid (ICS). Termasuk...
Anonymous
10 November 2022
Mukolitik tapi malah menyembuhkan batuk kering, bagaimana dok? Farmakologi Klinik Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Trisni Untari, Sp.FKDok saya sering menemukan pengguanaan Ambroxol maupun n acetylcysteine diberikan ke semua pasien batuk termasuk yang keluhan nya...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.