Farmakologi Atenolol
Atenolol secara farmakologi merupakan agen penghambat beta-adrenergik yang bersifat kardioselektif. Atenolol dimetabolisme di ginjal dan diekskresikan melalui urine.
Farmakodinamik
Atenolol merupakan salah satu obat golongan penghambat beta-adrenergik. Atenolol berfungsi menghambat respon dari stimulasi beta-adrenergik, bersifat kardioselektif pada reseptor beta-1, namun hanya hanya memiliki efek yang sangat kecil pada reseptor beta-2. Atenolol memiliki efek kronotropik dan inotropik negatif. Beberapa mekanisme kerja dari atenolol adalah:
-
Reduksi denyut nadi dan cardiac output pada saat istirahat maupun aktivitas
- Reduksi tekanan darah sistolik dan diastolik pada saat istirahat dan aktivitas
- Reduksi refleks ortostatik takikardi [1]
Durasi mekanisme aksi dari atenolol bergantung pada dosis dan konsentrasi dalam plasma. Pada pemberian secara intravena, atenolol dapat meningkatkan resistensi perifer total sebesar 20-30%. Berbagai studi melaporkan penggunaan atenolol secara oral dalam jangka waktu lama tidak mengakibatkan perubahan pada resistensi vaskular atau hanya meningkat sebesar 5%. Tidak didapatkan adanya perubahan hemodinamik akibat penggunaan atenolol selama 1-5 tahun. [2]
Atenolol dapat menyebabkan peningkatan waktu recovery nodus sinus dan memperpanjang interval R-R dan waktu refraktori nodus AV, sehingga menyebabkan peningkatan denyut jantung.
Atenolol dapat menurunkan resistensi vaskular renal pada pasien hipertensi, namun tidak memiliki efek pada bersihan kreatinin, laju filtrasi glomerular, atau aliran darah renal. [2]
Farmakokinetik
Farmakokinetik atenolol adalah sebagai berikut:
Absorbsi
Absorbsi atenolol dalam bentuk oral cepat dan konsisten, namun hanya sekitar 50% dosis oral yang diabsorbsi dari traktus gastrointestinal. Atenolol yang terabsorbsi sebagian besar akan mencapai sirkulasi sistemik.[1,2]
Distribusi
Level atenolol dalam plasma darah mencapai puncak dalam waktu 2-4 jam setelah dikonsumsi dan akan bertahan selama 24 jam. Hanya sekitar 6-16% atenolol yang terikat pada protein sehingga level obat dalam plasma relatif konsisten. Apabila diberikan secara intravena, level plasma mencapai puncaknya hanya dalam waktu 5 menit dan akan menurun dengan cepat selama 7 jam setelah pemberian. [2]
Metabolisme
Atenolol sangat sedikit bahkan hampir tidak di metabolisme di liver. Atenolol dimetabolisme di ginjal. [2]
Eliminasi
Eliminasi atenolol melalui eksreksi renal. Hampir 85% dosis intravena diekskresi melalui urine dalam waktu 24 jam, sedangkan dosis oral akan tereksresi sebesar 50% dalam waktu 24 jam. Waktu paruh eliminasi atenolol adalah 6-7 jam dan tidak didapatkan adanya perubahan profil kinetik dari pemberian jangka panjang. [2]
