Resorpsi tulang akan menyebabkan pengasaman lokal, sehingga melepaskan asam risedronate yang dibawa ke dalam osteoklas melalui endositosis fase cairan. Vesikel endositik diasamkan lalu melepaskan asam risedronate ke sitosol osteoklas, di mana hal ini akan menginduksi apoptosis melalui penghambatan farnesil pirofosfat sintase. Penghambatan osteoklas tersebut akan menyebabkan penurunan resorpsi tulang.[1,5]

Pada penelitian terhadap tikus dan anjing, bukti menunjukkan bahwa risedronate bisa mengurangi pergantian tulang (frekuensi aktivasi, yakni jumlah tempat di mana tulang mengalami remodeling) dan juga mengurangi resorpsi tulang di tempat remodeling, sementara aktivitas osteoblas dan mineralisasi tulang tetap terjaga. Mekanisme aksi ini menyebabkan risedronate bisa digunakan untuk osteoporosis dan penyakit Paget.[3-5]

Farmakokinetik

Risedronate tersedia dalam bentuk sediaan oral. Namun, obat ini sebenarnya tidak bisa diabsorpsi baik dalam saluran cerna. Eliminasi terjadi melalui urine dan feses.[1,4,5]

Absorbsi

Risedronate diabsorbsi dengan buruk dalam saluran cerna. Bioavailabilitas oral hanya sekitar 0,54–0,75%, dengan waktu puncak konsentrasi plasma sekitar 1 jam (tablet konvensional) dan sekitar 3 jam (tablet lepas lambat).[1,4,5]

Penyerapan menurun bila risedronate diberikan bersama dengan makanan atau produk yang mengandung kalsium atau kation polivalen lain. Pemberian setengah jam sebelum makan mengurangi bioavailabilitas sebesar 55% bila dibandingkan dengan puasa dan pemberian dosis 1 jam sebelum makan mengurangi bioavailabilitas sebesar 30%.[1,5]

Distribusi

Volume distribusi rata-rata risedronate pada kondisi tunak adalah 13,8 L/kg pada manusia. Pengikatan obat pada protein plasma manusia sekitar 24%. Studi praklinis pada tikus dan anjing yang diberi dosis tunggal risedronate intravena menunjukkan bahwa sekitar 60% dosis didistribusikan ke tulang dan sisa dosis diekskresikan melalui urine. Setelah beberapa kali pemberian dosis oral pada tikus, penyerapan risedronate dalam jaringan lunak berada pada kisaran 0,001-0,01%.[1,4,5]

Metabolisme

Tidak ada bukti metabolisme sistemik risedronate, baik pada hewan maupun manusia. Kelompok bifosfonat P-C-P cenderung tahan terhadap hidrolisis kimia dan enzimatik yang mencegah metabolisme molekul, sehingga kemungkinan besar asam risedronate tidak dimetabolisme sebelum eliminasi.[1,4,5]

Eliminasi

Risedronate diekskresikan oleh ginjal melalui urine (sekitar setengah dari dosis yang diserap) dan dosis yang tidak terserap dieliminasi melalui feses, dengan waktu paruh eliminasi terminal sekitar 480-561 jam.[1,4,5]