Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Selegiline general_alomedika 2021-07-12T17:21:38+07:00 2021-07-12T17:21:38+07:00
Selegiline
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Selegiline

Oleh :
dr.Reni Widyastuti, Sp.FK
Share To Social Media:

Dari sisi farmakologi, selegiline adalah suatu inhibitor monoamine oxidase (MAO). MAO diklasifikasikan menjadi dua tipe, yaitu tipe A dan B yang berbeda dalam spesifisitas dan distribusi di jaringan. Pada manusia, MAO tipe A terutama ada di usus, sedangkan MAO tipe B ada di otak. Selegiline bekerja dengan menghambat MAO B, sehingga katabolisme dopamin dapat dihambat.[1-3]

Farmakodinamik

Selegiline merupakan inhibitor monoamine oxidase (MAO) yang bersifat irreversible. MAO tersebar luas di seluruh tubuh. Konsentrasinya tinggi di hati, ginjal, lambung, dinding usus, dan otak. Pada manusia, MAO yang terutama terdapat di usus adalah tipe A, sedangkan yang terdapat di otak adalah tipe B.

Selegiline memiliki afinitas lebih besar terhadap MAO tipe B daripada tipe A. Pada sistem saraf pusat, MAO berperan penting dalam katabolisme katekolamin (dopamin, noradrenalin, dan adrenalin) dan serotonin. Selegiline bekerja dengan cara menginhibisi MAO B, sehingga katabolisme dopamin ikut terhambat.[1-3]

Farmakokinetik                                                                              

Selegiline diabsorbsi secara cepat dari saluran cerna. Obat ini juga dapat secara cepat berdistribusi ke seluruh jaringan tubuh. Metabolisme utama selegiline terjadi di hati lalu eliminasinya terjadi melalui urine dan feses.[2,3]

Absorbsi

Selegiline diabsorbsi secara cepat dari saluran cerna. Konsentrasi maksimal dicapai 40–90 menit setelah pemberian tablet 5 mg secara peroral. Bioavailabilitas selegiline meningkat 3–4 kali lipat saat dikonsumsi bersama makanan, terutama makanan tinggi lemak.[2,3]

Distribusi

Selegiline bersifat lipofilik dan dapat berdistribusi dengan cepat ke seluruh jaringan tubuh, termasuk ke otak. Obat ini memiliki volume distribusi 508±182 liter setelah pemberian intravena dengan dosis 10 mg. Di plasma, obat ini berikatan dengan protein hingga 85%.[2,3]

Metabolisme

Selegiline dimetabolisme dengan cepat menjadi N-desmethylselegiline yang merupakan metabolit utama, I-methamphetamine, dan I-amphetamine. Metabolisme selegiline terutama terjadi di hati. Studi in vitro menunjukkan bahwa CYP2B6 merupakan enzim sitokrom P450 utama yang terlibat dalam metabolisme selegiline. Enzim CYP3A4 dan CYP2A6 juga diduga terlibat dalam metabolismenya.[2,3]

Eliminasi

Metabolit selegiline terutama diekskresikan melalui urine. Sekitar 15% juga dieliminasi melalui feses. Dalam periode >48 jam, ekskresi metabolit selegiline melalui urine adalah sebesar 45% dari dosis yang diberikan. Waktu paruh eliminasi pada pemberian selegiline 10 mg intravena adalah 1,6±0,3 jam. Sementara itu, waktu paruh pemberian selegiline oral 10 mg adalah 1,2–1,8 jam.[2,3]

Referensi

1. Tabi T, Vecsei L, Youdim M, et al. Selegiline: a molecule with innovative potential. Journal of Neural Transmission. 2020;127:831-42.
2. U.S. Food and Drug Administration. Selegiline Hydrochloride. 2008. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/021479s003s004lbl.pdf
3. Therapeutic Goods Administration. Eldepryl (Selegiline Hydrochloride) Tablet. Australian Product Information. 2020. https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-06736-3&d=202105311016933

Pendahuluan Selegiline
Formulasi Selegiline

Artikel Terkait

  • Deteksi Demensia Pada Pasien Parkinson Dengan MoPaRDS
    Deteksi Demensia Pada Pasien Parkinson Dengan MoPaRDS
  • Gut-Brain Axis: Mitos atau Fakta
    Gut-Brain Axis: Mitos atau Fakta
  • Inflammatory Bowel Disease Meningkatkan Risiko Parkinson
    Inflammatory Bowel Disease Meningkatkan Risiko Parkinson
  • Aspek Farmakologis Penanganan Delirium Hiperaktif pada Penyakit Parkinson
    Aspek Farmakologis Penanganan Delirium Hiperaktif pada Penyakit Parkinson
  • Deteksi Penyakit Parkinson pada Layanan Primer
    Deteksi Penyakit Parkinson pada Layanan Primer

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Nurul Falah
28 Juni 2021
Keamanan penggunaan obat jangka panjang pada pasien dengan parkinson
Oleh: dr. Nurul Falah
5 Balasan
Alo dokter, seorang user berusia 65 tahun menderit penyakit parkinson selama 10 tahun, dimana setiap hari pasien harus meminum beberapa obat setiap pagi...
dr.Damayanti Hapsari Puri
31 Juli 2020
Penanganan seperti apa yang dapat diberikan kepada pasien dengan penyakit Parkinson pada fasilitas kesehatan tingkat I
Oleh: dr.Damayanti Hapsari Puri
2 Balasan
Terapi dasar pilihan yang paling sederhana Jika menemukan Penyakit Parkinson di Faskes Tingkat I di era BPJS sekarang. Terima kasih. dr. Damayanti
dr. Amanda
21 Juli 2020
Live Webinar Alomedika: Tata Laksana Terbaru Penyakit Parkinson, Jumat 31 Juli 2020 (15.00-17.00 WIB)
Oleh: dr. Amanda
64 Balasan
ALO, Dokter!Penyakit Parkinson adalah penyakit saraf yang memburuk secara bertahap dan memengaruhi bagian otak yang berfungsi mengoordinasikan gerakan tubuh....

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.