Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Betahistine
Farmakologi betahistine adalah obat antivertigo yang bekerja sebagai agonis reseptor histamin H1 dan antagonis reseptor histamin H3 dengan efek meningkatkan sirkulasi darah ke regio koklea serta mengurangi tekanan endolimfatik. Antagonisme terhadap reseptor H3 juga meningkatkan level neurotransmiter di batang otak dan menghambat aktivitas nukleus vestibular, sehingga memperbaiki keseimbangan dan mengurangi gejala vertigo.[1,2,8]
Farmakodinamik
Mekanisme kerja betahistine belum sepenuhnya diketahui. Betahistine terutama bekerja sebagai agonis reseptor histamin H1 dan antagonis reseptor histamin H3. Stimulasi reseptor H1 di telinga dalam (inner ear) menyebabkan efek vasodilator sehingga terjadi peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan berkurangnya tekanan endolimfa. Mekanisme tersebut dapat mencegah terjadinya ruptur labirin yang merupakan penyebab hilangnya pendengaran pada penyakit Meniere.
Betahistine juga bekerja meringankan gejala vertigo dengan mengurangi fungsi asimetris dari organ vestibular dan meningkatkan aliran darah vestibulokoklear. Sebagai antagonis reseptor histamin H3, betahistine meningkatkan turnover dan pelepasan histamin yang selanjutnya meningkatkan aktivitas agonis H1. Antagonisme terhadap reseptor H3 juga meningkatkan kadar neurotransmiter di batang otak termasuk dan menghambat aktivitas nucleus vestibular, sehingga memperbaiki keseimbangan dan mengurangi gejala vertigo.[1,2,8,12]
Farmakokinetik
Betahistine diabsorpsi secara cepat dan lengkap dari saluran cerna. Persentase ikatan dengan protein plasma sekitar <5%. Betahistine dimetabolisme menjadi 2-pyridylacetic acid (2-PAA) yang tidak memiliki aktivitas farmakologis. Konsentrasi plasma 2-PAA mencapai puncak dalam 1 jam. Waktu paruh betahistine sekitar 3,5 jam.[3-5,9]
Absorpsi
Betahistine diabsorpsi secara cepat dan lengkap dari saluran cerna. Konsentrasi maksimum pada kondisi puasa lebih cepat tercapai dibandingkan saat terdapat makanan, namun absorpsi total betahistine sama pada kedua kondisi tersebut. Hal tersebut mengindikasikan bahwa makanan hanya memperlambat absorpsi betahistine.[3-5,9]
Distribusi
Persentase betahistine yang berikatan dengan protein plasma sekitar kurang dari 5%.[3-5,9]
Metabolisme
Setelah diabsorpsi, betahistine secara cepat dimetabolisme menjadi 2-pyridylacetic acid (2-PAA) yang tidak memiliki aktivitas farmakologis. Konsentrasi plasma 2-PAA mencapai nilai maksimum 1 jam setelah konsumsi dan menurun dengan waktu paruh 3,5 jam.[3-5,9]
Eliminasi
Metabolit betahistine (2-PAA) diekskresikan terutama melalui urine. Pada rentang dosis 8 dan 48 mg, sekitar 85% dari dosis yang diberikan ditemukan di urine. Ekskresi betahistine melalui feses hanya terjadi dalam jumlah yang sangat kecil.[3-5,9]
