Secara farmakologi, anastrozole berperan dalam terapi kanker payudara dengan cara mereduksi konsentrasi estradiol. Anastrozole bersifat poten dan selektif untuk enzim aromatase, dengan aksi supresi estrogen serum yang hampir maksimal pada dosis 1 mg/hari untuk wanita pascamenopause dengan kanker payudara stadium lanjut.[2]

Anastrozole juga dilaporkan dapat membantu mengatasi gangguan ovulasi dengan cara menginduksi proses ovulasi. Inhibitor aromatase dapat menurunkan feedback negatif pada Follicle Stimulating Hormone (FSH) dan meningkatkan sensitivitas ovarium terhadap FSH yang diperlukan dalam proses ovulasi.[1]

Farmakodinamik