Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Anastrozol general_alomedika 2020-02-04T09:20:12+07:00 2020-02-04T09:20:12+07:00
Anastrozol
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Anastrozol

Oleh :
dr.Nailla Fariq Alfiani
Share To Social Media:

Farmakologi anastrozol pada pengobatan kanker payudara adalah dengan mereduksi konsentrasi estradiol. Anastrozol dilaporkan bersifat poten dan selektif untuk enzim aromatase, dengan supresi estrogen serum yang hampir maksimal pada dosis 1 mg/hari pada wanita pasca menopause dengan kanker payudara stadium lanjut. [2]

Anastrozol juga dilaporkan dapat membantu mengatasi gangguan ovulasi dengan cara menginduksi proses ovulasi. Aromatase inhibitor dapat menurunkan feedback negatif pada Follicle Stimulating Hormone (FSH) dan meningkatkan sensitivitas ovarium terhadap FSH yang diperlukan dalam proses ovulasi. [1]

Farmakodinamik

Anastrozol adalah penghambat sintesis estrogen nonsteroid yang struktur kimianya mirip dengan paclitaxel. Anastrozol berikatan secara selektif dan menghambat secara reversibel enzim aromatase. Enzim ini ditemukan di berbagai jaringan termasuk ovarium, hepar, dan payudara wanita premenopause. Enzim aromatase mengkatalisasi aromatisasi dari androstenedion dan testosteron menjadi estron dan estradiol. Sehingga, pada kanker payudara, anastrozol mampu menghambat pertumbuhan tumor. [3]

Efek pada Estradiol

Konsentrasi serum rata-rata estradiol dievaluasi dalam beberapa percobaan dosis harian anastrozol, yaitu 0,5, 1, 3, 5, dan 10 mg pada wanita pascamenopause dengan kanker payudara stadium lanjut. Penekanan signifikan dari estradiol serum terlihat pada semua dosis. Dosis 1 mg dan lebih tinggi menghasilkan supresi konsentrasi serum rata-rata estradiol ke batas bawah deteksi (3,7 pmol / L). Dosis harian yang direkomendasikan, anastrozol 1 mg, mengurangi estradiol sekitar 70% dalam waktu 24 jam dan sekitar 80% setelah 14 hari pemberian dosis harian. Supresi serum estradiol dipertahankan hingga 6 hari setelah penghentian dosis harian dengan anastrozol 1 mg.

Efek anastrozol pada wanita pra menopause dengan kanker payudara dini atau lanjut belum diteliti, karena aromatisasi androgen adrenal bukan merupakan sumber estradiol yang signifikan pada wanita pramenopause, anastrozol tidak digunakan untuk menurunkan kadar estradiol pada wanita pramenopause. [8]

Efek pada Kortikosteroid

Dalam beberapa percobaan, dosis harian 3, 5, dan 10 mg, selektivitas anastrozol dinilai dengan memeriksa efek pada sintesis kortikosteroid. Untuk semua dosis, anastrozol tidak mempengaruhi sekresi kortisol atau aldosteron. Tidak diperlukan terapi penggantian glukokortikoid atau mineralokortikoid pada penggunaan anastrozol. [8]

Efek Endokrin Lainnya

Dalam beberapa percobaan, dosis harian dengan 5 dan 10 mg, Tiroid Stimulating Hormone (TSH) diukur. Dilaporkan tidak ada peningkatan TSH selama pemberian anastrozol. [8]

Farmakokinetik

Anastrozol diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian peroral. Metabolisme dan eliminasi utamanya terjadi di hepar.

Absorpsi

Anastrozol diabsorpsi secara cepat ke sirkulasi sistemik setelah pemberian per oral. Konsentrasi puncak plasma umumnya dicapai dalam waktu 2 jam pada kondisi berpuasa. Konsentrasi plasma stabil (steady state plasma concentration) dicapai setelah pemberian 7 hari. [3]

Makanan mengurangi tingkat absorpsi anastrozol tapi tidak secara keseluruhan. Konsentrasi maksimum anastrozol dilaporkan menurun 16% dan waktu puncak plasma dilaporkan tertunda 2-5 jam ketika anastrozol diberikan 30 menit setelah makan. [8]

Distribusi

Kadar plasma dalam keadaan stabil kira-kira 3-4 kali lipat lebih tinggi dari kadar yang diamati setelah pemberian anastrozol dosis tunggal. Dalam dosis terapeutik, 40% anastrozol berikatan dengan protein plasma. Belum diketahui apakah obat ini diekskresikan ke ASI atau tidak. [3,8]

Metabolisme

Metabolisme anastrozol terjadi oleh N-dealkilasi, hidroksilasi, dan glukuronidasi. Tiga metabolit anastrozol (triazole, konjugat glukuronida dari hidroksi-anastrozol, dan konjugat glukuronida dari anastrozol itu sendiri) telah diidentifikasi dalam plasma dan urin manusia. Metabolit utama yang beredar dari anastrozol, triazole, tidak memiliki aktivitas farmakologis. [8]

Eliminasi

85% dari anastrozol radiolabeled ditemukan dalam tinja dan urin. Metabolisme hati menyumbang sekitar 85% dari eliminasi anastrozol. Klirens ginjal menyumbang sekitar 10%. Waktu paruh eliminasi anastrozol adalah 50 jam. [8]

Referensi

1. Wiryawan, P. Peranan Aromatase Inhibitor dalam Induksi Ovulasi. 2013. Bandung. Departemen Obstetri dan Gynekologi Fakultas Kedokteran Universitas Padjajaran Rumah Sakit Hasan Sadikin Bandung. Disampaikan pada PCOS, Endometriosis, and Adenomyosis Conference Exhibition (P. E. A. C. E) di Jakarta 3-4 Desember 2013.
2. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. Anastrozol. 2017. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548189/
3. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Anastrozol, CID=2187, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Anastrozol
8. FDA. ARIMIDEX. 1995. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/020541s026lbl.pdf.

Pendahuluan Anastrozol
Formulasi Anastrozol

Artikel Terkait

  • Keamanan Jangka Panjang Kehamilan Pasca Kanker Payudara
    Keamanan Jangka Panjang Kehamilan Pasca Kanker Payudara
  • Evaluasi Massa Payudara di Layanan Primer
    Evaluasi Massa Payudara di Layanan Primer
  • Red Flag Benjolan Payudara
    Red Flag Benjolan Payudara
  • Kanker Payudara E-course
    Kanker Payudara E-course
  • Seberapa Penting Pemeriksaan Gen pada Kanker Payudara
    Seberapa Penting Pemeriksaan Gen pada Kanker Payudara

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
15 Februari 2022
Breast Augmentation pada Survivor Ca Mammae - Bedah Plastik Ask The Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dr. Putu, Sp.BP-RE,Pada pasien survivor ca mammae dengan riwayat mastektomi, apakah boleh dilakukan breast augmentation? Jika boleh, kapan sebaiknya...
Anonymous
04 Februari 2022
Kapan pasien kanker payudara perlu radioterapi - Onkologi Radiasi Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Steven Octavianus, Sp.Onk.RadMohon bertanya, Dok. Pasien kanker payudara yang disarankan untuk radioterapi adalah pasien yang kanker stage apa ya,...
dr. Hudiyati Agustini
28 Juni 2021
Kategori risiko kanker payudara dan kapan perlu skrining rutin?
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
Alo dokter.. Bagaimana cara menentukan kategori risiko wanita untuk mengetahui apakah memiliki risiko rata-rata atau risiko tinggi kanker payudara? Adakah...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.