Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Anastrozole general_alomedika 2022-10-18T13:24:35+07:00 2022-10-18T13:24:35+07:00
Anastrozole
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Anastrozole

Oleh :
dr.Nailla Fariq Alfiani
Share To Social Media:

Secara farmakologi, anastrozole berperan dalam terapi kanker payudara dengan cara mereduksi konsentrasi estradiol. Anastrozole bersifat poten dan selektif untuk enzim aromatase, dengan aksi supresi estrogen serum yang hampir maksimal pada dosis 1 mg/hari untuk wanita pascamenopause dengan kanker payudara stadium lanjut.[2]

Anastrozole juga dilaporkan dapat membantu mengatasi gangguan ovulasi dengan cara menginduksi proses ovulasi. Inhibitor aromatase dapat menurunkan feedback negatif pada Follicle Stimulating Hormone (FSH) dan meningkatkan sensitivitas ovarium terhadap FSH yang diperlukan dalam proses ovulasi.[1]

Farmakodinamik

Anastrozole adalah penghambat sintesis estrogen nonsteroid yang struktur kimianya mirip dengan paclitaxel. Anastrozole mengikat dan menghambat enzim aromatase secara selektif dan reversibel. Enzim ini ditemukan di berbagai jaringan, termasuk di ovarium, hepar, dan payudara wanita premenopause.[3]

Enzim aromatase mengkatalisasi aromatisasi androstenedion dan testosteron menjadi estrone dan estradiol. Oleh karena itu, pada kanker payudara, anastrozole mampu menghambat pertumbuhan tumor.[3]

Efek pada Estradiol

Konsentrasi serum estradiol dievaluasi dalam beberapa percobaan dengan dosis harian anastrozole 0,5 mg, 1 mg, 3 mg, 5 mg, dan 10 mg pada wanita pascamenopause dengan kanker payudara stadium lanjut. Supresi signifikan terhadap estradiol serum terlihat pada semua dosis tersebut. Dosis 1 mg dan lebih tinggi menghasilkan supresi konsentrasi serum rata-rata estradiol hingga ke batas bawah deteksi (3,7 pmol/L).[8]

Dosis harian yang direkomendasikan (anastrozole 1 mg) mengurangi estradiol sekitar 70% dalam waktu 24 jam dan sekitar 80% dalam waktu 14 hari. Supresi serum estradiol ini dapat dipertahankan hingga 6 hari setelah penghentian dosis harian.[8]

Efek anastrozole pada wanita pramenopause dengan kanker payudara dini atau lanjut belum diteliti. Karena aromatisasi androgen adrenal bukan merupakan sumber estradiol yang signifikan pada wanita pramenopause, anastrozole umumnya tidak digunakan untuk mengurangi kadar estradiol pada wanita yang belum menopause.[8]

Efek pada Kortikosteroid

Dalam beberapa percobaan, selektivitas anastrozole dinilai dengan memeriksa efek dosis harian anaztrozole 3 mg, 5 mg, dan 10 mg pada sintesis kortikosteroid. Hasil menunjukkan bahwa semua dosis tersebut tidak memengaruhi sekresi kortisol atau aldosteron. Oleh karena itu, terapi penggantian glukokortikoid atau mineralokortikoid pada penggunaan anastrozole tidak diperlukan.[8]

Efek Endokrin Lainnya

Dalam beberapa percobaan yang menggunakan dosis harian anastrozole sebesar 5 mg dan 10 mg, kadar Thyroid Stimulating Hormone (TSH) diukur. Hasil menunjukkan tidak ada peningkatan TSH selama pemberian anastrozole.[8]

Farmakokinetik

Anastrozole bisa diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian peroral. Metabolisme dan eliminasi utamanya terjadi di hepar.

Absorpsi

Anastrozole diabsorpsi secara cepat ke sirkulasi sistemik setelah pemberian peroral. Konsentrasi puncak plasma umumnya dicapai dalam waktu 2 jam pada kondisi berpuasa. Konsentrasi plasma stabil (steady state plasma concentration) bisa dicapai setelah pemberian 7 hari.[3]

Makanan mengurangi tingkat absorpsi anastrozole tetapi tidak secara total. Konsentrasi maksimal anastrozole dilaporkan menurun 16% dan waktu puncak plasma dilaporkan tertunda 2–5 jam ketika anastrozole diberikan 30 menit setelah makan.[8]

Distribusi

Konsentrasi plasma stabil (steady state plasma concentration) anastrozole adalah 3–4 kali lipat lebih tinggi daripada kadar yang diamati setelah pemberian anastrozole dosis tunggal. Dalam dosis terapeutik, sekitar 40% anastrozole berikatan dengan protein plasma. Belum diketahui apakah obat ini diekskresikan ke ASI atau tidak.[3,8]

Metabolisme

Metabolisme anastrozole terjadi melalui N-dealkilasi, hidroksilasi, dan glukuronidasi. Ada 3 metabolit anastrozole (triazole, konjugat glukuronida dari hidroksi-anastrozole, dan konjugat glukuronida dari anastrozole itu sendiri) yang telah diidentifikasi dalam plasma dan urine manusia. Metabolit utama yang beredar dari anastrozole (triazole) tidak memiliki aktivitas farmakologis.[8]

Eliminasi

Sekitar 85% anastrozole radiolabeled ditemukan dalam tinja dan urine. Metabolisme hati menyumbang sekitar 85% dari eliminasi anastrozole. Klirens ginjal menyumbang sekitar 10%. Waktu paruh eliminasi anastrozole adalah 50 jam.[8]

 

 

Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur

Referensi

1. Medscape.com. Anastrozole. 2022. https://reference.medscape.com/drug/arimidex-anastrozole-342208
2. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. Anastrozole. 2017. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548189/
3. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Anastrozole, CID=2187. 2020. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/anastrozole
8. The U.S. Food and Drugs Administration. ARIMIDEX. 2002. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/020541s015.pdf

Pendahuluan Anastrozole
Formulasi Anastrozole

Artikel Terkait

  • Red Flag Benjolan Payudara
    Red Flag Benjolan Payudara
  • Evaluasi Massa Payudara di Layanan Primer
    Evaluasi Massa Payudara di Layanan Primer
  • Keamanan Jangka Panjang Kehamilan Pasca Kanker Payudara
    Keamanan Jangka Panjang Kehamilan Pasca Kanker Payudara
Diskusi Terkait
dr. Hudiyati Agustini
23 hari yang lalu
Kebutuhan Nutrisi Pasien Kanker Payudara Setelah Kemoterapi - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
ALO Dokter…!Kebutuhan nutrisi pada pasien kanker payudara setelah kemoterapi perlu mendapatkan perhatian khusus, karena pasien berisiko mengalami kaheksia....
dr. Gabriela Widjaja
07 Desember 2022
Faktor Risiko Rekurensi Lambat Pada Kanker Payudara - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Gabriela Widjaja
1 Balasan
ALO Dokter!Rekurensi lambat pada kanker payudara adalah kejadian rekurensi kanker payudara yang terjadi setelah 5 tahun atau lebih, dihitung dari sejak...
Anonymous
08 Juli 2022
Diet makanan untuk penderita kanker payudara
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter, bagaimana pola diet pada penderita kanker payudara yang menjalani kemoterapi? Vitamin apa yang perlu diberikan untuk membantu imunitas tubuh?...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.