Hal ini menyebabkan penekanan fungsi imun tubuh seseorang, seperti efek sitotoksisitas sel T menurun, serta produksi antibodi dan presentasi antigen terganggu. Kondisi ini diperlukan untuk mencegah penolakan organ donor saat proses transplantasi, seperti  transplantasi ginjal atau transplantasi hati.[3,4]

Pada proses penolakan organ donor, sel T akan mengenali antigen dari organ donor. Kemudian sel T akan teraktivasi dan mensekresikan sitokin. Sitokin kemudian akan menstimulasi sel B untuk memproduksi antibodi antigraft  untuk menyerang organ donor. Sitokin juga kemudian akan membantu sel T untuk membentuk sitotoksisitas terhadap organ donor. Namun, semua proses penolakan organ donor ini dapat dihambat oleh tacrolimus.[3,4]

Pada penyakit kulit, tacrolimus berperan dalam mengikat protein interseluler, kalsium, dan calcineurin untuk menghambat aktivasi limfosit T. Tacrolimus dapat berperan sebagai agen antiinflamasi pada penyakit kulit kronis, seperti dermatitis atopik.[3,4]

Farmakokinetik

Tacrolimus diabsorbsi di saluran pencernaan dan akan mencapai konsentrasi tertinggi dalam darah dalam waktu 0,5‒6 jam. Di dalam darah, 99% tacrolimus akan berikatan dengan asam glikoprotein alpha-1. Tacrolimus akan dimetabolisme dalam liver dan epitel dari usus, kemudian dieliminasi sebagian besar melalui feses.[1,8]

Absorbsi

Absorbsi tacrolimus bervariasi, terutama dipengaruhi oleh makanan berlemak tinggi yang dapat menurunkan kecepatan penyerapan dan tingkat kadar obat. Kadar obat yang diabsorpsi di duodenum hingga usus besar sekitar 20−25%. Waktu konsentrasi plasma puncak selama 0,5−6 jam.[1,8]

Distribusi

Setelah diabsorbsi, 99% tacrolimus akan berikatan dengan asam glikoprotein alpha-1 dalam plasma darah. Di dalam plasma darah, konsentrasi tacrolimus tergantung juga pada distribusi eritrosit yang sangat luas. Rasio eritrosit dan tacrolimus berkisar dari 15:1 hingga 35:1. Volume distribusi pada anak adalah 2,5 L/kg, yaitu lebih tinggi 2 kali lipat dibandingkan pada dewasa. Pembersihan total dari darah pada anak juga 2 kali lipat lebih tinggi daripada dewasa.[1,8]

Metabolisme

Metabolisme tacrolimus secara ekstensif terjadi di hati oleh enzim CYP3A4. Tacrolimus dimetabolisme menjadi 8 metabolit, yaitu  13-demethyl tacrolimus, 31-demethyl tacrolimus, 15-demethyl tacrolimus, 12-hydroxy tacrolimus, 15,31-didemethyl tacrolimus, 13,31-didemethyl tacrolimus, 13,15-didemethyl tacrolimus, serta metabolit yang melibatkan O-demethylation dan membentuk cincin yang menyatu. Tacrolimus dimetabolisme sepenuhnya sebelum dieliminasi, dengan waktu paruh (half-life) disposisi rata-rata adalah 12 jam. pembersihan total dari tubuh berdasarkan konsentrasi darah kira-kira 0,06 L/jam/kg.[1,3,4]

Eliminasi

Pada manusia, kurang dari 1% dosis tacrolimus diekskresikan melalui urin. Sedangkan 94% dosis tacrolimus akan diekskresikan melalui feses. Pada pemberian intravena, eliminasi melalui feses mencapai 92,6 ± 30,7%, sedangkan melalui urin mencapai 2,3 ± 1,1%.[1,3,4,8,9]