Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Lamivudin general_alomedika 2019-05-08T07:08:00+07:00 2019-05-08T07:08:00+07:00
Lamivudin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan Pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Lamivudin

Oleh :
Audric Albertus
Share To Social Media:

Farmakologi lamivudin adalah sebagai nucleoside reverse transcriptase inhibitor terhadap Human Immunodeficiency Virus Type 1 (HIV-1) dan hepatitis B (HBV). [13]

Farmakodinamik

Lamivudin (2’-deoksi-3’-tiasitidin, 3TC) adalah analog nukleosid sitosin yang bekerja sebagai inhibitor enzim reverse transcriptase aktif terhadap human immunodeficiency virus tipe (HIV-1) dan virus hepatitis B (HBV), baik secara in vitro maupun in vivo. Lamivudin difosforilasi secara intrasel menjadi metabolit lamivudin trifosfat (L-TP) yang bekerja sebagai kompetitor deoksisitidin trifosfat dalam berikatan dengan enzim reverse transcriptase. Tidak adanya grup 3’-OH pada analog nukleosida ini menghambat terbentuknya rangkaian fosfodiester 5’ ke 3’ yang penting dalam elongasi rantai DNA, mengakibatkan terminasi rantai DNA virus. [1-6]

Farmakokinetik

Farmakokinetik lamivudin diabsorpsi secara cepat jika diberikan per oral. Obat ini mengalami metabolisme intraseluler menjadi metabolit lamivudin trifosfat, dan diekskresikan melalui urin dalam bentuk tidak berubah.

Absorpsi

Absorpsi lamivudin terjadi dengan cepat setelah administrasi oral dengan konsentrasi maksimal plasma dicapai dalam 0,5 hingga 1,5 jam setelah pemberian. Konsentrasi maksimal plasma ditemukan menurun bila lamivudin dikonsumsi bersama makanan, namun area under the curve (AUC) tidak terpengaruh secara signifikan. Bioavailibilitas absolut dari lamivudin ditemukan berkisar 66% pada anak-anak dan 87% pada orang dewasa. [1-6]

Distribusi

Lamivudin memiliki volume distribusi 1,3±0,4 L/kg pada pemberian intravena. Volume distribusi ini tidak dipengaruhi dosis ataupun berat badan. Lamivudin memiliki ikatan protein yang rendah, yaitu hanya sekitar <36% . Lamivudin didistribusikan secara luas di dalam tubuh dan masuk ke dalam sel baik dengan difusi pasif atau transport aktif oleh uptake transporters (SLC22A1, SLC22A2, dan SLC22A3). Sedangkan lamivudin keluar dari sel melalui transpor aktif oleh efflux transporters (ABCB1, ABCC1, ABCC2, ABCC3, ABCC4, dan ABCG2). [1-7]

Metabolisme

Lamivudin dimetabolisme di intrasel melalui fosforilasi menjadi lamivudin trifosfat. [1-7] Lamivudin memiliki waktu paruh intraseluler selama 10-15 jam.

Waktu paruh eliminasi lamivudin berbeda antara anak-anak dan dewasa. Waktu paruh eliminasi pada anak-anak berusia 4 bulan hingga 14 tahun berkisar antara 2±0,6 jam, sedangkan pada orang dewasa berkisar antara 5-7 jam. [1-6]

Ekskresi

Ekskresi lamivudin utamanya melalui urin dalam bentuk tidak berubah. [1-7]

Resistensi

Resistensi terhadap lamivudin sudah banyak dilaporkan, baik pada human immunodeficiency virus  (HIV) dan  virus hepatitis B (HBV). Terjadinya resistensi ini dikaitkan dengan mutasi, khususnya HIV yang diketahui memiliki laju mutasi tinggi. [8-10,12,14]

Referensi

1. Quercia R, Perno CF, Koteff J, Moore K, McCoig C, Clair MS, et al. Twenty-five years of lamivudin: Current and future use for the treatment of HIV-1 infection. J Acquir Immune Defic Syndr. 2018;78(2):125–35.
2. Terrault NA, Bzowej NH, Chang K-M, Hwang JP, Jonas MM, Murad MH. AASLD guidelines for treatment of chronic hepatitis B. Hepatology [Internet]. 2016 Jan;63(1):261–83.
3. Minuesa G, Volk C, Molina-Arcas M, Gorboulev V, Erkizia I, Arndt P, et al. Transport of Lamivudin [(-)- -L-2’,3’-Dideoxy-3’-thiacytidine] and High-Affinity Interaction of Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors with Human Organic Cation Transporters 1, 2, and 3. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Apr 1;329(1):252–61.
4. Choi M-K, Song I-S. Genetic variants of organic cation transporter 1 (OCT1) and OCT2 significantly reduce lamivudin uptake. Biopharm Drug Dispos. 2012 Apr;33(3):170–8.
5. Arimany-Nardi C, Minuesa G, Keller T, Erkizia I, Koepsell H, Martinez-Picado J, et al. Role of Human Organic Cation Transporter 1 (hOCT1) Polymorphisms in Lamivudin (3TC) Uptake and Drug-Drug Interactions. Front Pharmacol. 2016 Jun 24;7.
6. Epivir HBV (lamivudin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. https://reference.medscape.com/drug/epivir-hbv-lamivudine-342621. 2019
7. Whirl-Carrillo M, McDonagh EM, Hebert JM, Gong L, Sangkuhl K, Thorn CF, et al. Pharmacogenomics knowledge for personalized medicine. Clin Pharmacol Ther. 2012;92(4):414–7.
8. Manosuthi W. IOP Conference Series: Earth and Environmental Science Antiretroviral Resistance in HIV/AIDS Patients. 2018. https://iopscience.iop.org/article/10.1088/1755-1315/125/1/012099
9. Frost SDW, Nijhuis M, Schuurman R, Boucher CAB, Leigh Brown AJ. Evolution of Lamivudin Resistance in Human Immunodeficiency Virus Type 1-Infected Individuals: the Relative Roles of Drift and Selection. J Virol. 2000;74(14):6262-6268.
10. Lok ASF. How To Diagnose and Treat Hepatitis B Virus Antiviral Drug Resistance in the Liver Transplant Setting. Liver Transpl. 2008;14 Suppl 2:S8-S14.
12. World Health Organization. Summary of Product Characteristics. 2016. https://extranet.who.int/prequal/sites/default/files/HA557Part4v02_0.pdf
13. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Lamivudine, CID=60825, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/
14. Anderson PL, Rower JE. Zidovudine and Lamivudine for HIV Infection. Clin Med Rev Ther. 2010;2:a2004.

Pendahuluan Lamivudin
Formulasi Lamivudin

Artikel Terkait

  • Penanganan TB-HIV
    Penanganan TB-HIV
Diskusi Terbaru
dr. Budi Setiawan Lakukua
Kemarin, 16:47
Cyanocobalamin dan Methycobalamin pada neuralgia pasca herpetik
Oleh: dr. Budi Setiawan Lakukua
4 Balasan
Selamat sore, dok. Izin bertanya dok. Pada penderita penyakit neuralgia pasca herpetik dengan DM tipe 2, lebih efektif cyanocobalamin atau methycobalamin ya...
Anonymous
Kemarin, 13:44
Syarat Rekomendasi Spesialis
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Salam sejawat di Alodokter, adakah teman-teman yang mau berbagi bagaimana pengalamannya mendapatkan Rekomendasi melanjut pendidikan spesialis dokter?...
dr.Azrie Izzatul Jannah
Kemarin, 10:57
Pasien dengan injury prone wound tetanus riwayat suntik antitetanus tahun 2017
Oleh: dr.Azrie Izzatul Jannah
1 Balasan
Apabila pernah suntik ATS pd thn 2017, jika thn 2022 mengalami kecelakaan yg menyebabkan adanya prone wound tetanus, anti tetanus apa yg baiknya diberikan?...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.