Entecavir merupakan agen antivirus yang memiliki aktivitas poten dalam melawan virus hepatitis B (HBV), sehingga sering digunakan untuk tata laksana hepatitis B kronik. Selain itu, entecavir juga memiliki aktivitas minimal untuk melawan infeksi HIV.

Entecavir merupakan suatu analog nukleosida guanosine. Efek terapi entecavir bekerja dengan cara menghambat uptake guanosine alami oleh enzim DNA polimerase HBV dan oleh molekul DNA, yang kemudian menginhibisi aktivitas reverse transcriptase HBV. Hal ini akan mengurangi sintesis DNA dan replikasi virus. Penggunaan entecavir umumnya dapat ditoleransi dengan baik dalam jangka panjang dan kejadian resistensi antiviral terhadap entecavir terhitung rendah.

Formularium dari Menteri Kesehatan Republik Indonesia menyatakan bahwa entecavir hanya dapat diresepkan oleh KGEH (konsultan gastroenterohepatologi), oleh KGEH anak, dan oleh dokter spesialis penyakit dalam dengan melampirkan hasil pemeriksaan HBeAg, pemeriksaan alanine aminotransferase (ALT) yang meningkat 2 kali di atas nilai rujukan dalam 3 bulan, atau hasil histologi / transient elastography atau aspartate aminotransferase (AST) Platelet Ratio Index (APRI) sesuai minimal dengan F2.[1-3]