Entecavir merupakan agen antivirus yang memiliki aktivitas poten dalam melawan virus hepatitis B (HBV), sehingga sering digunakan untuk tata laksana hepatitis B kronik. Selain itu, entecavir juga memiliki aktivitas minimal untuk melawan infeksi HIV.

Penggunaan entecavir dalam terapi hepatitis B kronik dan HIV umumnya dapat ditoleransi dengan baik dalam jangka panjang, dan kejadian resistensi antiviral terhadap entecavir terhitung rendah. Entecavir merupakan suatu analog nukleosida guanosine.

Efek terapi entecavir bekerja dengan cara menghambat uptake guanosine alami oleh enzim DNA polimerase HBV dan oleh molekul DNA, yang kemudian menginhibisi aktivitas reverse transcriptase HBV. Hal ini akan mengurangi sintesis DNA dan replikasi virus.