Entecavir merupakan analog sintetik 2'-deoxyguanosine. Entecavir akan mengalami fosforilasi intraseluler menjadi bentuk trifosfat aktif dan kemudian berlaku sebagai kompetitor guanosine alami (deoxyguanosine triphosphate) saat uptake oleh enzim DNA polimerase HBV dan molekul DNA. Hal ini menginhibisi aktivitas enzim reverse transcriptase, mengurangi sintesis DNA, dan mencegah replikasi virus.[1,2,6]

Farmakokinetik

Entecavir dapat diabsorbsi dengan cepat setelah konsumsi peroral, tetapi absorbsi bisa terhambat bila ada makanan dalam saluran gastrointestinal. Obat ini akan dieliminasi melalui urine, di mana sekitar 60-75% akan tetap dalam bentuk unchanged drug.

Absorbsi

Entecavir dapat diabsorbsi dengan cepat dari saluran gastrointestinal setelah konsumsi peroral. Konsentrasi plasma puncak tercapai sekitar 30–90 menit setelah konsumsi. Absorbsi entecavir dapat terhambat oleh adanya makanan, sehingga obat ini sebaiknya dikonsumsi dalam kondisi lambung kosong.

Distribusi

Ikatan entecavir terhadap protein plasma in vitro sebenarnya rendah (13%), tetapi obat ini terdistribusi secara ekstensif berdasarkan data rata-rata volume distribusinya dalam excess of total body water.

Metabolisme

Entecavir tidak membentuk metabolit oksidatif maupun acetylated, tetapi obat ini dapat menghasilkan konjugat sulfat dan glukoronid minor.

Eliminasi

Entecavir terutama dieliminasi melalui urine. Sekitar 60-75% obat ini akan berada dalam bentuk unchanged drug dan dieliminasi oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular aktif. Waktu paruhnya adalah sekitar 128 hingga 149 jam.[1,2,6]