Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Pirimetamin general_alomedika 2022-12-12T11:59:01+07:00 2022-12-12T11:59:01+07:00
Pirimetamin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Pirimetamin

Oleh :
dr. Bianda Dwida
Share To Social Media:

Farmakologi pirimetamin adalah sebagai obat antiparasit, antimalaria, dan antagonis asam folat. Pirimetamin menginhibisi dihidrofolat reduktase dan menginhibisi sintesis asam tetrahidrofolat sebagai prekursor asam nukleat, dengan afinitas yang lebih tinggi terhadap parasit dibanding manusia. Obat ini aktif melawan malaria dalam bentuk eritrositik dan merupakan skizontisida kerja lambat.[1,9]

Farmakodinamik

Pirimetamin adalah senyawa antiparasit yang digunakan sebagai salah satu obat pada terapi malaria falciparum inkomplikata yang resisten terhadap klorokuin. Pirimetamin adalah antagonis asam folat yang bekerja menghambat prekursor asam nukleat yang penting untuk pertumbuhan parasit. Aktivitas ini bersifat sangat selektif terhadap plasmodium dan Toxoplasma gondii.

Pirimetamin juga mempunyai aktivitas skizontisidal darah dan jaringan melawan malaria pada manusia. Akan tetapi, lebih efektif pada skizon eritrositik. Senyawa ini tidak menghancurkan gametosit, tetapi menahan sporogoni pada nyamuk. Adapun aktivitas pirimetamin terhadap Toxoplasma gondii lebih baik bila digunakan bersama golongan sulfonamid.[13]

Farmakokinetik

Pirimetamin merupakan antagonis asam folat. Obat ini digunakan dalam tata laksana malaria dan toxoplasmosis.

Absorpsi

Pirimetamin diabsorpsi dengan baik. Kadar puncak terjadi dalam 2–6 jam setelah pemberian.[10]

Distribusi

Pirimetamin didistribusikan secara luas, utamanya di sel darah, ginjal, paru, hepar, dan limpa. Pirimetamin juga terdeteksi di cairan serebrospinal, mampu melewati sawar plasenta dan diekskresikan di ASI. Pirimetamin berikatan sebanyak 80–90% dengan protein plasma. Volume distribusi pirimetamin adalah 2,32–7,20 liter/kg.[1,4,10,11,14]

Metabolisme

Pirimetamin dimetabolisme di hepar menjadi beberapa metabolit yang belum diidentifikasi. Waktu puncak plasma didapatkan dalam 1,5–8 jam.[1,4,10]

Eliminasi

Eliminasi pirimetamin dilakukan melalui ginjal, 20–30% dalam bentuk obat yang tidak berubah. Waktu paruh eliminasi terjadi pada 80–95 jam.[1,4,10]

Resistensi

Studi telah melaporkan potensi resistensi obat pirimetamin pada parasit dengan mutasi gen dihidrofolat reduktase (gen Pfdhfr) terutama di area transmisi tinggi malaria di Afrika.

Meski demikian, WHO tetap merekomendasikan terapi profilaksis malaria pada ibu hamil dan bayi di negara dengan prevalensi mutasi gen Pfdhfr malaria falciparum kurang dari 50%. Terapi profilaksis ini terdiri dari pirimetamin dan sulfadoksin. Belum ada data resistensi parasit terhadap pirimetamin di Indonesia.[4–8]

 

 

Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli

 

Referensi

1. Dailymed. Pyrimethamine Tablet, Product Information. Dailymed, July 31, 2021. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f41612df-d3d0-d09c-e16a-6146a0eeab89
2. Keputusan Menteri Kesehatan Republik Indonesia Nomor HK.02.02/MENKES/523/2015 tentang Formularium Nasional. Jakarta: Kementerian Kesehatan RI. 2015
3. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Sulfadoxine-Pyrimethamine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548044/
4. Drugs. Pyrimethamine. 2019. https://www.drugs.com/ppa/pyrimethamine.html
5. World Health Organization. Intermittent preventive treatment in infants (IPTi). 2017. https://www.who.int/malaria/areas/preventive_therapies/infants/en/
6. Okell LC, Griffin JT, Roper C. Mapping sulphadoxine-pyrimethamine-resistant Plasmodium falciparum malaria in infected humans and in parasite populations in Africa. Sci Rep. 2017;7(1):7389.
7. World Health Organization. World Malaria Report. 2018. https://www.who.int/malaria/publications/world-malaria-report-2018/report/en/
8. Zhao L, Pi L, Qin Y, et al. Widespread resistance mutations to sulfadoxine-pyrimethamine in malaria parasites imported to China from Central and Western Africa. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2019;12:1-6.
9. Center of Disease Control and Prevention. Toxoplasmosis. 2018. https://www.cdc.gov/parasites/toxoplasmosis/health_professionals/index.html
10. PubChem. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US), National Center for Biotechnology Information; 2022. PubChem Compound Summary for CID 4993, Pyrimethamine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Pyrimethamine

Pendahuluan Pirimetamin
Formulasi Pirimetamin

Artikel Terkait

  • Profilaksis Malaria
    Profilaksis Malaria
  • Pencegahan Transmisi Malaria Falciparum dengan Primakuin
    Pencegahan Transmisi Malaria Falciparum dengan Primakuin
  • Pencegahan Malaria pada Kehamilan
    Pencegahan Malaria pada Kehamilan
  • Penatalaksanaan Malaria Pada Bayi Berat Kurang Dari 5 Kg
    Penatalaksanaan Malaria Pada Bayi Berat Kurang Dari 5 Kg
  • Antibodi Monoklonal Sebagai Upaya Preventif Malaria – Telaah Jurnal Alomedika
    Antibodi Monoklonal Sebagai Upaya Preventif Malaria – Telaah Jurnal Alomedika

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Agung
05 Desember 2022
Hemoglobin tiba-tiba turun drastis pada pasien dengan diagnosis demam dengue
Oleh: dr. Agung
2 Balasan
Alo Dokter, izin konsul, saya dapat pasien hari jumat kemarin anak2 usia 14 tahun, BB 31 kg, dengan keluhan demam tinggi sudah 1 minggu sebelum datang,...
dr. Reinike Larasati Fajrin
09 Oktober 2022
Pasien dengan malaria dan batuk pilek apakah pengobatan bisa digabung dengan antibiotik
Oleh: dr. Reinike Larasati Fajrin
3 Balasan
Izin bertanya dok, jika ada pasien dengan malaria ditambah batuk pilek sudah 1 minggu dan sekret kehijauan, bisa kah pengobatan malaria ini kita gabung...
Anonymous
13 September 2022
Pasien malaria dan demam tifoid
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Tn. X/34 tahun/LS: pasien datang ke IGD tanggal 10/9/2022 dengan keluhan muntah sejak 1 hari yll didahului oleh nyeri perut dan ulu hati. Sebelumnya sejak...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.