Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Mefloquine general_alomedika 2021-05-03T11:04:29+07:00 2021-05-03T11:04:29+07:00
Mefloquine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Mefloquine

Oleh :
dr.Reni Widyastuti, Sp.FK
Share To Social Media:

Farmakologi mefloquine adalah sebagai obat antimalaria derivat quinoline. Obat ini adalah 4-methanolquinoline. Secara spesifik, mefloquine berikatan dengan ribosom 80S dari parasit sehingga menghambat sintesis protein parasit.[2,4]

Farmakodinamik

Mefloquine merupakan analog struktural dari quinine yang memiliki efek skizontisidal. Secara spesifik, mefloquine berikatan dengan ribosom 80S dari parasit malaria sehingga menghambat sintesis protein parasit dan menyebabkan kematian.[2,4]

Farmakokinetik                   

Mefloquine diabsorpsi dari saluran gastrointestinal dengan cepat. Ikatan terhadap protein plasma sekitar 98%. Mefloquine secara ekstensif dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450. CYP3A4 adalah enzim utama yang terlibat.[4,7]

Absorpsi

Mefloquine diabsorpsi dari saluran gastrointestinal dengan cepat. Adanya makanan dapat meningkatkan kecepatan dan jumlah obat yang diabsorpsi sehingga dapat meningkatkan bioavailabilitas hingga 40%. Pada sukarelawan sehat, konsentrasi puncak mefloquine di plasma tercapai dalam median 17 jam setelah pemberian mefloquine dosis tunggal.[4,7]

Distribusi

Pada sukarelawan sehat, volume distribusi mefloquine cukup besar yaitu sekitar 20 L/kg. Ikatan terhadap protein plasma sekitar 98%. Mefloquine dapat melintasi sawar plasenta. Mefloquine diekskresikan dalam jumlah minimal ke air susu ibu. Mefloquine dapat terakumulasi pada eritrosit parasit.[4]

Metabolisme

Mefloquine secara ekstensif dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450. CYP3A4 adalah enzim utama yang terlibat. Pada manusia, teridentifikasi ada dua metabolit mefloquine. Metabolit utama yaitu 2,8-bis-trifluoromethyl-4-quinoline carboxylic acid, inaktif pada Plasmodium falciparum.[4,7]

Eliminasi

Waktu paruh eliminasi mefloquine berkisar antara 2 dan 4 minggu, dengan rata-rata sekitar 3 minggu. Mefloquine diekskresikan terutama melalui empedu dan feses. Ekskresi mefloquine melalui urine sebesar 9%. Klirens total sekitar 30 ml/menit.[4,7]

Resistensi

Dasar molekuler dari resistensi mefloquine belum diketahui secara pasti, tapi diduga disebabkan oleh mutasi atau amplifikasi dari produk gen tertentu seperti Pgh1,suatu transporter yang dikode oleh homolog multidrug-resistant (MDR) yaitu Pfmdr1. Studi menunjukkan bahwa mutasi pada Pfmdr1 dapat menyebabkan resistensi mefloquine pada parasit. Ditemukan adanya potensi resistensi silang antara mefloquine dan quinine.[1,7]

Referensi

1. Schlagenhauf P, Wilson ME, Petersen E, McCarthy A, Chen LH. Malaria Chemoprophylaxis. Travel Medicine, 2019. 145–167. doi:10.1016/b978-0-323-54696-6.00015-x
2. Wong W, Bai XC, Sleebs BE, et al. Mefloquine targets the Plasmodium falciparum 80S ribosome to inhibit protein synthesis. Nat Microbiol. 2017;2:17031. Published 2017 Mar 13. doi:10.1038/nmicrobiol.2017.31
4. FDA. Mefloquine. 2013. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/076392s008lbl.pdf
7. Therapeutic Goods Administration. Mefloquine. TGA, 2020. https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2019-PI-01105-1&d=202103011016933

Pendahuluan Mefloquine
Formulasi Mefloquine

Artikel Terkait

  • Profilaksis Malaria
    Profilaksis Malaria
  • Pencegahan Transmisi Malaria Falciparum dengan Primakuin
    Pencegahan Transmisi Malaria Falciparum dengan Primakuin
  • Pencegahan Malaria pada Kehamilan
    Pencegahan Malaria pada Kehamilan
  • Penatalaksanaan Malaria Pada Bayi Berat Kurang Dari 5 Kg
    Penatalaksanaan Malaria Pada Bayi Berat Kurang Dari 5 Kg
  • Tafenokuin Dosis Tunggal untuk Mencegah Relaps Malaria Vivax - Telaah Jurnal Alomedika
    Tafenokuin Dosis Tunggal untuk Mencegah Relaps Malaria Vivax - Telaah Jurnal Alomedika

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr.lukmanul hafiz
23 Mei 2022
Insight terkait manajemen malaria saat ini
Oleh: dr.lukmanul hafiz
0 Balasan
ALO, TS. Dalam waktu dekat, Alomedika akan mengadakan survey terkait manajemen malaria di Indonesia. Mohon bantuannya TS sekalian dalam pembuatan survey...
dr. Hudiyati Agustini
27 April 2022
Vaksinasi Malaria Musiman Dengan Atau Tanpa Kemoprevensi Malaria Musiman - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
ALO Dokter!Malaria masih menjadi tantangan kesehatan pada berbagai negara di dunia, termasuk di Indonesia. Berbagai macam upaya telah diterapkan untuk...
dr. Intan Fajriani
23 April 2022
Live Webinar Alomedika - World Malaria Day : Bedah Buku "Kupas Bahas Ringkas tentang Malaria." Minggu, 24 April 2022. Pukul : 09.00 - 11.30
Oleh: dr. Intan Fajriani
1 Balasan
ALO, Dokter! Jangan lewatkan Live Webinar dengan topik, "World Malaria Day : Bedah Buku 'Kupas Bahas Ringkas tentang Malaria."Narasumber : Prof. Dr. dr....

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.