Farmakologi tazobactam adalah sebagai derivat penicillanic acid sulfone dengan fitur inhibitor beta laktamase. Sebagai antibiotik kombinasi, tazobactam meningkatkan aktivitas piperacillin dan ceftolozane melawan bakteri yang memproduksi enzim beta laktamase. Sediaan kombinasi tazobactam memiliki aktivitas yang luas dan aktif melawan bakteri gram positif dan bakteri gram negatif aerob dan anaerob.[7]

Farmakodinamik

Tazobactam memiliki cincin beta laktam yang dapat secara ireversibel berikatan pada atau di dekat situs aktivasi enzim beta laktamase. Hal ini melindungi antibiotik beta laktam lainnya dari katalisis oleh enzim beta laktamase.[1,9]

Farmakokinetik

Tazobactam menunjukkan aktivitas antibakteri yang kecil bila diberikan secara tunggal, dan karena alasan inilah umumnya tazobactam diberikan sebagai kombinasi.[1]

Absorpsi

Sediaan kombinasi piperacillin-tazobactam mencapai kadar puncak plasma segera setelah pemberians secara infus. Kadar puncak plasma pemberian multipel setiap 6 jam, sama dengan kadar puncak plasma saat pemberian awal.

Sediaan kombinasi ceftolozane-tazobactam mencapai kadar puncak plasma 1 hari setelah dosis pertama. Kadar puncak plasma memiliki rentang 18-18,4 mcg/ml.[9]

Distribusi

Tazobactam didistribusikan secara luas pada jaringan dan cairan tubuh termasuk mukosa intestinal, kandung kemih, paru, jaringan reproduksi wanita, cairan interstitial, dan kandung empedu. Untuk cairan serebrospinal, kadarnya lebih rendah. Tazobactam juga dapat melewati sawar plasenta.[1,2,5,7]

Volume distribusi piperacillin-tazobactam adalah 18,2 L. Sedangkan volume distribusi ceftolozane-tazobactam berkisar 13,5-18,2 L.[9]

Metabolisme

Tazobactam dimetabolisme di hati menjadi metabolit tunggal, berupa metabolit M1, yang memiliki sedikit aktivitas antibakteri. Cincin beta laktam tazobactam terhidrolisis menjadi bentuk inaktif.[2,5,7]

Eliminasi

Ekskresi tazobactam utamanya melalui ginjal, dimana 80% diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah. Waktu paruh plasma tazobactam 0,7-1,2 jam.[2,5,7,9]

 

 

Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri