Farmakologi Faropenem
Farmakologi faropenem adalah sebagai suatu antimikroba golongan beta laktam yang memiliki mekanisme aksi merusak dinding bakteri melalui interaksi dengan penicillin-binding protein bakteri.
Farmakodinamik
Faropenem merupakan antimikroba golongan beta laktam, seperti halnya penicillin, sefalosporin, dan karbapenem. Faropenem bekerja melalui interaksi dengan penicillin-binding protein (PBP) bakteri. PBP pada dasarnya memiliki fungsi mempertahankan integritas struktural dinding bakteri, terutama pada masa pertumbuhan dan replikasi sel. Dengan mengikat PBP bakteri, faropenem mengakibatkan inaktivasi PBP, terhentinya reaksi transpeptidasi dan sintesis peptidoglikan, serta gangguan pada struktur dinding bakteri. Akibatnya, terjadi inhibisi proses pertumbuhan dan replikasi bakteri. [2]
Seperti halnya antibiotik golongan beta laktam lainnya, permeabilitas faropenem pada dinding sel M. tuberculosis relatif rendah, sehingga ikatannya pada PBP pun relatif rendah. Pada penelitian in vitro, faropenem terlihat memiliki efek bakterisidal terhadap organisme Mycobacterium tuberculosis. Namun, pada penelitian dengan menggunakan sampel darah pasien yang mengonsumsi faropenem, tidak didapatkan efek bakterisidal tersebut. Hasil ini kemungkinan disebabkan oleh konsentrasi plasma yang tidak mencapai target. Penelitian terbaru dilakukan untuk menunjukkan efek bakterisidal faropenem terhadap M. tuberculosis dengan pemakaian bersama linezolid dan moxifloxacin. [2,7-9]
Berbeda dengan golongan beta laktam lain, aktivitas bakterisidal faropenem tidak hanya bersifat time-dependent, tetapi juga concentration-dependent. [2]
Dibandingkan imipenem, faropenem lebih stabil secara kimia dan memiliki efek samping saraf pusat yang lebih rendah. Faropenem juga resisten terhadap hidrolisis oleh berbagai beta laktamase. [1]
Farmakokinetik
Farmakokinetik faropenem adalah sebagai berikut:
Absorpsi
Absorpsi faropenem sodium yang dikonsumsi secara oral lebih rendah dibandingkan bentuk prodrug faropenem medoxomil, dengan bioavailibilitas 20-30% pada faropenem sodium dan 72-84% pada faropenem medoxomil. Waktu yang diperlukan oleh faropenem hingga mencapai konsentrasi puncak dalam plasma adalah 1 jam sejak pemberian oral. Konsentrasi maksimum faropenem dalam plasma berbeda-beda tergantung dosis. Konsentrasi pada dosis 150 mg sebesar 2,7 ug/mL, pada dosis 300 mg sebesar 5,2 ug/mL, dan pada dosis 600 mg sebesar 8,1 ug/mL. [10-12]
Distribusi
Ikatan faropenem pada protein plasma diketahui cukup tinggi, yaitu berkisar antara 88-90%. Ikatan maksimum didapatkan pada konsentrasi serum protein sebesar 50 mg/L. [2,10-12]
Metabolisme
Faropenem mengalami metabolisme di ginjal oleh renal dehydropeptidase 1 dan 2. Tidak ada data mengenai metabolisme faropenem pada hepar. [2,12]
Eliminasi
Faropenem dieliminasi melalui urin, dengan 8-26% obat tidak mengalami perubahan struktur. Bersihan ginjal faropenem berkisar antara 27-43 mL/menit. Waktu paruh faropenem adalah 1-2 jam. [2]
