Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Daptomycin general_alomedika 2019-07-20T09:31:40+07:00 2019-07-20T09:31:40+07:00
Daptomycin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan Pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Daptomycin

Oleh :
dr. Andreas Michael Sihombing
Share To Social Media:

Farmakologi daptomycin berkaitan dengan efeknya terhadap membran sel bakteri Gram-positif. Daptomycin bersifat bakterisidal terhadap bakteri Gram-positif. Insersi daptomycin ke dalam sitoplasma bakteri mengakibatkan kebocoran ion intraseluler dan pencegahan replikasi bakteri. [4]

Farmakodinamik

Penelitian in vitro menunjukkan adanya insersi molekul daptomycin ke dalam sitoplasma bakteri yang bersifat dependen terhadap ion kalsium. Insersi ini mengakibatkan depolarisasi dan kebocoran membran bakteri, sehingga bakteri kehilangan komponen intraselulernya, termasuk kalium. Pada kondisi ini, transpor asam amino menjadi terganggu. Hal ini mengakibatkan inhibisi pada sintesis protein, RNA, dan DNA, sehingga bakteri tidak dapat bereplikasi. [3,4,11]

Daptomycin memiliki efek bakterisidal dose-dependent terhadap bakteri Gram-positif aerobik, anaerobik, dan fakultatif. Daptomycin dilaporkan mampu mengatasi infeksi bakteri multidrug resistant (MDR), karena memiliki aktivitas terhadap methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-resistant enterococcus (VRE), dan vancomycin-resistant Staphylococcus aureus (VRSA). [4]

Farmakokinetik

Daptomycin diberikan secara intravena dan menunjukan aktivitas farmakokinetik yang linear dan time-independent.

Absorpsi

Daptomycin diberikan secara intravena, dengan konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 30-48 menit. Daptomycin tidak dapat diabsorpsi secara signifikan melalui pemberian secara oral. Selain itu, absorpsi daptomycin juga terinhibisi oleh surfaktan paru, sehingga tidak dapat digunakan untuk infeksi paru, seperti pneumonia. [4,6,12]

Distribusi

Daptomycin memiliki volume distribusi 0,1 L/kg, dengan konsentrasi terutama pada darah, cairan interstisial, dan jaringan dengan vaskularisasi tinggi. Distribusi daptomycin utamanya terbatas pada kompartemen ekstraseluler. Daptomycin berikatan dengan protein sebesar 90-93%. [4,6]

Metabolisme

Daptomycin tidak dimetabolisme oleh hepar, seperti ditunjukkan pada penelitian in vitro, di mana hepatosit manusia yang diberi daptomycin tidak menunjukkan aktivitas metabolisme. Daptomycin juga tidak berinteraksi dengan sitokrom P450, sehingga kemungkinan aman digunakan bersama obat-obatan yang dimetabolisme oleh sistem P450. Waktu paruh daptomycin di dalam serum adalah 8-9 jam. [4,6,12]

Eliminasi

Eliminasi daptomycin utamanya terjadi pada ginjal (sekitar 80%), dan sisanya diekskresikan melalui feses. Karena rute eliminasi utama adalah melalui ginjal, penggunaan pada pasien dengan insufisiensi ginjal yang berat membutuhkan penyesuaian dosis. [4,13]

Resistensi

Kasus resistensi terhadap daptomycin telah ditemukan pada S. aureus, Enterococcus spp., dan Streptococcus spp. Mekanisme resistensi pada S. aureus dan Enterococcus spp. masih dalam tahap penelitian. Resistensi pada S.aureus diperkirakan berhubungan dengan repulsi elektrostatik kompleks daptomycin-kalsium dari permukaan sel bakteri. Sedangkan resistensi terhadap Enterococcus spp. diperkirakan berhubungan dengan transfer gen resistensi. Kondisi yang meningkatkan risiko resistensi terutama adalah paparan konsentrasi daptomycin yang suboptimal. [3,14]

Referensi

3. Heidary M, Khosravi AD, Khoshnood S, Nasiri MJ, Soleimani S, Goudarzi M. Daptomycin. J Antimicrob Chemother. 2018 Jan 1;73(1):1-11. https://doi.org/10.1093/jac/dkx349
4. Tótoli EG, Garg S, Salgado HR. Daptomycin: Physicochemical, Analytical, and Pharmacological Properties. Ther Drug Monit. 2015 Dec;37(6):699-710.
6. Principi N, Caironi M, Venturini F, Pani L, Esposito S. Daptomycin in paediatrics: current knowledge and the need for future research. J Antimicrob Chemother. 2015 Mar;70(3):643-8. https://doi.org/10.1093/jac/dku453
11. Taylor SD, Palmer M. The action mechanism of daptomycin. Bioorg Med Chem. 2016 Dec 15;24(24):6253-6268. https://doi.org/10.1016/j.bmc.2016.05.052
12. U.S. Food & Drug Administration. Cubicin (Daptomycin) Injection Printed Labeling, 2017. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/021572s055lbl.pdf
13. Ogami C, Tsuji Y, Kasai H, Hiraki Y, Yamamoto Y, Matsunaga K, et al. Evaluation of pharmacokinetics and the stability of daptomycin in serum at various temperatures. Int J Infect Dis. 2017 Apr;57:38-43. https://doi.org/10.1016/j.ijid.2017.01.017
14. Xu X, Khadzhynov D, Peters H, Chaves RL, Hamed K, Levi M, et al. Population pharmacokinetics of daptomycin in adult patients undergoing continuous renal replacement therapy. Br J Clin Pharmacol. 2017 Mar;83(3):498-509. https://doi.org/10.1111/bcp.13131

Pendahuluan Daptomycin
Formulasi Daptomycin

Artikel Terkait

  • Prosedur Dental Invasif Tidak Meningkatkan Risiko Endokarditis Infektif
    Prosedur Dental Invasif Tidak Meningkatkan Risiko Endokarditis Infektif
  • Penggunaan Kortikosteroid untuk Sepsis
    Penggunaan Kortikosteroid untuk Sepsis
  • Apakah Vitamin C Bermanfaat pada Pasien Sepsis?
    Apakah Vitamin C Bermanfaat pada Pasien Sepsis?
  • Pedoman Sepsis dan Syok Sepsis pada Anak Terbaru
    Pedoman Sepsis dan Syok Sepsis pada Anak Terbaru
  • Melakukan De-eskalasi Antibiotik di Rumah Sakit
    Melakukan De-eskalasi Antibiotik di Rumah Sakit

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Nurul Falah
11 November 2021
Peranan pemeriksaan CRP dan prokalsitonin untuk deteksi sepsis
Oleh: dr. Nurul Falah
2 Balasan
Alo dr. Ardi Putranto, Sp.PK, izin bertanya dokter.Bagaimana peranan pemeriksaan CRP dan prokalsitonin dalam deteksi sepsis? Yang mana yang lebih...
dr. Hendra Gunawan SpPD
06 Mei 2021
Krisis tiroid dan sepsis - Penyakit Dalam Ask The Expert
Oleh: dr. Hendra Gunawan SpPD
1 Balasan
Alo Prof Pradana Sp.PD-KEMD, Izin menanyakan, seringkali pasien hipertiroid sering memiliki risiko infeksi lebih tinggi hingga sepsis dan keduanya dapat...
dr. Renate Parlene Marsaulina
19 Oktober 2020
SKP Artikel ALOMEDIKA - Steroid pada Syok Septik: Hasil Studi ADRENAL dan APROCCHSS
Oleh: dr. Renate Parlene Marsaulina
1 Balasan
Alo Dokter!Pemberian kortikosteroid pada septik syok masih kontroversial. Berdasarkan pedoman surviving sepsis campaign tahun 2016, steroid diberikan jika...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.