Interaksi alprazolam dengan reseptor GABA-A meningkatkan afinitas reseptor tersebut terhadap GABA. Ikatan antara GABA dengan reseptor GABA-A menginhibisi sistem saraf sehingga dapat menenangkan pasien.

Secara klinis, alprazolam menyebabkan depresi sistem saraf pusat (SSP) bervariasi dari gangguan aktivitas ringan hingga hipnosis.[1,8]

Farmakokinetik

Alprazolam dimetabolisme di hepar dan dieliminasi melalui urin. Waktu paruh alprazolam adalah 11,2 jam pada pasien sehat dan 16,3 jam pada pasien geriatri.[1]

Absorpsi

Alprazolam diabsorpsi secara cepat di saluran pencernaan. Bioavaibilitas dari alprazolam tablet adalah 80-100% dan mencapai konsentrasi puncak dalam 1-2 jam.[1,8]

Distribusi

Alprazolam berikatan dengan protein, utamanya albumin. Volume distribusi setelah administrasi oral adalah 0,8-1,3 L/kg. Alprazolam dapat menembus sawar darah otak dan plasenta.[1,4,8]

Metabolisme

Alprazolam dimetabolisme oleh enzim CYP3A di hepar menjadi metabolit dengan efikasi yang lebih rendah yaitu 4-hidroksialprazolam dan α-hidroksialprazolam. Metabolit alprazolam tidak berkontribusi banyak pada efek farmakologis.[1,4,8]

Eliminasi

Alprazolam dan metabolitnya diekskresikan melalui urin. Rerata waktu paruh alprazolam pada dewasa sehat adalah 11,2 jam.[8]