Efek terapi liraglutide dimediasi oleh interaksi spesifik dengan reseptor GLP-1 yang memicu peningkatan cyclic adenosin monophosphate (cAMP). Liraglutide kemudian meningkatkan sekresi insulin yang tergantung kadar glukosa (glucose-dependent) dan memperbaiki fungsi sel beta. Secara simultan, liraglutide juga mengurangi sekresi glukagon secara glucose-dependent.

Hasilnya, ketika kadar glukosa darah tinggi, sekresi insulin akan distimulasi dan sekresi glukagon akan dihambat. Sebaliknya, liraglutide mengurangi sekresi insulin dan tidak menghambat sekresi glukagon saat kondisi hipoglikemia.[1,2,9]

Liraglutide juga dapat memperbaiki fungsi sel beta. Studi farmakodinamik pada subjek diabetes mellitus tipe 2 menunjukkan perbaikan pada fase pertama dan kedua sekresi insulin dan kapasitas sekresi insulin maksimal. Pada sistem gastrointestinal, liraglutide menyebabkan penghambatan minor pengosongan lambung, sehingga mengurangi kecepatan naiknya glukosa post-prandial. Selain itu, liraglutide juga dapat menimbulkan rasa kenyang sehingga dapat mengurangi keinginan makan.[1,2]

Farmakokinetik                                                                 

Liraglutide diabsorbsi dengan cukup lambat dan mencapai konsentrasi maksimal dalam 8–12 jam setelah pemberian subkutan. Volume distribusi setelah pemberian subkutan adalah 11–17 L. Rata-rata volume distribusi setelah pemberian secara intravena adalah 0,07 L/kg. Liraglutide secara ekstensif berikatan dengan protein plasma (>98%).

Absorbsi

Absorbsi liraglutide setelah pemberian secara subkutan terjadi cukup lambat. Obat ini akan mencapai konsentrasi maksimal dalam 8–12 jam setelah pemberian. Estimasi konsentrasi maksimal liraglutide adalah 9,4 nmol/L pada pemberian liraglutide dosis tunggal subkutan 0,6 mg.[1,2]

Distribusi

Volume distribusi setelah pemberian secara subkutan adalah sekitar 11–17 L. Rata-rata volume distribusi setelah pemberian secara intravena adalah 0,07 L/kg. Liraglutide dapat berikatan dengan protein plasma secara ekstensif (>98%).[2,7]

Metabolisme

Liraglutide dimetabolisme secara endogen dengan cara yang sama dengan protein besar.[2,7]

Eliminasi

Rata-rata klirens setelah pemberian liraglutide subkutan dosis tunggal adalah 1,2 L/jam, dengan waktu paruh eliminasi sekitar 13 jam. Oleh karena itu, obat ini cocok diberikan satu kali sehari.[2,7]