Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Fexofenadine general_alomedika 2022-07-11T10:38:32+07:00 2022-07-11T10:38:32+07:00
Fexofenadine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan Pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Fexofenadine

Oleh :
dr.Saphira Evani
Share To Social Media:

Secara farmakologi, fexofenadine merupakan antihistamin generasi kedua yang bekerja dalam waktu panjang dan memiliki aksi antagonis H1 perifer selektif. Oleh karena itu, obat ini digunakan untuk terapi penyakit alergi, seperti rhinitis alergi dan urtikaria.[4]

Farmakodinamik

Peran antihistamin dalam tata laksana penyakit alergi seperti rhinitis alergi dan urtikaria adalah sebagai antagonis kompetitif reseptor histamin H1 pada permukaan sel. Ada empat tipe reseptor histamin dalam tubuh manusia. Namun, gejala alergi paling banyak diperantarai oleh reseptor tipe H1. Farmakodinamika fexofenadine adalah sebagai inverse agonist reseptor H1.[8]

Fexofenadine memiliki selektivitas dan potensi yang tinggi terhadap reseptor H1. Obat ini memiliki Ki (inhibitory constant) 10 nM lebih tinggi daripada cetirizine (Ki 50 nM) dan loratadine (Ki 35 nM). Fexofenadine sulit menembus sawar darah-otak karena ukuran molekulnya lebih besar dan bersifat lipofobik. Hal ini menyebabkan fexofenadine tidak memiliki efek sedatif baik dalam dosis tinggi maupun rendah.[9]

Fexofenadine tidak menghambat kanal potasium pada sel jantung, sehingga tidak menimbulkan efek samping pemanjangan interval QT. Fexofenadine juga tidak memiliki efek terhadap reseptor alfa 1 adrenergik dan antikolinergik.[10,11]

Fexofenadine pada konsentrasi tertentu dapat menghambat pelepasan interleukin 6 oleh makrofag. Obat ini juga menghambat ekspresi intercellular adhesion molecule-1 dan CC chemokine ligand-5 yang berperan dalam proses inflamasi.[10,11]

Farmakokinetik

Fexofenadine diabsorpsi cepat dan bisa mencapai kadar puncak plasma dalam waktu 1–2 jam. Distribusinya terjadi melalui ikatan dengan protein plasma (60–70%), terutama albumin dan a1-acid-glycoprotein.[3,12]

Absorpsi

Absorpsi fexofenadine di traktus gastrointestinal terjadi sangat cepat. Bioavailabilitas adalah sekitar 33%, dengan kadar puncak plasma dilaporkan tercapai sekitar 2,6 jam setelah konsumsi dua kapsul 60 mg.[3]

Distribusi

Distribusi fexofenadine dalam plasma darah terjadi dengan ikatan protein (60–70%), terutama albumin dan a1-acid-glycoprotein. Obat ini bisa didistribusikan ke usus, gaster, pankreas, hepar, dan renal.[3,12]

Metabolisme

Metabolisme fexofenadine secara minimal terjadi di mukosa usus (<5%) untuk menjadi metabolit methylester. Sebagian kecil obat ini juga dimetabolisme di hepar (0,5–1,5%) oleh enzim CYP menjadi metabolit inaktif.[7]

Eliminasi

Mayoritas eliminasi fexofenadine terjadi melalui feses (80%), sedangkan sisanya terjadi melalui urine (11–12%). Waktu paruh eliminasi fexofenadine adalah 14 jam.[1,12]

 

 

 

Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur

Referensi

1. WHO. Antiallergics and medicines used in anaphylaxis. 2000. https://www.who.int/selection_medicines/committees/expert/19/applications/Histamine_3_AC_R.pdf]
2. Axelrod D, Bielory L. Fexofenadine hydrochloride in the treatment of allergic disease: a review. J Asthma Allergy. 2008;1:19-29. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3121339/
3. Zafar F. A review of Fexofenadine hydrochloride. Journal of Pharmacy Research 2012;5(3):1646-1649.
7. FDA. Highlights of prescribing information: allegra (fexofenadine hydrochloride). 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/020872s018,021963s002lbl.pdf
8. Unal M, Hafiz G. The role of antihistamines in the management of allergic rhinitis. Current Med Chem Anti-Inflammatory Anti-Allergy Agents. 2005;4(5):477-480. doi:10.2174/156801405774330349
9. Tahara H, Kusuhara H, Fuse E, Sugiyama Y. P-glycoprotein plays a major role in the efflux of fexofenadine in the small intestine and blood-brain barrier, but only a limited role in its biliary excretion. Drug Metabolism and Disposition. 2005;33(7):963-968. doi:10.1124/dmd.105.004192
10. Devillier P, Roche N, Faisy C. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine, and levocetirizine. Clinical Pharmacokinetics. 2008;47(4):217-230. doi:10.2165/00003088-200847040-00001
11. Mittal PA, Godse KV, Patil SP. Second-generation antihistamines. Indian Journal of Drugs in Dermatology. 2016;2(1):3-12. doi:10.4103/2455-3972.184094
12. Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, et al. Pharmacokinetics of fexofenadine: Evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. European Journal of Pharmaceutical Sciences. 2010;40(2):125–131. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009

Pendahuluan Fexofenadine
Formulasi Fexofenadine

Artikel Terkait

  • Rhinitis Alergi akibat Polusi dalam Ruangan
    Rhinitis Alergi akibat Polusi dalam Ruangan
  • Pemilihan Antihistamin untuk Rhinitis Alergi
    Pemilihan Antihistamin untuk Rhinitis Alergi
  • Efektivitas Antihistamin Oral sebagai Terapi Adjuvan Penyakit Dermatitis Atopik
    Efektivitas Antihistamin Oral sebagai Terapi Adjuvan Penyakit Dermatitis Atopik
  • Pemberian Kortikosteroid Bersama Antihistamin untuk Terapi Urtikaria Akut - Apakah Perlu?
    Pemberian Kortikosteroid Bersama Antihistamin untuk Terapi Urtikaria Akut - Apakah Perlu?
  • Serum Specific IgE sebagai Pemeriksaan Alergi
    Serum Specific IgE sebagai Pemeriksaan Alergi

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
02 Februari 2023
Apakah penggunaan loratadine bersamaan cetirizine tepat digunakan pada pasien urtikaria?
Oleh: Anonymous
5 Balasan
Alodokter. Saya ingin berdiskusi apakah penggunaan double antihistamin golongan sama (loratadine dan cetirizine) tepat digunakan pada pasien urtikaria?...
Anonymous
25 Januari 2023
Ruam bertambah merah di sekitar perut
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alodok ijin bertanya....Pasien wanita usia 28 thn, kemarin datang dgn keluhan gatal seperti berpulau² sejak 3 hari di perut , tangan dan kaki, saya...
Anonymous
10 Januari 2023
Benjolan yang terasa gatal di bawah kulit kepala
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alodok, sy dapat konsulanKeluhan ada benjolan di kulit kepala, dan terasa gatal. Nyeri -. BB turun -. Diceritakan pernah sempat hilang sementara waktu, tp...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.