Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Lidocaine general_alomedika 2022-10-26T10:08:40+07:00 2022-10-26T10:08:40+07:00
Lidocaine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Lidocaine

Oleh :
dr. Paulina Livia Tandijono
Share To Social Media:

Farmakologi lidocaine adalah dengan memblokade kanal natrium, sehingga mencegah konduksi impuls. Lidocaine memiliki bagian lipofilik atau cincin aromatik yang dihubungkan dengan bagian hidrofilik melalui rantai amide. Bagian lipofilik ini meningkatkan potensi dan durasi, serta mempengaruhi mekanisme kerja lidocaine. Lidocaine biasanya tersedia dalam bentuk garam, yaitu lidocaine HCl. Selain itu, lidocaine kerap kali dikombinasikan dengan epinefrin untuk memperpanjang durasi anestesi lokal.[3,4]

Farmakodinamik

Farmakodinamik lidocaine adalah melalui inhibisi kanal sodium. Pada keadaan normal, kanal ion sodium pada membran neuron berada dalam kondisi istirahat. Ketika mendapatkan stimulasi, kanal ion tersebut menjadi aktif. Akibatnya, sejumlah besar ion sodium masuk ke dalam sel dan memicu depolarisasi. Peningkatan voltage membran neuron yang drastis ini akan mengembalikan kanal ion sodium ke kondisi istirahat sehingga menyebabkan repolarisasi.[11]

Lidocaine akan masuk ke dalam sitoplasma dalam bentuk yang belum diubah atau disebut uncharged form. Penetrasi ini dipelopori oleh ujung lipofilik dari lidocaine. Setelah sampai di sitoplasma, lidocaine mengalami protonasi. Bentuk terprotonasi inilah yang akan berikatan dengan kanal sodium dari sisi sitoplasma.[4]

Sebagai Anestesi Lokal

Lidocaine bekerja dengan menghambat aktivasi kanal sodium sehingga menstabilkan membran neuron. Akibatnya, tidak terjadi potensial aksi dan konduksi impuls saraf menjadi terganggu.[2,3]

Mekanisme kerja lidocaine bergantung pada dosis dan waktu. Semakin besar dosis yang diberikan, maka semakin banyak kanal sodium yang terinhibisi. Efek inhibisi ini bersifat reversibel dan akan semakin berkurang seiring bertambahnya waktu. Selain itu, mekanisme kerja lidocaine juga dipengaruhi oleh pH. Jaringan yang sedang meradang memiliki pH rendah sehingga efek lidocaine terhambat.[2,3]

Afinitas lidocaine terhadap kanal ion sodium yang aktif lebih tinggi dibandingkan dengan kanal yang tidak aktif. Oleh karena itu, neuron dalam keadaan terstimulasi lebih mudah terkena efek lidocaine.[2,3]

Selain itu, neuron berdiameter kecil lebih mudah diblok oleh lidocaine. Saraf yang paling sensitif terhadap lidocaine adalah saraf otonom, diikuti saraf C tidak bermielin yang menghantarkan rasa sakit, saraf Aʎ bermielin yang menghantarkan rasa sakit dan temperatur, dan yang terakhir saraf Aɣ, Aα, Aβ yang menghantarkan impuls tekanan, sentuhan, propioseptif, dan sinyal motorik.[2,3]

Sebagai Antiaritmia

Selain anestesi lokal, lidocaine juga digunakan sebagai antiaritmia golongan 1B. Efek ini juga didapatkan melalui inhibisi kanal ion sodium. Inhibisi ini meningkatkan threshold eksitasi sel jantung dan menurunkan otomatisasi. Selain itu, lidocaine juga menstabilkan membran sel jantung sehingga menurunkan durasi potensial aksi.[12]

Lidocaine lebih mudah menghambat sel dengan potensial aksi yang panjang, yaitu sel purkinje dan ventrikel. Oleh karena itu, lidocaine lebih efektif untuk mengatasi aritmia ventrikel daripada aritmia atrium.

Lidocaine juga lebih mudah mempengaruhi kanal yang memiliki aktivitas tinggi. Akibatnya, depresi aktivitas jantung yang terjadi bersifat selektif dan hanya menimbulkan sedikit perubahan pada elektrokardiogram normal. Meskipun demikian, penggunaan lidocaine secara intravena tidak sepenuhnya bebas dari efek samping kardiovaskular.[12,13]

Farmakodinamik Lainnya

Beberapa penelitian menunjukkan bahwa lidocaine juga bekerja pada kanal ion lainnya seperti kalium atau sodium, pada enzim misalnya adenylyl cyclase, carnitine-acylcarnitine translocase, dan pada reseptor misalnya N-methyl-D-aspartate (NMDA), G protein coupled, 5-HT3, neurokinin-1 atau reseptor substansi P. Mekanisme-mekanisme kerja tersebut menambah efek blok kanal ion sodium. Sayangnya, penelitian saat ini masih belum dapat menggambarkan dengan jelas mengenai mekanisme-mekanisme tambahan tersebut.[2,3]

Farmakokinetik

Farmakokinetik lidocaine bekerja dengan cepat dan didistribusikan berikatan dengan protein.

Absorpsi

Absorpsi lidocaine sangat baik. Apabila diberikan secara intravena, onset kerja adalah 45-90 detik, dengan durasi 10–20 menit. Apabila digunakan secara infiltrasi pada jaringan, onset kerja 1--5 menit.

Onset kerja lidocaine jeli adalah <5 menit dengan durasi 20–30 menit. Onset sediaan tetes mata adalah 20 detik-5 menit dengan durasi 5–30 menit.

Absorpsi lidocaine sangat baik melalui traktus gastrointestinal, membran mukosa, kulit yang luka, tempat injeksi, dan juga otot. Absorpsi tidak begitu baik pada kulit yang intak.[10,14-16]

Distribusi

Lidocaine didistribusikan berikatan dengan protein sebanyak 60–80%. Distribusi volume lidocaine adalah 0,7–2,7 L/kg.

Lidocaine dapat melewati sawar plasenta, sawar darah-otak, dan masuk ke dalam ASI.[10,14-16]

Metabolisme

Lidocaine dimetabolisme secara cepat menjadi metabolit aktif monoethyl glycine xylidine (MEGX) dan glycine xylidine (GX).

Lidocaine menginhibisi enzim CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4.[10,14-16]

Eliminasi

Lidocaine sebagian besar diekskresikan melalui urine dengan <10% dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi adalah bifasik, dengan awalnya pada 7–30 menit, kemudian 1,5-2 jam.[14]

Resistensi

Kejadian kegagalan anestesi adalah 4–13%. Kegagalan tersebut dapat disebabkan oleh teknik yang salah, dosis obat yang kurang, atau resistensi terhadap anestesi lokal. Resistensi didefinisikan sebagai efek analgesik yang tidak adekuat meskipun teknik dan dosis yang digunakan sudah tepat.

Beberapa laporan kasus menyatakan tidak tercapainya efek anestesi sensorik atau motorik pada pasien yang menjalani anestesi spinal dengan lidocaine. Namun, pasien-pasien tersebut merespons anestesi lidocaine dengan teknik infiltrasi. Fenomena ini disebut sebagai resistensi relatif terhadap lidocaine.[17]

Mekanisme terjadinya resistensi anestesi lokal masih belum jelas. Diperkirakan resistensi ini berhubungan dengan genetik. Jika ayah yang mengalami resistensi anestesi lokal, anaknya dapat mengalami hal serupa.[18]

Selain itu, penyakit genetik seperti sindrom Ehler-Danlos tipe III juga dilaporkan berhubungan dengan efek anestesi lokal yang tidak adekuat. Suatu penelitian yang melibatkan delapan subyek dengan sindrom Ehler-Danlos tipe III menyatakan bahwa subjek memiliki durasi analgesik yang lebih singkat dibandingkan populasi normal. Hal ini diperkirakan terjadi akibat keabnormalan jaringan ikat longgar di sekitar pembuluh darah superfisial.[19]

Mutasi pada kanal ion sodium merupakan salah satu hipotesis yang saat ini dipercaya menyebabkan resistensi anestesi lokal. Meskipun demikian, belum ada penelitian yang berhasil menggambarkan hubungan keduanya dengan jelas. Variasi pada kanal ion sodium juga dapat menyebabkan beberapa orang membutuhkan waktu lebih lama untuk mendapatkan efek anestesi.[20]

 

 

Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri

Referensi

2. The Pharmacological Basis of Therapeutics, ed L. L. Brunton, McGraw-Hill, New York, 2015
3. K. Drasner, in Basic & Clinical Pharmacology, ed B. G. Katzung, A. J. Trevor, McGraw-Hill, New York, 2015, pp. 224-247
4. Canadian Institute of Health Research. Lidocaine. 2017. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00281
10. Medscape. Lidocaine anesthetic. 2022. https://reference.medscape.com/drug/xylocaine-zingo-lidocaine-anesthetic-343363#5
11. Becker DE, Reed KL. Local anesthetics: review of pharmacological considerations. Anesth Prog. 2012 Summer; 59(2): 90-102. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3403589/
12. J.R. Hume, A.O. Grant, in Basic & Clinical Pharmacology, ed B. G. Katzung, A. J. Trevor, McGraw-Hill, New York, 2015, pp. 224-247
13. D. E. Hilleman, S. M. Mohiiuddin, A. N. Moss, C. B. Hunter, C. J. Destache, M. H. Sketch. Annal Pharmaco, 1999; 26: 763-766
14. MIMS. Lidocaine. 2022. http://www.mims.com/indonesia/drug/info/lidocaine/?type=brief type=generic
15. MIMS. Xylocaine spray. 2022. http://www.mims.com/indonesia/drug/info/xylocaine%20spray/?type=full
16. MIMS. Xylocaine jelly. 2022. http://www.mims.com/indonesia/drug/info/xylocaine%20jelly/?type=full
17. R. Kavlock, P. H. Ting. BMC Anesthesiol, 2004; 4:1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC322748/
18. A. M. Trescot. Pain Phys, 2003; 6: 291-293
19. Schubart JR, Schaefer E, Janicki P, Adhikary SD, Schilling A, Hakim AJ, Bascom R, Francomano CA, Raj SR. Resistance to local anesthesia in people with the Ehlers-Danlos Syndromes presenting for dental surgery. J Dent Anesth Pain Med. 2019 Oct;19(5):261-270. doi: 10.17245/jdapm.2019.19.5.261. Epub 2019 Oct 30. PMID: 31723666; PMCID: PMC6834718.
20. P. Vadhanan, D. K. Tripaty, S. Adinarayanan. J Aneaesthesiol Clin Pharmacol, 2015; 31(3): 384-393. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4541190/

Pendahuluan Lidocaine
Formulasi Lidocaine

Artikel Terkait

  • Kombinasi Lidokain-Bikarbonat Untuk Mengurangi Nyeri Prosedural Saat Anestesi Lokal
    Kombinasi Lidokain-Bikarbonat Untuk Mengurangi Nyeri Prosedural Saat Anestesi Lokal
  • Ropivacaine dan Ketorolac Wound Infusion Sebagai Analgetik Pasca Operasi Cesar: Sebuah Uji Acak Terkontrol – Telaah Jurnal Alomedika
    Ropivacaine dan Ketorolac Wound Infusion Sebagai Analgetik Pasca Operasi Cesar: Sebuah Uji Acak Terkontrol – Telaah Jurnal Alomedika
  • e-Course Advanced Suturing Course
    e-Course Advanced Suturing Course
  • Spektrum Dosis Pada Anestesi Lokal
    Spektrum Dosis Pada Anestesi Lokal
  • Metode Pengurangan Nyeri Akibat Injeksi Anestesi Lokal
    Metode Pengurangan Nyeri Akibat Injeksi Anestesi Lokal

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
05 Februari 2023
Bolehkah meneteskan lidokain injeksi ke dalam liang telinga pada kasus kemasukan serangga?
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alodok. Pada kasus benda asing serangga diliang telinga, apakah boleh kita meneteskan lidokain injeksi ke dalam liang telinga? Terima kasih, dok
Anonymous
10 September 2022
Pasien anak usia 8 tahun dengan luka trauma robek bagian dalam mulut
Oleh: Anonymous
6 Balasan
Izin diskusi dokter..Seorang anak dan ibunya datang ke klink anak usia 10 tahun jatuh dari sepeda mulut bagian dalam sebelah kanan robek cukup besar...
dr. Gabriela Widjaja
24 Agustus 2022
Evaluasi Vitalitas Flap - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Gabriela Widjaja
1 Balasan
ALO Dokter!Evaluasi vitalitas flap pada periode pasca operasi merupakan aspek penting yang dapat menentukan tingkat keberhasilan suatu operasi...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.