Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Fentanil general_alomedika 2022-12-27T13:38:49+07:00 2022-12-27T13:38:49+07:00
Fentanil
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Fentanil

Oleh :
dr. Adrian Prasetio
Share To Social Media:

Efek farmakologi dari fentanil atau fentanyl berasal dari ikatan pada reseptor µ opioid, serta ikatan lemah pada reseptor opioid delta dan kappa. Hal ini menyebabkan penekanan nyeri langsung pada sistem saraf pusat. Selain itu, fentanil juga memiliki efek kardiovaskular, endokrin, dan saluran pencernaan.[4,6]

Farmakodinamik

Fentanil merupakan bentuk sintetis dari turunan phenylpiperidine dengan efek anestesi dan analgesik. Secara struktur, fentanil mirip dengan morfin, namun memiliki potensi 50-100 kali lebih tinggi. Diperkirakan efek analgesik pada 100 mcg fentanyl setara dengan 10 mg morfin. Interaksi fentanil dengan reseptor opioid µ, delta dan kappa di otak, saraf spinal, dan jaringan lain menyebabkan efek klinis pada pasien.

Efek analgesik dari fentanil disebabkan oleh aktivasi pada berbagai reseptor opioid, terutama reseptor µ opioid. Aktivasi dari reseptor opioid menyebabkan penukaran GTP dan GDP pada protein G, yang selanjutnya menurunkan regulasi dari adenilatsiklase dan konsentrasi cAMP. Penurunan cAMP menyebabkan hiperpolarisasi dari sel dan penurunan aktivitas saraf. Namun, pada pemakaian jangka panjang dapat terjadi toleransi terhadap opioid.[4,7]

Farmakokinetik

Fentanil adalah molekul lipofilik, sehingga dapat diabsorpsi melewati membran. Fentanil memiliki penetrasi yang baik pada sistem saraf dan mengurangi rasa nyeri. Selain itu, fentanil juga didistribusikan secara luas pada otot, tulang, dan lemak, Efek dari fentanil cepat, umumnya berkisar antara 30-60 menit pada pemberian intravena. Fentanil dimetabolisme melalui hati dan dieliminasi melalui urine serta feses.[3,4]

Absorpsi

Absorpsi dari fentanil tergantung dari jalur administrasi. Sekitar 25% fentanil transmukosa secara cepat diserap melalui mukosa nasal dan mukosa buccal, sisanya ditelan dan diserap melalui saluran cerna. Bioavailabilitas dari fentanil adalah sekitar 50% untuk sediaan lozenges, 65% untuk sediaan tablet buccal, 76% untuk sediaan sublingual spray, sekitar 89% untuk sediaan intranasal spray, dan 92% untuk sediaan patch transdermal.[4,8]

Distribusi

Fentanil didistribusikan secara cepat pada jaringan otot dan lemak. Volume distribusi obat adalah 4-6 L/kg. Fentanil menembus sawar darah otak dan sawar plasenta.

Ikatan pada protein plasma diperkirakan 79-87% pada alpha-1 acid glycoprotein, albumin, dan eritrosit. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, volume distribusi fentanil berkisar antara 0,8-8L/kg.[4,8]

Metabolisme

Fentanil dimetabolisme di hati dengan perantara isoenzim CYP3A4 secara M-dealkilasi menjadi norfentanil dan hidroksilasi menjadi metabolit inaktif lain seperti despropionilfentanil dan hydroksifentanil. Waktu klirens plasma adalah 0,5 L/jam/kg. Fentanil tidak dimetabolisme melalui kulit pada pemberian transdermal.[4,8]

Eliminasi

Eliminasi dari fentanil diperkirakan terjadi dalam 72 jam, dimana 75% dieliminasi melalui urine. Sebanyak < 7% diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Sekitar 9% diekskresikan melalui feses, < 1% diantaranya dalam bentuk tidak berubah.

Waktu paruh eliminasi adalah 2-4 jam untuk sediaan intravena, sekitar 14 jam untuk sediaan buccal film, 3-14 jam untuk sediaan transmukosa, 20-27 jam untuk sediaan patch transdermal, dan 15-25 jam untuk sediaan spray intranasal.[4,8]

 

 

Penulisan pertama oleh: dr. Amelia Febrina

Referensi

3. Drugs.com. Fentanyl Uses, Dosage, Side Effects & Warnings. 2022. https://www.drugs.com/monograph/fentanyl.html
4. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 3345, Fentanyl. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Fentanyl. Accessed Dec. 20, 2022.
6. Comer SD, Cahill CM. Fentanyl: Receptor pharmacology, abuse potential, and implications for treatment. Neurosci Biobehav Rev. 2019 Nov;106:49-57. doi: 10.1016/j.neubiorev.2018.12.005. Epub 2018 Dec 5. PMID: 30528374; PMCID: PMC7233332.
7. Drugbank. Fentanyl Uses, Interactions, Mechanism of Action. 2022;
8. MIMS. Fentanyl Indication, Dosage, Side Effect, Precaution. 2022. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/fentanyl?mtype=generic

Pendahuluan Fentanil
Formulasi Fentanil

Artikel Terkait

  • Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
    Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
  • Komparasi Efektivitas Paracetamol dan NSAID untuk Manajemen Nyeri pada Trauma Muskuloskeletal
    Komparasi Efektivitas Paracetamol dan NSAID untuk Manajemen Nyeri pada Trauma Muskuloskeletal
  • Manajemen Nyeri kanker Dengan Prinsip Pain Relief Ladder WHO
    Manajemen Nyeri kanker Dengan Prinsip Pain Relief Ladder WHO
  • Mengenali Nyeri Kronis Setelah Operasi dan Penanganannya
    Mengenali Nyeri Kronis Setelah Operasi dan Penanganannya
  • Risiko Kombinasi Obat dengan St. John’s Wort
    Risiko Kombinasi Obat dengan St. John’s Wort

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
04 Februari 2023
Manajemen nyeri untuk pasien lansia riwayat nefrektomi dan CKD grade 1
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Pagi dok, izin bertanya. Penggunaan tramadol untuk mengatasi nyeri sedang-berat pada pasien wanita usia 80 tahun dengam riwayat nefrektomi dan CKD grade 1,...
Anonymous
16 November 2022
Pasien dengan nyeri post injeksi vitamin C
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alodok, saya ada pasien post inj. vit c 1cc terakhir needle wing sedikit bergeser krn pasien bergerak sehingga ada bagian yg mengenai jaringan...
Anonymous
25 Oktober 2022
Penanganan pasien dengan ischialgia/nyeri ischiatica - Rehabilitasi Medik Ask the Expert
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Alo dokter Ananda, Sp.KFR izin bertanya untuk pasien dengan ischialgia/nyeri ischiatica, nyeri dan kekakuan tulang belakang karena osteoporosis atau...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.