Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Febuxostat general_alomedika 2021-10-27T18:36:23+07:00 2021-10-27T18:36:23+07:00
Febuxostat
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Febuxostat

Oleh :
dr.Reni Widyastuti, Sp.FK
Share To Social Media:

Farmakologi febuxostat adalah sebagai terapi penurun asam urat yang bekerja dengan menghambat aktivitas enzim xantin oksidase. Obat ini digunakan dalam terapi gout.[1,2,5]

Farmakodinamik

Febuxostat bekerja dengan menghambat aktivitas enzim xantin oksidase yang berperan dalam metabolisme hipoksantin menjadi asam urat. Febuxostat secara selektif menghambat enzim xantin oksidase sehingga aktivitas enzim lain dalam sintesis purin dan pirimidin sangat sedikit terpengaruh.

Penelitian menunjukkan bahwa febuxostat 80 mg dan 120 mg dapat menyebabkan penurunan kadar asam urat secara signifikan dalam 2 minggu setelah terapi dibandingkan allopurinol 300 mg.[1,2,7,8]

Farmakokinetik                                                                               

Pada pemberian secara oral, sebanyak 85% febuxostat diabsorpsi. Konsentrasi maksimal tercapai dalam 1-1,5 jam. Sebanyak 99,2% febuxostat berikatan dengan protein, terutama albumin. Waktu paruh febuxostat sekitar 8 jam. Febuxostat dimetabolisme menjadi metabolit acylglucuronide di hati melalui proses konjugasi oleh sistem enzim uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT). Selain itu, studi in vitro menunjukkan bahwa terdapat beberapa enzim sitokrom yang terlibat dalam metabolisme febuxostat. Febuxostat dieliminasi melalui hati dan ginjal.[1,2,7]

Absorpsi

Setelah pemberian secara oral, sebanyak 85% febuxostat diabsorpsi. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimal kurang lebih 1-1,5 jam. Pada pemberian febuxostat dengan dosis 40 mg dan 80 mg sebanyak 1 kali sehari, konsentrasi maksimal secara berturut-turut mencapai 1,5-1,6 mcg/ml dan 2,5-2,6 mcg/ml. Konsentrasi maksimal dan area under the curve (AUC) meningkat secara proporsional sesuai dosis yang diberikan.[1,2,7]

Distribusi

Volume distribusi febuxostat sekitar 50L atau 0,7L/kg. Sebanyak 99% febuxostat berikatan dengan protein, terutama albumin. Waktu paruh febuxostat sekitar 8 jam.[2,7,8]

Metabolisme

Febuxostat dimetabolisme menjadi metabolit acylglucuronide di hati melalui proses konjugasi oleh sistem enzim uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT), termasuk UGT1A1, UGT1A3, UGT1A9, dan UGT2B7. Sebagian kecil mengalami metabolisme oksidatif dengan bantuan enzim sitokrom P450. Studi in vitro menunjukkan bahwa enzim sitokrom yang terlibat adalah CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, atau CYP2C9. Metabolit febuxostat mengalami resirkulasi enterohepatik.[1,2,7]

Eliminasi

Febuxostat dieliminasi melalui hati dan ginjal. Pada pemberian febuxostat oral 80 mg, kurang lebih 49% ditemukan di urine dalam bentuk utuh, acylglucuronide, metabolit oksidatif dan konjugatnya, dan metabolit lain yang tidak diketahui. Sekitar 45% dosis febuxostat ditemukan di feses dalam bentuk utuh, acylglucuronide, metabolit oksidatif dan konjugatnya, dan metabolit lain yang tidak diketahui.[1,7]

Referensi

1. FDA. Uloric Highlights Of Prescribing Information. 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/021856s013lbl.pdf
2. Bruce SP. Febuxostat: A selective xanthine oxidase inhibitor for the treatment of hyperuricemia and gout. Ann Pharmacother. 2006;40(12):2187–94.
5. Gliozzi M, Malara N, Muscoli S, Mollace V. The treatment of hyperuricemia. Int J Cardiol, 2016. 213:23–7. http://dx.doi.org/10.1016/j.ijcard.2015.08.087
7. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 134018, Febuxostat. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Febuxostat. Accessed Oct. 22, 2021.
8. Pandey A, Chaturvedi M, Prakash H, Meena D. Febuxostat - A new treatment for hyperuricaemia in gout - A review article. Natl J Physiol Pharm Pharmacol. 2012;2(1):23–8.

Pendahuluan Febuxostat
Formulasi Febuxostat

Artikel Terkait

  • Kortikosteroid vs Obat Antiinflamasi Nonsteroid untuk Terapi Gout Arthritis Akut
    Kortikosteroid vs Obat Antiinflamasi Nonsteroid untuk Terapi Gout Arthritis Akut
  • Fenofibrate untuk Menurunkan Kadar Asam Urat
    Fenofibrate untuk Menurunkan Kadar Asam Urat
  • Hiperurisemia dan Risiko Demensia
    Hiperurisemia dan Risiko Demensia
  • Terapi Dosis Titrasi Lebih Baik Dibandingkan Dosis Tetap untuk Gout
    Terapi Dosis Titrasi Lebih Baik Dibandingkan Dosis Tetap untuk Gout
  • Hiperurisemia Asimptomatik: Apakah Perlu Medikamentosa?
    Hiperurisemia Asimptomatik: Apakah Perlu Medikamentosa?

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
22 November 2022
Benarkah pasien gout sebaiknya menghindari menu makanan yang dibakar? - Gizi Klinik Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dr. Kurnia, Sp. GK, saya pernah membaca bahwa selain mengurangi konsumsi makanan yang mengandung tinggi purin, pasien gout jg sebaiknya mengurangi...
dr.Nomi Irene Putri S.
22 November 2022
Diet tinggi protein pada pasien gout - Gizi Klinik Ask the Expert
Oleh: dr.Nomi Irene Putri S.
2 Balasan
Selamat siang dr. Kurnia, izin bertanya Dok mengenai pemberian diet tinggi protein yang dibutuhkan pasien namun memiliki riwayat gout Dokter. Terimakasih...
Anonymous
24 Oktober 2022
Diet Salmon dan Tuna untuk Gout - Penyakit Dalam Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dr. Eduward, Sp.PDSaya pernah membaca bahwa salmon dan tuna merupakan salah satu makanan yang dapat disarankan pada pasien gout dengan porsi sedang (2-3...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.