Farmakologi Dextroamphetamine
Farmakologi dextroamphetamine, disebut juga d-amfetamin atau dexamfetamine, adalah sebagai obat psikostimulan. Dextroamphetamine diduga bekerja dengan mencegah reuptake, meningkatkan pelepasan, dan menstimulasi reverse-transport dopamin pada celah sinaptik di striatum.[3]
Farmakodinamik
Dextroamphetamine merupakan amina simpatomimetik nonkatekolamin yang memiliki aktivitas stimulasi sistem saraf pusat dan aktivitas anorektik. Obat ini diduga bekerja dengan meningkatkan dopamin dan norepinefrin di celah sinaptik dengan mendorong pelepasan katekolamin dari terminal saraf presinaptik. Selain mendorong pelepasan, dextroamphetamine juga mencegah pengambilan ulang (reuptake) norepinefrin dan dopamin ke dalam neuron presinaptik dengan penghambatan kompetitif.
Pada sistem saraf pusat, dextroamphetamine akan menghasilkan penurunan rasa lelah, peningkatan aktivitas motorik dan kewaspadaan mental, euforia ringan, dan lebih bersemangat. Rangsangan pada reseptor alfa adrenergik mengakibatkan vasokonstriksi dan peningkatan resistensi perifer total, yang selanjutnya menyebabkan peningkatan tekanan darah sistolik dan diastolik, bronkodilatasi yang lemah, dan stimulasi pernapasan. Stimulasi pada reseptor beta adrenergik menyebabkan peningkatan denyut jantung, volume sekuncup, dan aliran darah otot rangka.[3,9]
Farmakokinetik
Dextroamphetamine diserap dengan baik pada pemberian per oral. Obat ini didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, dengan konsentrasi lebih tinggi didapat pada otak dan cairan serebrospinal.[3]
Absorpsi
Dextroamphetamine diadministrasikan per oral. Obat ini bersifat lipofilik dan lekas diserap dari saluran pencernaan. Durasi aksi dextroamphetamine tablet immediate-release adalah 4-6 jam, sementara tablet extended-release adalah 8-12 jam. Waktu puncak plasma tablet immediate-release adalah 3 jam, dan untuk tablet extended-release adalah 7 jam.[9]
Absorpsi akan dipengaruhi oleh jus buah. Konsumsi bersamaan dengan jus buah dapat menurunkan absorpsi.[3]
Distribusi
Dextroamphetamine didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh. Konsentrasi tinggi didapatkan pada otak dan cairan serebrospinal. Volume distribusi adalah sekitar 195 L.[3]
Metabolisme
Dextroamphetamine dimetabolisme oleh sitokrom P-450 2D6 di hepar menjadi 4-hydroxyamphetamine dan kemudian dikonjugasikan oleh sulfotransferase atau glukoroniltransferase.[3]
Eliminasi
Dextroamphetamine dapat ditemukan dalam urine dalam waktu 3 jam setelah pemberian per oral. Ekskresi melalui urine ini diketahui bergantung dengan pH (pH-dependent), dengan peningkatan ekskresi pada urine yang asam.[3]
